Интраназальный способ применения лекарств



К настоящему моменту медицинская наука придумала множество способов введения лекарственных средств в человеческий организм. У каждого из них есть достоинства и недостатки.

Оглавление:

Каждый следует применять своевременно и правильно.

Когда человек читает инструкцию по применению фармакологического препарата и встречает новую для себя формулировку, он может растеряться, не зная, что делать. Так, фраза «использовать интраназально» может поставить в тупик.

На самом деле ничего сложного в этом нет. Давайте разберемся что это означает. Рассмотрим существующие формы лекарств для интраназального приема. Поймем в чем их плюсы и минусы. Выясним какие медикаментозные препараты не имеет смысла применять интраназально.

Что значит применять интраназально?

При интраназальном способе применения медикаментозное средство вводится в организм через носовую полость. Проще говоря, если вы увидели в инструкции по применению лекарства слово «интраназально», то его следует вводить через нос.



Мы умышленно не употребляем слово «закапать», так как интраназальные препараты выпускаются не только в виде капель, значит, использовать этот термин в таком контексте не совсем корректно. Но об этом речь пойдет в следующем разделе нашей статьи.

Также вам теперь должно быть понятно слово «назальный». Обычно оно используется в связке с формой выпуска лекарственного средства. Например, назальные капли. То есть в этом случае нам должно быть понятно, что такие капли следует закапывать в нос.

Лекарственные формы интраназальных препаратов

В настоящее время фармакологической промышленностью выпускается три формы, применяемых интраназально препаратов:

Теперь мы понимаем, почему нельзя ко всем назальным лекарственным средствам применять слово «закапать». Так, спреями следует орошать полость носа, а мазь закладывается в носовые ходы.

Но какую лекарственную форму лучше использовать?



При ответе на этот вопрос в первую очередь необходимо ориентироваться на рекомендации лечащего врача. Затем внимательно читать инструкцию по применению средства. И только после этого применять знания, полученные в интернете на медицинских порталах.

Наиболее предпочтительной формой интраназальных препаратов являются спреи. Их плюсы:

  • простота использования;
  • точность дозировки лекарства;
  • максимальный охват слизистой оболочки носа;
  • быстрое всасывание активного вещества.

В случае со спреями следует говорить не о минусах, а об одном ограничении. Их нельзя использовать для лечения новорожденных и грудных детей. В аннотациях разных спреев детский возраст, с которого их можно применять разнится. Обычно он находится в рамках от 1 до 2 лет. Точно смотрите в инструкции для выбранного вами лекарства.

Главный минус назальных мазей состоит в том, что как бы вы ни старались распределить их по поверхности слизистой оболочки носа, сделать это практически невозможно. Дополнительно читайте статью «Мазь в нос от насморка».

У интраназальных каплей для носа еще большие проблемы с охватом значительной площади слизистой оболочки носовой полости. Стоит немного не под тем углом наклонить голову, как они и вовсе стекают в носоглотку. В таком случае эффект от лечения во многом теряется.



К тому же как мази, так и применяемые интраназально капли имеют серьезные проблемы с точностью дозировок. Как вы понимаете, отмерить их на глаз не получится. А встроенных дозаторов, как это обстоит у спреев-аэрозолей, в их случае чаще всего не предусмотрено.

Какие существуют виды интраназальных лекарств?

В настоящее время выпускается достаточно широкий спектр фармакологических средств для интраназального применения. К ним относятся такие препараты:

  • сосудосуживающие;
  • антигистаминные;
  • глюкокортикостероиды;
  • противовирусные;
  • иммуномодуляторы;
  • антибиотические.

Конечно, чаще всего используются назальные лекарства от заложенности носа.

Какие лекарственные средства нельзя принимать интраназально?

Запомните, что нельзя использовать назальные препараты с антибиотиками. Существует три основных момента, которые объясняют почему это наше утверждение верно.

Во-первых, антибиотик только тогда подействует на бактериальную инфекцию, когда в тканях нашего организма накопится достаточная его концентрация. Интраназальный путь приема антибиотических лекарственных средств не позволяет этого добиться.

Во-вторых, такой метод применения антибиотиков приводит к тому, что носовой полости человека появляются бактерии, обладающие иммунитетом к антибактериальной терапии. Если они дадут какое-то осложнение, будет непонятно чем их лечить.



В-третьих, интраназальное введение антибиотика в нос способствует появлению и развитию аллергических реакций на его повторное использование.

Все материалы носят ознакомительный характер.

Прежде чем применять полученные сведения — проконсультируйтесь с врачом.

Вопросы и предложения:

Копирование материалов разрешается лишь с указанием активной ссылки на первоисточник.

Источник: http://rinitanet.ru/nazalnye-kapli-i-sprei/intranazalno.html



Интраназально — это как?

понятно, что через нос, КАК? просто закапывать?

Вопросы по теме

Посмотреть значение в официальном источнике можно здесь http://www.gripp.ru/dict.aspx

По Дополнение #1

Введение может быть капельное или спрей.Зависит от препарата.Можете здесь ещё почитать http://www.antibiotic.ru/index.php?article\u003d703

вбрызгивание в нос

ну если капли то капать, очевидно же. инструкция для кого ?

Ну да, просто в носовую полость. А как именно — зависит от лекарственной формы: спрей впрыскивают, капли закапывают, мазь закладывают, порошок вдыхают.

Просто в нос. а какие тут еще варианты?

Компания http://webrega.ru/ — «WEBREGA.RU» (профессиональная раскрутка сайта)- гарант вашего успеха!

Полный список тарифов вы можете посмотреть у нас на сайте



реклама в интернете поисковое продвижение сайтов оптимизация и

Источник: http://medicina.moi-vopros.ru/answer/478119/intranazalno—eto-kak

Интраназально

Интраназально — лекарственные средства попадают в организм через слизистую носоглотки, предварительно пройдя через носовые отверстия.

Также возможны следующие варианты приема лекарств:

Перорально — приём лекарства через рот, путём проглатывания лекарства. Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Способ обладает многими недостатками и рядом особенностей, снижающих эффективность.



Парентеральное — инфузия, инъекция, ингаляция — без попадания в желудок

внутримышечно. Один из наиболее распространённых способов введения небольших объёмов лекарственных веществ. Мышцы обладают разветвлённой сетью кровеносных и лимфатических сосудов, что создаёт хорошие условия для всасывания лекарств.внутривенно — введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд.

Источник: http://pro-gaimorit.ru/intranazalno/

Что значит "интраназально­ "? Где применяется этот термин? Какие примеры?

Интраназально — "интра" — внутрь, "назальный" — носовой. Означает прохождение препарата или раствора через носовую полость. Термин применяется обычно в медицине. Пример — обычные капли в нос, например, Називин, которые употребляются интраназально.

Но кроме них, в нос можно закапывать не только препараты для лечения носа, но и для других органов. Через нос иногда даже прививки делают.



Интраназальное введение-это один из многочисленных способов введения лекарственного препарата в организм. Интраназально -это значит, что лекарство, а это может быть спрей (аэрозоль), мазь или капли вводится в носовую полость. Большой плюс способа состоит в том, что происходит быстрое всасывание активного вещества, однако его следует применять с осторожностью при лечении маленьких детей. Интраназальный способ введения лекарств используется для лечения многих заболеваний.

Интразально. Этот термин применяется, чаще всего в медицине. На самом деле, это способ доставки действующего лекарственного вещества в человеческий организм, для получения действительного лечебного эффекта. В качестве примера, можно привести — капли в нос.

Источник: http://www.bolshoyvopros.ru/questions/chto-znachit-intranazalno-gde-primenjaetsja-etot-termin-kakie-primery.html

интраназальный

Универсальный русско-английский словарь . Академик.ру . 2011 .

Смотреть что такое «интраназальный» в других словарях:

Семакс — Действующее вещество ›› Семакс (Semax) Латинское название Semax АТХ: ›› N06BX Психостимуляторы и ноотропы другие Фармакологическая группа: Ноотропы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт… … Словарь медицинских препаратов



Тимоген — (межд. Глутамил Триптофан, лат. Glutamyl Triptophan)  пептидный иммуномодулятор, представляющий собой химически синтезированный дипептид Glu Trp (глутамил триптофан), идентичный природному соединению, выделенному хроматографическим… … Википедия

Дисфункциона́льные ма́точные кровотече́ния — маточные кровотечения в пубертатном, репродуктивном периоде и периоде пременопаузы, обусловленные нарушением функционального состояния системы гипоталамус гипофиз яичники надпочечники. В зависимости от наличия или отсутствия овуляции (см.… … Медицинская энциклопедия

Иммунизация — I Иммунизация (лат. immunis свободный, избавленный от чего либо; синоним: иммунопрофилактика, прививки предохранительные, прививки профилактические) специфическая профилактика заразных болезней людей и животных. Иммунопрофилактика ряда… … Медицинская энциклопедия

Африн — Действующее вещество ›› Оксиметазолин* (Oxymetazoline*) Латинское название Afrin АТХ: ›› S01GA04 Оксиметазолин Фармакологические группы: Альфа адреномиметики ›› Антиконгестанты Состав и форма выпуска 1 мл раствора для интраназального применения… … Словарь медицинских препаратов

Бусерелин — Действующее вещество ›› Бусерелин* (Buserelin*) Латинское название Buserelin АТХ: ›› L02AE01 Бусерелин Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты ›› Противоопухолевые гормональные средства и… … Словарь медицинских препаратов

Минисем — Латинское название Minicem АТХ: ›› N06BX Психостимуляторы и ноотропы другие Фармакологическая группа: Ноотропы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F81 Специфические расстройства развития учебных навыков ›› G46 Сосудистые мозговые синдромы… … Словарь медицинских препаратов



Семакса раствор 0,1% — Действующее вещество ›› Семакс (Semax) Латинское название Solutio Semaxi 0,1% АТХ: ›› N06BX Психостимуляторы и ноотропы другие Фармакологическая группа: Ноотропы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F07.2 Постконтузионный синдром ›› F43.9… … Словарь медицинских препаратов

Парентеральное введение лекарственных средств — это такие пути введения лекарственных средств в организм, при которых они минуют желудочно кишечный тракт, в отличие от перорального способа применения лекарств. Это прежде всего инъекции и ингаляции. Существуют и другие, более редкие,… … Википедия

ДАКРИОЦИСТОРИНОСТОМИЯ — ДАКРИОЦИСТОРИНОСТОМИЯ, dacryocy storhinostomia, операция, с помощью к рой устанавливается непосредственное сообщение полости слезного мешка с полостью носа, минуя слезно носовой канал. Предложенная вместо вылущения слезного мешка в случаях… … Большая медицинская энциклопедия

Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:

Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо

Источник: http://universal_ru_en.academic.ru//%D0%B8%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%B7%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B9



Введение препаратов интраназально — это как?

В настоящее время медики стали использовать новый метод введения лекарственного препарата — интраназальный(через нос).

Раньше такой способ также применялся, но только для введения противовоспалительных препаратов и исключительно для местного лечения ринита. На данном этапе развития в медицине начали более активно использовать именно интраназальный способ введения медикаментов для лечения многих болезней, в том числе — остеопороза, мигрени, конъюнктивитов, а также воспалительных процессов, протекающих в носоглотке. Кроме того, в данный момент применяется интраназальная вакцинация.

Форма выпуска

Интраназальное введение осуществляется при помощи спреев, которые могут выпускаться в виде баллончика с дозатором, содержащим сжатый воздух. Последним нововведением стал выпуск баллончика, снабженного активной помпой-пульверизатором. Подобная форма выпуска препарата очень удобна, ведь таким образом можно предельно точно контролировать дозировку. Помимо этого, лекарство полностью орошает слизистую оболочку носа, что позволяет добиться его максимального фармакологического действия. Все перечисленные доводы обусловливают тот факт, что спрей является наиболее предпочтительной формой интраназальных препаратов.

Ограничением по применению подобных спреев является возраст до 2 лет.

Форма выпуска препаратов, вводимых интраназально, не ограничивается лишь спреями и включает сюда мази и капли.



Выбор формы выпуска препарата зависит непосредственно от заболевания. В любом случае, данный вопрос необходимо обсудить с лечащим врачом.

Преимущества и недостатки

Из преимуществ можно отметить, что при помощи такого метода введения лекарственное вещество не участвует непосредственно в первичном метаболизме печени. Это происходит потому, что препарат вводится через носовую полость, которая обогащена кровеносными сосудами, благодаря чему необходимая доза препарата быстро поступает в кровь. Также из преимуществ стоит отметить, что это – довольно безопасный метод, ведь при интраназальном введении не травмируется слизистая оболочка в носовой полости.

Простота использования фармацевтического препарата – еще одно несомненное преимущество интраназального способа введения, что особенно актуально для категории пациентов, проходящих этап лечения в домашних условиях.

Недостатки

  1. Что касается недостатков этого способа, то необходимо отметить фактор биодоступности. Физиология полости носа сложна и имеет свои индивидуальные особенности. Тем самым возникает потребность в разной биодоступности действующего вещества у каждого отдельного пациента.
  2. Второй недостаток заключается в таких побочных эффектах, как развитие местных реакций: появление раздражений на слизистой оболочке носа, возникновение синуситов, ринитов или полная потеря обоняния. Однако это в большей степени зависит не от метода введения как такового, а от лекарственного препарата (его состава, дозировки, длительности курса).
  3. Также стоит отметить, что если вводить лекарственное средство интраназальным путем, то оно достаточно быстро всасывается в слизистую оболочку. Этим фактом обусловливается невозможность долгосрочного применения такого метода в терапевтических целях.

Препараты, которые могут вводиться интраназально

Интраназальный способ введения возможен при применении следующих групп препаратов:

  • противоаллергических;
  • сосудосуживающих;
  • антибиотических;
  • гормональных;
  • противогормональных;
  • противовирусных;
  • наркотических анальгетиков;
  • психостимуляторов;
  • ноотропов;
  • корректоров обмена веществ костной и хрящевой ткани;
  • иммуностимуляторов.

Особенности интраназальной вакцинации

Одним из методов введения вакцин является интраназальный, или аэрозольный. Техника подобной вакцинации подразумевает распыление вакцины в носовых ходах при помощи специального устройства. Также в этих целях могут применяться капли. Медики считают, что данный способ позволяет создать иммунологический барьер на слизистых оболочках, повышая устойчивость организма к инфекциям, передающимся воздушно-капельным путем.



Тем не менее, такой способ имеет и недостатки. В частности, это недостаточность иммунитета для борьбы с инфекциями, которые уже проникли через слизистые оболочки верхних дыхательных путей. К недостаткам также относят существенный разлив препарата при непосредственной вакцинации.

Меры предосторожности

Несмотря на то, что препараты с интраназальным способом введения не требуют особых умений и дополнительных препаратов, нужно помнить, что само лекарственное средство может быть непереносимо для тех или иных пациентов. Например, многие препараты с данной формой выпуска рекомендуют использовать предельно осторожно тем лицам, которые предрасположены к аллергическим реакциям.

Само собой разумеется, что дозировка и длительность применения этих препаратов должна назначаться и контролироваться врачом.

Еще один немаловажный показатель – совместимость лекарственных средств. Часто возникают ситуации, когда показан одновременный прием различных по характеру фармацевтических продуктов. В таком случае необходимо проконсультироваться со специалистом и выяснить, не окажет ли такой прием неблагоприятного воздействия на организм, сказавшись на работе органов и систем организма.

Источник: http://gaimoritstop.ru/intranasalnoe-vvedenie.html



Интраназальное применение

Интраназальное применение — раздел Медицина, Способы применения лекарственных средств В Нос (Интраназально) Применяют Лекарства В Виде Порошков, Паров (Амилнитрит.

В нос (интраназально) применяют лекарства в виде порошков, паров (амилнитрит, пары нашатырного спирта), растворов и мазей. Они оказывают местное, резорбтивное и рефлекторное воздействия. Всасывание через слизистую оболочку носа происходит очень быстро. Порошки втя-гиваются в нос струёй вдыхаемого воздуха: закрыв одну ноздрю, порошок вдыхают через другую. Капли вводят пипеткой, при этом голова больного должна быть запрокинута назад. Мазь вносят стеклянной лопаточкой. Смазывание проводит врач ватным тампоном, накрученным на зонд. По-сле смазывания тампон выбрасывают, а зонд стерилизуют в дезинфицирующем растворе. В по-следнее время для интраназального введения применяют специальные распылители-дозаторы, в которых лекарственные вещества находятся в виде растворов или суспензий с добавлением ве-ществ, повышающих вязкость, для замедления эвакуации лекарства из носовой полости.

Эта тема принадлежит разделу:

Способы применения лекарственных средств

Наружное применение лекарственных препаратов рассчитано в основном на их местное действие Через неповрежд нную кожу всасываются только. Введение лекарств в уши. В уши лекарства закапывают пипеткой см раздел Уход за ушами в Главе Масляные растворы лекарственных веществ.

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Интраназальное применение

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

В современной практической медицине нет ни одной области, в которой с успехом не использовал



Медицинская сестра без ведома врача не имеет права назначать или заменять одни лекар-ства на другие. В случае если лекарственный препарат выдан больному ошибочно или превышена его доза, медсестра о

На кожу наносят лекарства в форме мазей, эмульсий, растворов, настоек, болтушек, присыпок, паст. Существует несколько способов нанесения лекарственного препарата на кожу. • Смазывание (шир

При лечении поражений глаз применяют растворы различных лекарственных веществ и мази (см. раздел «Уход за глазами» в Главе 6). Цель применения — местное воздействие. Необхо-димо с осторожностью под

При различных заболеваниях дыхательных путей и лёгких пользуются введением лекарств непосредственно в дыхательные пути. При этом лекарственное вещество вводят путём его вдыха-ния — ингаляции (лат.

При лечении катарального вос-паления верхних дыхательных путей и ангин издавна применя-ют паровые ингаляции с помо-щью простейшего ингалятора. Струя пара, образующегося в водяном подогреваемом бачк



Парентеральным (греч. para — рядом, вблизи, entern — кишечник) называется способ введе-ния лекарственных веществ в организм, минуя пищеварительный тракт (рис. 11-3). Различаю

Внутрикожную инъекцию применяют с диагностической целью (аллергические пробы Бюрне, Манту, Касони и др.) и для местного обезболивания (обкалывания). С диагностической целью вводят 0,1-1 мл вещес

Подкожную инъекцию выполняют на глубину 15 мм. Максимальный эффект от подкожно введённого лекарственного препарата достигается в среднем через 30 мин после инъекции. Наиболее удобные участ

Внутримышечные инъекции следует проводить в определённых местах тела, где имеется значительный слой мышечной ткани и близко от места инъекции не проходят крупные сосуды и нервные стволы. Наиболее п

Венепункция (лат. vena — вена, punctio — укол, прокол) — чрескожное введение полой иглы в просвет вены с целью внутривенного введения лекарственных средств, переливания крови и кро-ве



Вливание, или инфузия (лат. infusio — вливание), — паренте-ральное введение в организм большого объёма жидкости. Внутри-венную капельную инфузию выполняют для восстановления ОЦК, дезинтоксик

Процедура выписывания и получения лекарственных средств отделениями лечебно-профилактического учреждения состоит из следующих этапов. Выборка назначений врача из историй болезни.

Ответственность за хранение и расход лекарств, а также за порядок на местах хранения, соблюдение правил выдачи и назначения лекарств несёт заведующий отделением. Принцип хра-нения лекарственных сре

Ядовитые и наркотические лекарственные средства хранят в сейфах или железных шкафах. На внутренней стороне дверок шкафа (сейфа) делают надпись «Группа А» и помещают пере-чень ядовитых и наркотическ

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Подпишитесь на Нашу рассылку
Новости и инфо для студентов
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
О Сайте

Информация в виде рефератов, конспектов, лекций, курсовых и дипломных работ имеют своего автора, которому принадлежат права. Поэтому, прежде чем использовать какую либо информацию с этого сайта, убедитесь, что этим Вы не нарушаете чье либо право.

Источник: http://allrefs.net/c49/47ye5/p5/



Интраназальное применение — перспективный путь введения лекарственных препаратов

Интраназальное применение лекарственных средств — давно известный и достаточно широко применяемый в настоящее время путь введения целого ряда препаратов. Он используется для вакцинопрофилактики, лечения мигрени, остеопороза, половой дисфункции и даже для проведения заместительной инсулинотерапии. Наиболее очевидны преимущества этого пути введения при применении препаратов, не предназначенных для перорального приема и обычно вводимых иньекционно. Преимуществами интраназального введения являются простота выполнения, удобство для пациента и относительно низкая стоимость.

В то же время при интраназальном введении лекарственных препаратов существуют и некоторые проблемы. В их числе отличия физиологических процессов в полости носа у различных людей, наличие выраженных защитных механизмов, развитие местных осложнений и низкая биодоступность препаратов, приводящая к необходимости использования специальных «усилителей абсорбции», которые в свою очередь могут повреждать слизистые оболочки полости носа.

Поэтому при разработке интраназального метода введения определенного препарата крайне важное значение имеет детальное изучение его механизмов действия, а также физико-химических характеристик самого лекарственного вещества. Так, например, безопасность интраназального применения местных противовоспалительных средств подтверждена исследованиями и опытом их клинического применения, в то же время слишком мало данных имеется о местных эффектах препаратов системного действия, вводимых интраназально.

Низкая биодоступность лекарственных средств при интраназальном введении связана с функционированием особого семейства из 25 протеинов, входящих в состав слизистой оболочки полости носа и контролирующих транспорт всех молекулярных и клеточных объектов, проникающих через слизистую.

Для увеличения интраназальной абсорбции препаратов компания Nastech предложила использовать недавно открытые нетоксичные субстанции, которые связываются с белками слизистой оболочки по принципу рецепторного взаимодействия и открывают транспортные каналы. При этом биодоступность препаратов повышается на 30-50%, что в 3-6 раз превышает эффективность применения традиционных «усилителей абсорбции». Вторым путем к решению проблемы низкой биодоступности является разработка новых рецептур лекарственных препаратов и технических средств для интраназального введения.

Важнейшей особенностью интраназального введения лекарственных средств является возможность их проникновения непосредственно в ЦНС. Ученые полагают, что транспорт лекарственных средств из полости носа в ЦНС осуществляется без участия слизистой, экстрацеллюлярным путем по ходу тройничного и обонятельного нервов. Уже черезминут химические агенты, введенные интраназально, обнаруживаются в мозге. Данный факт привлекает всеобщее внимание, поскольку обеспечивает революционно новые возможности в лечении заболеваний ЦНС. Теоретически лекарственные препараты проникают в головной мозг только из обонятельной области, где существует возможность экстра- и интрацеллюлярного проникновения препаратов через эпителиальный барьер и попадания их не в кровоток, а непосредственно к оболочкам мозга.

В проведенных ранее экспериментах на животных были получены обнадеживающие результаты, однако экстраполировать эти данные на интраназальное применение препаратов у человека следует с большой осторожностью, поскольку имеются выраженные различия в распределении слизистого секрета, несущего препарат, внутри носовой полости у человека и животных. В частности, у человека непосредственно к обонятельной области поступает слишком малое количество лекарственного вещества и не достигаются нужные его концентрации. Более того, возможность непосредственного транспорта лекарственного средства в ЦНС можно оценить лишь в эксперименте с использованием препаратов, не проникающих в кровоток и с ним в структуры мозга. Однако, даже при доказанной возможности непосредственного воздействия на ЦНС при интраназальном введении препаратов у человека для их доставки в обонятельную область придется применять специальное эндоскопическое оборудование, поскольку обычные спреи не позволяют добиться достаточно высокой концентрации лекарственного вещества в данной области.

Таким образом, интраназальное введение лекарственных препаратов таит в себе большие возможности. Уже сейчас в разработке находится в два раза больше лекарственных форм для интраназального применения, чем для внутривенного введения.

Sniffing out profit

Scrip Magazine July/August, 2003.

интраназальное введение, усилитель абсорбции, интраназально, экстрацеллюлярный интрацеллюлярный путь, тройничный обонятельный нерв

Источник: http://www.antibiotic.ru/index.php?article=703

Интерферон (Интраназальное введение)

Введенный интраназально интерферон вызывает эффект только на поверхности слизистой оболочки носоглотки, так как он не всасывается в кровь. Эффект кратковременный, так как препарат быстро инактивируется. Его применяют для профилактики и лечения ОРВИ, гриппа, вирусных заболеваний глаз, опоясывающего лишая.

При этом у больных снижаются тяжесть, длительность заболевания, меньше возникает различных осложнений, ускоряется заживление поврежденных патологическим процессом тканей. Осложнений при таком применении интерферона обычно не отмечают. Высокоочищенные (!) препараты интерферона можно вводить путем инъекций внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрикостно, интралюмбально. Однако из кровеносного русла он плохо проникает в ткани, а в крови быстро подвергается инактивации.

Поэтому в плазме и особенно в лимфе не создается высоких его концентраций. Так, после внутривенного введения полужизнь β-интерферона — 2 ч, после внутримышечного — 2,3 ч, после подкожного — 1,7 ч. При этом отношение концентрации интерферона в плазме крови к концентрации в лимфе составляет от 1 до 5 (после внутривенного введения) или от 1 до 2 (после внутримышечного введения).

Следует отметить, что β-интерферон быстро захватывается и инактивируется печенью, а α-интерферон медленнее (Восci V., 1982). Н. Yoshikawa и соавт. (1983) разработали метод, облегчающий всасывание интерферона из толстой кишки (с помощью специальных сурфактантов или липидных растворов, полученных в виде мицелл). При этом в плазме крови и особенно в лимфе создаются значительно более высокие концентрации, сохраняющиеся на протяжении 5 и более часов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…

Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является пособием для самолечения.

Источник: http://www.medkursor.ru/deti/farmokol/inf/1891.html

Разработка систем интраназальной доставки лекарственных средств

Опубликовано в журнале:

Кафедра патофизиологии лечебного факультета Московского государственного медицинского стоматологического университета

До недавнего времени интраназалыю применялись препараты, преимущественно обладающие местным действием, в основном для облегчения симптомов ринитов. В последние годы показано, что в носовой полости может происходить активное всасывание ряда лекарственных веществ, которые подвергаются расщеплению и в желудочно-кишечном тракте, в частности это касается гормонов и веществ белково-пептидной природы. Из-за удобства и простоты применения, быстроты достижения максимальной концентрации в крови наблюдается активное развитие фармацевтического рынка препаратов для интраназального применения, обладающих, системным действием.

Одним из специфических способов введения лекарственных препаратов является их распыление в носовой полости. Он основан на способности ряда лекарственных веществ (ЛВ) всасываться в слизистой оболочке носовой полости и поступать и системный кровоток. Несмотря на то, что до недавнего времени интраназальное введение ЛВ преимущественно использовалось в качестве местной терапии (например, при рините), в последние годы наибольшее значение приобретает введение именно тех ЛВ, которые в дальнейшем оказывают системное действие [2] (см. таблицу).

Таблица 1 Некоторые препараты для интраназального применения, имеющие преимущественно системное действие [3]

Основными преимуществами иитраназального применения ЛВ являются:

  • наличие центрального действия ЛВ (за счет того, что оболочки обонятельных нервов лишены гематоэнцефалического барьера, ЛВ из носовой полости могут сразу же поступать в головной мозг)
  • высокая биодоступность
  • отсутствие эффекта первого прохождения через печень и связанные с этим неблагоприятные реакции
  • удобство и легкость применения, что ведет к улучшению комплаентности пациентов
  • быстрота развития системного эффекта

Ограничения применения интраназальных средств:

  • возможно раздражение или контактная сенсибилизация слизистой носа, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов со слизистой
  • только небольшой процент лекарства может проникнуть в системный кровоток. Это означает что лишнее количество лекарства должно быть изготовлено и введено в аэрозольный баллончик, что в конечном итоге, ведет к увеличению стоимость препарата
  • интраназальная система доставки препаратов может быть использована для лекарств; обладающих определенными физико-химическими свойствами, для проникновения в системный кровоток в терапевтически эффективном количестве
  • невозможность обеспечения постоянной, без колебаний, концентрации препарата в крови и связанных с этим неблагоприятных реакций

Особое внимание исследователи уделяют возможности интраназального применения препаратов, которые не всасываются при пероральном применении или разрушаются в ЖКТ, в частности ЛВ пептидной или белковой природы. На сегодняшний день известно уже более 30 белково-пептидных гормонов, которые всасываются при интраназальном применении. В частности, обнаружено, что холецистокинин оказывает длительное влияние на функциональную активность ЦНС при интраназальном применении, тогда как при других путях его введения отмечается его полное разрушение в ЖК.Т или быстрая деградация под влиянием ферментов плазмы крови [25].

При пероральном введении многие белково-пептидные гормоны и ЛВ инактивируются ферментами желудочно-кишечного тракта. Даже при использовании липосом, защищающих ЛВ от разрушения пищеварительными ферментами, сохраняется проблема химической модификации ЛВ при их прохождении через печень (феномен «первого прохождения через печень» или первого пассажа). Так как в портальную вену поступает кровь со всего кишечника, кроме нижней части прямой кишки, то феномена первого прохождения ЛВ через печень можно избежать при их ректальном введении. Однако процессы всасывания ЛВ в нижней части прямой кишки протекают неинтенсивно, в частности большинство веществ белково-пептидной природы практически не всасывается. Поэтому в настоящее время основной путь введения белково-пептидных препаратов — инъекционный. Данный путь является инвазивным, кроме того, он часто требует участия медицинского персонала. В отличие от инъекционного введения, интраназильное применение ЛВ неинвазивное и, как правило, не требует специального участия медицинского персонала. При этом из-за быстрого всасывания ЛВ в носовой полости скорость развития терапевтического эффекта при интраназальном введении оказывается сравнимой с инъекционным путем введения. Обычно системный эффект при интраназальном применении ЛВ развивается уже через 5-10 мин после их применения [24].

Однако интраназальное применение ЛВ имеет ряд ограничений. В частности, скорость биения ресничек эпителия — 5 мм/мин, поэтому если ЛВ ввести просто в виде жидкости или порошка, то они быстро не всасываются и легко выводятся из организма со слизью. Попыткой преодолеть эту проблему было включение в состав готовых лекарственных форм поверхностно-активных веществ, однако они потенциально способны приводить к раздражению и воспалению слизистой оболочки носовой полости и повышают потенциальную аллергогенность лекарственного препарата. В настоящее время для интраназального введения ЛВ чаще всего используются специальные распылители-дозаторы (meter-dose nebulizer), при этом одновременно решается вопрос дозировки лекарственного препарата, так как при каждом нажатии высвобождается строго определенное количество активного вещества. Обычно ЛВ в распылителях находятся в виде растворов или суспензий с добавлением специальных веществ, повышающих вязкость лекарственной формы для того, чтобы замедлить эвакуацию действующего вещества из носовой полости. В дозирующих аэрозолях ЛВ находятся под давлением (примерно 3 атм.), что препятствует бактериальной контаминации [2].

Другой проблемой, возникающей при интраназальном применении ЛВ, являются воспалительно-дегенеративные заболевания носовой полости. В частности, банальный ринит может существенным образом ускорить эвакуацию ряда ЛВ и их биодоступность при интраназальном введении [1]. До настоящего времени практически не изучено влияние воспалительно-дегенеративных заболеваний слизистой оболочки носовой полости на биодоступность ЛВ и скорость их всасывания, а, следовательно, на эффективность их терапевтического применения. Это ограничивает возможность широкого терапевтического интраназального применения ЛВ. Лишь для некоторых лекарственных средств проведены исследования по сравнительной биодоступности и фармакокинетики при различных путях введения. Эти данные приводятся ниже.

Основными разработчиками интраназальных форм лекарственных препаратов являются фирмы Nastech (США) и California Biotechnology Inc. (США). Фирма Nastech имеет более 20 форм лекарственных препаратов интраназального применения, разрешенных FDA. Фирма California Biotechnology Inc. разработала специальную систему интраназальной доставки ЛВ, Nazdel, содержащую тауро-24,25-дигидрофузидат для повышения проницаемости слизистых оболочек носовой полости. Кроме того, фирма California Biotechnology Inc. является владельцем патента, защищающего способ трансмукозной доставки пептидов. Исследователи датской Королевской школы фармации разработали новую форму интраназальной доставки ЛВ — биоадгезивные микросферы, которая обеспечивает длительный контакт Л В со слизистой носовой полости, пролонгируя тем самым форму лекарственного препарата. Микросферы имеют размермкм, иначе они легко удаляются. ЛВ, находящиеся в микросферах, также защищены от ферментативного разрушения в носовой полости [21].

Рассмотрим особенности фармакокинетики ряда Л В при интраназальном введении подробней.

При интраназальном введении 2 мг лоразепама здоровым добровольцам было показано, что биодоступность препарата соответствует таковой при внутримышечном введении (77,7+/-11,1%). При этом интраназальное введение препарата приводит к более быстрому поступлению препарата в системный кровоток и достижению максимальной концентрации [29].

При изучении сравнительной фармакокинетики мидазолама — снотворного средства из группы бензодиазепинов (внутривенное и интраназальное введение) — выявлено, что в обоих случаях время выведения препарата одинаково. Седативный и анксиолитический эффект при внутривенном введении развивался через 3-4 мин после введения, при этом увеличение дозы мидазолама от 0,2 до 0,4 мг/кг сопровождалось выраженным увеличением седации. При интраназальном введении седативный эффект развивался через 5 мин. Несмотря на то, что при интраназальном применении биодоступность мидозалама составила 64%, седативный эффект дозы 0,2 мг/кг оказался сравнимым с таковым при в/в введении 0,4 мг/кг мидазолама. При интраназальном введении 0,4 мг/кг мидазолама наблюдалось развитие сонливости [21].

При интраназальном введении 2 мг диазепама 9 здоровым добровольцам было показано, что биодоступность препарата составляет 50,4%, время достижения максимальной концентрации в крови — 5 мин. Терапевтический эффект оказался сравним с таковым при внутривенном введении [16]. Сходный результат описан в работах Bjorkmanetal. (1997), Bursteinetal.(1997) [8, 10].

Интраназальное введение наркотических анальгетиков и их аналогов обеспечивает высокую биодоступность и быстрое достижение максимальной концентрации. В частности, бидоступность бупренорфина составляет около 50% [22], апоморфина% [17], оксиморфина — 43% [20]. Интраназальное введение героина приводит к столь же быстрому развитию психических эффектов, как и внутримышечное, однако при этом методе введения препарата не наблюдается побочное развитие местных реакций [20].

Фирма Leo (Швеция) разработала интраназальную форму никотина, используемую для отвыкания от курения. Пиковые концентрации никотина в крови достигаются уже через 7,5 мин, тогда как при жевании резинок — через 30 мин. Кроме того, при интраназальном применении не развиваются диспепсия, тошнота [2].

Особое значение имеет всасывание интерферонов в носовой полости. Через оболочки 1 пары черепно-мозговых нервов интерфероны поступают в головной мозг [28], где имеют не только иммунное [30], но и регуляторное значение [9]. При отсутствии воспаления мозговых оболочек других путей поступления интерферонов в ЦНС не найдено [26]. В отличие от других путей введения интерферона, интраназальное применение препарата обеспечивает наибольшую эффективность при наименьшем числе неблагоприятных реакций [6, 11].

В качестве средства профилактики ОРВИ интерфероны относятся к мерам экстренного назначения. Так, для проявления эффекта вакцинации или иммуномодуляции необходимо время; препараты интерферонов могут быть использованы сразу же после контакта с больным ОРВИ или же при первых симптомах заболевания. Даже в случае, если появились первые симптомы ОРВИ, интраназальное применение интерферонов позволяет избежать манифестации заболевания более чем в 80% случаев [11]. Рекомбинатный a2-интерферон при интраназальном введении обладает большей эффективностью, чем человеческий [6].

ИРС19, представляющий собой аэрозоль для интраназального применения, содержит антигенные детерминанты 19 штаммов бактерий, являющихся наиболее частыми возбудителями инфекций дыхательных путей. Препарат оказывает специфическое и неспецифическое действие на иммунитет. Неспецифическое влияние заключается в повышении фагоцитарной активности макрофагов, увеличении содержания эндогенного лизоцима и интерферона. Широкие клинические испытания показали высокую эффективность применения препарата при респираторных заболеваниях, в том числе имеющих вялотекущий или хронический характер [4].

Выявлено, что интраназальное введение кортикостероидов позволяет снизить дозу препаратов, необходимую для введения больным с аллергическими заболеваниями, и соответственно уменьшить число неблагоприятных реакций при проведении терапии. В частности, при длительном применении пропионата беклометазона. вводимого традиционным образом, наблюдается отставание детей в росте. Между тем, при интраназальном использовании аэрозоля пропионата беклометазона в течен ие одного года не было обнаружено достоверных изменений в росте и развитии детей [27]. Сходные данные были получены и при изучении интраназальной формы триамцинолона. Кроме того, доказано, что только при интраназальном введении длительное применение триамцинолона не оказывает влияния на функционирование оси гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников. Исходя из полученных данных, интраназальное применение кортикостероидов было рекомендовано в качестве первого выбора при терапии аллергического ринита [15].

При пероральном, внутривенном, интраназальном и ингаляционном введении дипропионата беклометазона здоровым добровольцам обнаружено, что при пероральном и интраназальном применении препарата его биодоступность составляет 95%, а при ингаляционном — 62%. По сравнению с другими путями введения, при интраназальном наблюдалась наиболее высокая концентрация в крови его активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата [1З].

В исследовании эстрогенной пульс-терапии 36 женщинам с постменопаузальными расстройствами рандомизированно назначали 17b-эстрадиол интраназально в дозе 100, 300, 450 мкг/день или перорально в дозе 2 мг/ день. В отличие от перорального введения, уже черезмин после интраназального введения в крови наблюдается максимальная концентрация 17b-эстрадиола. В дозе 300 мкг/день интраназально другие фармакокине-тические параметры неотличимы от дозы 2 мг/день перорально [14].

Рандомизированное введение 17b-эстрадиола интраназально в дозе 300 мкг/день, перорально в дозе 2 мг/ день или плацебо использовалось для лечения 659 женщин во время менопаузы. Длительность терапии составила один год. Все женщины также перорально получали дигидроэстерон в дозе 10 мг/день 14 дней 28-дневного цикла. В группах, получавших 17b-эстрадиол, изменение индекса Куппермана, характеризующего тяжесть климактерических расстройств, было достоверно более существенным, чем в группе, получавшей плацебо. Снижение уровня триглицеридов крови более выраженным оказалось в группе, получавшей пероральную заместительную гормонотерапию (по сравнению с интраназальной). Частота встречаемости мастопатии в группе, получавшей 17b-эстрадиол интраназально, составила 1%, перорально — 6%. Таким образом, интраназальное назначение 17b-эстрадиола в качестве заместительной гормонотерапии оказалось чуть менее эффективным, но и сопряженным с меньшей частотой встречаемости неблагоприятных реакций, чем пероральная терапия [23].

Относительно интраназального применения инсулина имеются противоречивые данные. Jacobs et аl. (1993) на здоровых добровольцах показали, что интраназальное введение инсулина сравнимо по фармакокинетическим параметрам с подкожным. Так как при интраназальном введении нет болезненности, воспаления в месте введения, липодистрофии и данный путь введения является неинвазивным, то он предпочителен для лечения сахарного диабета 1 типа [18]. Иной результат был описан Hilsted et аl. (1995). Интраназальное введение инсулина больным сахарным диабетом 1 типа обусловливает столь же быстрое поступление гормона в кровь, как и подкожное введение. Однако биодоступность инсулина при интраназальном введении существенно ниже: для достижения той же эффективной концентрации в крови необходимо увеличить дозировку примерно в 20 раз по сравнению с подкожной [19].

На основе системы Nazdel фирма Еli Lilly (США) разработала интраназальную форму инсулина. Считается, что препарат лучше переносится больными сахарным диабетом 1 типа, а также окажется эффективным у ряда больных сахарным диабетом II типа. По оценкам аналитиков, за 5 лет доходы от продажи интраназальных форм инсулина могут превысить 10 млн. долл. [2].

Фирма GlaxoSmithKline разработала интраназальную форму инактивированной противогриппозной вакцины. Она способствует не только формированию системного иммунитета, но и стимулирует местный иммунитет носовой полости, которая обычно является входными воротами инфекции [5]. Для экстренной профилактики и лечения простудных заболеваний фирма Merck Со. (США) разработала препарат, распыляемый в носовой полости и содержащий моноклональные антитела, которые блокируют внедрение и распространение рино-вируса. В отличие от других препаратов, содержащих моноклональные антитела, данный препарат не влияет на системный иммунитет [1].

Таким образом, интраназальное применение ЛВ не только местного, но и системного действия является перспективной областью медицины. Во многих случаях оно позволяет избежать инъекционного пути введения и уменьшить число неблагоприятных реакций проводимой терапии. Кроме того, при интраназальном применении Л В иногда наблюдается изменение их фармакологических эффектов, что в дальнейшем может быть использовано в клинической медицине.

Recently a lot of intranasal drugs with local effect are used to relief the symptoms of rhinitis. It was found that there is an active absorption in nasal cavity of some medicines, which can disintegrate in gastro-intestinal tracts, e. g. hormones and proteins. There is an active development of intranasal medicines with systemic effects because of their facility, simple usage and celerity of maximal drug concentration. These new drugs allow to avoid injections and advers events during therapy.

Источник: http://medi.ru/info/12291/