Ампициллин или амоксициллин

Posted on by admin

Ампициллин и его актуальность при современной ангине

Пенициллиновые антибиотики при ангине считаются классикой лечения. Ампициллин является своеобразным «лечебным ветераном», от чего многие врачи к нему относятся весьма скептически, и назначают более современные формы амоксициллиносодержащих препаратов.

Оглавление:

Но правы ли они, не доверяя Ампициллину?

Что лучше Ампициллин или Амоксициллин?

По-прочтению инструкции таблеток, абсолютно, на первый взгляд, не видна разница между препаратами, но они все-таки действительно отличаются друг от друга. Различие наблюдается в следующих пунктах:

Однако, складывается такая ситуация, что если тонзиллит не удается вылечить Ампициллином, при его смене на Амоксициллин, результат также останется на прежнем уровне, т.к. эти препараты обладают перекрестной резистентностью. Проще говоря, если возбудителя болезни не удалось победить Ампициллином, он вряд ли поддастся и Амоксициллину, т.к. это одна группа антибиотических препаратов, податливых бета-лактамазам.

Абсолютно другое дело Амоксициллины с Клавулановой кислотой, делающей антибиотики более сильными по отношению к тем микроорганизмам, которые принято считать устойчивыми к их воздействию. Или достойным конкурентом (хотя, возможно, и союзником) можно назвать Ампициллин, подкрепленный Оксациллином, для достижения этой же цели. Такие препараты, в современном мире, являются еще более актуальными, ведь большинство болезней вызывается мутировавшими и стойкими микроорганизмами, победить которые чистым антибиотиком уже, к сожалению, не предоставляется реальным.

Кстати, существует мнение, что мутируют бактерии из-за частого, нецелевого приема антибиотиков. То есть, каждый раз, когда принимается антибиотическое средство не по назначению, есть вероятность, что в следующий раз, когда он будет реально необходим, добиться от него требуемого эффекта уже не получиться. Что еще раз доказывает опасность самолечения, а также необходимость приема данных лекарственных средств не только по рецепту, но и с крайней осторожностью.

Формы выпуска

Ампициллин доступен на аптечных полках в виде:

  1. таблеток или капсул (с концентрацией 250 мг);
  2. инъекционного порошка (1000 мг).

Особенности приема

Можно ли принимать Ампициллин при беременности?

Применять Ампициллин при ангине, возникшей во время беременности, разрешается только в том случае, если польза, приносимая беременной настолько велика, что перекрывает вред, наносимый ребенку препаратом.

Ампициллин при грудном вскармливании

Ампициллин в таблетках проникает во время гв в грудное молоко, от чего, лечащим врачом может быть дан совет прекратить грудное вскармливание на время приема антибиотика.

Ампициллин – антибиотик, который не разрешается принимать детям до 6-летнего возраста.

Дозировка

Но, несмотря на «походы в ногу со временем» Амоксициллина, принимая Ампициллин при ангине, все же можно добиться аналогично хорошего эффекта, при условии, что будет правильно подобрана адекватная дозировка и соблюден рекомендуемый временной интервал между приемами.

Таблетки, как правило, употребляют за полчаса до приема пищи или 2 часа спустя после еды.

Инъекции вводятся внутримышечно, разведя заблаговременно порошок Ампициллина во флаконе водой для инъекций.

Чем можно заменить Ампициллин?

Ампициллин, как действующее вещество, можно заменить себеподобными препаратами, но имеющими другое название.

Практически аналогичным по составу и полностью идентичным по действию считается антибиотический препарат Ампиокс.

Выпускается в двух формах:

Капсулы состоят из:

Капсулированный антибиотик, разрешенный к приему детям с 7-ми лет.

Но, снова-таки, проведя сравнение, стало понятно, что лучше заменять Ампициллин Амоксициллиносодержащими средствами:

Источник: http://anginano.ru/preparaty/ampicillin.html

Чем отличается Ампициллин от Амоксициллина?

Не всем понятно, в чем разница между Ампициллин и Амоксициллин. Можно начать с того, что это два полусинтетических антибиотика группы пенициллина. Обладают широким спектром действия против множественных бактерий. Но на сегодняшний день отмечается большая резистентность (устойчивость) микроорганизмов к Ампициллину.

Отличия

Отличается препарат Амоксициллин (существует аналог – Амосин) от Ампициллина в первую очередь во времени их открытия. Амоксициллин был открыт намного позже Ампициллина. Именно по этой причине его используют в современной медицине все реже и отдают предпочтение Амоксициллину.

Еще одно отличие Амоксициллина от Ампициллина заключается в том, что у Амоксициллина немного больший антибактериальный спектр. Такое различие объясняется тем, что Ампициллин состоит из одного действующего вещества, а Амоксициллин – из двух.

Кроме этого отличается Амоксициллин от Ампициллина тем, что Ампициллин не рекомендуют принимать перорально, в детском возрасте и при беременности, кормлении грудью.

Чтобы понять, в чем главные отличия препаратов следует изучить инструкцию по применению.

Ампициллин

Является родоначальником группы аминопенициллинов.

  • холангит, холецистит;
  • пневмонии, бронхиты, синуситы, фарингит;
  • гастроэнтерит, брюшной тифа, паратиф;
  • бактериальный эндокардит;
  • пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея;
  • перитонит;
  • инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей.

Противопоказания

  • сверхчувствительность;
  • тяжелые патологические процессы, протекающие в печени и почках;

Побочные действия

  • перекрестная аллергия;
  • нарушения стула, приступы тошноты, оканчивающиеся рвотой;
  • гепатит;

Лекарство Ампициллин в период вынашивания плода и кормления грудью, детям в возрасте до 6 лет применять запрещено.

Амоксициллин

Пенициллиновые таблетки способны уничтожать множественные виды бактерий. Назначаются при наличии у человека:

Противопоказания

Так как Амоксициллин является пенициллиновым антибиотиком, противопоказания он имеет схожие с Ампициллином:

  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • заболевания органов ЖКТ;
  • аллергический диатез;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • сверхчувствительность к пенициллину;
  • нарушения кроветворения.

Побочные действия

  • рвота;
  • тошнота;
  • крапивница.

Амоксициллин, в отличие от Ампициллина разрешено принимать детям в виде суспензии с 2 лет. В период вынашивания плода и кормления грудью – только после консультации с врачом.

На вопрос: «Что лучше Ампициллин или Амоксициллин», можно ответить, что, конечно, Амоксициллин. Он оказывает более широкий спектр действия, имеет меньше побочных эффектов и разрешен к приему в детском возрасте, при беременности, в период лактации.

Принимать вместе препараты нет смысла, потому как может развиться передозировка.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Комментарии к статье

Советуем почитать

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Источник: http://pillsman.org/24337-ampicillin-i-amoksicillin.html

Инструкция по применению амоксициллина

Это антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе пенициллинов. Аналоги амоксициллина, также как и истинный препарат обладает стойким эффектом, поэтому хорошо уничтожает стафилококки, вредоносные микроорганизмы и бактерии.

Стоит отметить, что ампициллин и амоксициллин, которые одинаковые по составу, их компоненты разрушаются в организме человека. Весь этот процесс разрушения, происходит под воздействием фермента пенициллиназы.

Инструкция по применению амоксициллин

Препарат назначается только лечащим врачом. В возрасте до 2-х лет, необходимо использовать в лечении 20 мг, непосредственно на один кг массы тела человека, доза на сутки. Для одного приема, это много, поэтому условно дозировку разделяют на 3 раза в день.

Отметим, что новорожденным детям, препарат назначается в индивидуальном порядке, поэтому как пить амоксициллин в этом возрасте, расскажет педиатр.

Амоксициллин при гайморите можно использовать в возрасте от 5 до 10 лет. Обратите внимания, что дозировка амоксициллина не должна превышать 250 мг. Чтобы было понятно, это примерно 1 мерная ложка суспензии, пить 3 раза в день, после каждого приема, выпить воды, чтобы легче проглотить суспензию.

В более старшем возрасте, при гайморите, данный амоксициллин можно пить в виде таблеток или капсул.

Противопоказания

Из противопоказаний отмечают: поллиноз, бронхиальная астма, также нельзя принимать при почечной недостаточности.

Помимо этого, препарат не используют в лечении при инфекционном мононуклеозе или в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Перечень побочного эффекта обширный, поэтому необходимо знать, сколько дней пить, как принимать амоксициллин в детском и взрослом возрасте, чтобы избежать нижеперечисленных осложнений.

Часто возникает аллергическая реакция, дисбактериоз, тошнота, головокружение или происходит негативное влияние на центральную нервную систему.

Форма выпуска и разновидности лекарства (аналоги)

Истинный препарат может выпускаться в нескольких формах. Капсулы, в одной упаковке содержится 16 штук, при этом сама капсула имеет 250 мг. Вторая форма выпуска препарата также выпускается в виде капсул, но вот только с дозировкой 500 мг. Третья форма, представлена в виде гранул. Они находятся во флаконе, в дальнейшем необходимо из гранул приготовить суспензию.

Отметим, что любая форма лекарства предназначена только для внутреннего применения.

Не каждый больной переносит данный препарат. Поэтому врачи могут прописать аналоги. Например, аугментин, этот препарат является структурными аналогом Амоксициллина.

Стоимость аугментина меньше чем препарат Амоксициллин, примерно на 150 рублей. Стоит отметить, несмотря на то, что аугментин имеет одинаковые показания к применению, они немного разные по противопоказаниям. Аугментин не назначается при аллергической реакции на цефалоспоринов антибиотики, при инфекционном мононуклеозе, а также при нарушенной функции печени.

Ответом на вопрос, что лучше аугментин или Амоксициллина? Сможет вам ответить только доктор. Ведь препараты назначаются исходя степени тяжести болезни, а также в зависимости от возраста больного.

Второй хороший аналог это ципролет. Они разные не только по механизму воздействия, но и по основному составу. Чаше всего ципролет назначается взрослым. Препарат ципролет можно приобрести в виде таблетки, раствора или глазных капель. Средство ципролет обладает сильным спектром действия, не смотря на столь небольшую стоимость. Таблетки можно использовать в лечении при тяжелом гайморите, сезонном рините или при аллергическом насморке. Помимо этого, из показаний отмечают воспалительные процессы в мочевом пузыре, поражение кожного покрова, а также при гнойных процессах соединительной ткани.

Амоксициллин или амоксиклав, что лучше?

Амоксиклав это аналог препарата, вот только он является полусинтетическим. Лекарство в свою очередь состоит из амоксициллинового вещества с клавулановой кислотой. Поэтому он обладает достаточно хорошим спектром воздействия на организм человека. Также необходимо отметить отдельную разновидность препарата, это использование в лечении амоксициллина, непосредственно с клавулановой кислотой.

Препараты амоксициллина с кислотой клавулановой назначаются при многих заболеваниях. Таблетки можно пить при синусите, среднем отите, а также при остеомиелите или при инфекции кожи. Этот амоксициллин с имеющейся клавулановой кислотой, также часто назначают в качестве профилактики при инфекции в хирургической практике. Амоксициллин с такой клавулановой кислотой можно использовать с 3-х месячного возраста. Основная доза в этом возрасте рассчитывается по 25 мг/кг/сутки.

Стоит отметить, что в более старшем возрасте, препарат назначается в большей дозировке.

Что касается Амоксициллина, то основное отличие будет в показаниях и побочных действиях. Обратите внимание, что Амоксиклав стоит намного дороже истинного препарата.

Амоксициллин или кларитромицин?

Кларитромицин может выпускаться в нескольких формах. Например, в виде таблетки или капсул. Основной компонент в лекарстве это истинный кларитромицин.

Препарат назначается при заболеваниях верхних дыхательных путей, например при простуде, гайморите, также можно использовать в лечении при микобактериальной инфекции или при язвенной болезни желудка. Чем же лучше кларитромицин? Его можно использовать в детском возрасте (старше 12-ти лет). По статистическим показателям, было отмечено, что кларитромицин не вызывает сильной побочной реакции, в отличие от лечения суммамедом или Амоксициллином.

Но, какое именно средство назначить в вашем случае? В этом вопросе сможет вам помочь доктор, который полностью изучит вашу историю болезни и соберет все необходимые результаты обследования. Ведь не всем назначается кларитромицин, могут прописать Амоксициллин или сумамед, а также иные структурные аналоги препарата.

Обратите внимание, мы перечислили много аналогов препарата, насколько они будут эффективны в вашем случае, сможет рассказать вам только доктор. Для каждого больного подбирается свое лекарство.

Известный ампициллин

Амоксициллин или же препарат ампициллин, что же выбрать? Почему мы написали именно «ИЗВЕСТНЫЙ». Дело в том, что чаще всего из аналогов врачи предпочитают назначать именно ампициллин. Это лекарство широкого спектра действия, которое можно использовать не только в качестве лечения ЛОР-заболеваний.

Часто назначают средство при инфекции в мочеполовой системе, ЖКТ, гинекологических заболеваний, а также при инфицировании кожного покрова.

Обратите внимание, что по инструкции не сказано, как его принимать в детском возрасте. Так как средство назначается в индивидуальном порядке. Врачу необходимо провести не только полную диагностику ребенка, но и выявить риск возникновения осложнений и подобрать правильную дозу препарата.

Стоимость и сроки хранения Амоксициллина

Стоят в пределах от 89 до 143 рублей, в зависимости от формы выпуска средства. Хранить в недоступном месте от детей. Срок годности, не вскрытой упаковки 2 года.

Источник: http://gaimoritstop.ru/instrukciya-po-primeneniyu-amoksicillin.html

полусинтетические пенициллины

Антистафилококковые пеницилиназорезистентни пенициллины (изоксазолилпеницилины).

К препаратам этой группы относятся оксациллин (оксациллина натриевая соль), клок- сацилин . Наибольшую естественную активность они проявляют в отношении грампозитив- них кокков. Не влияют на энтерококки, менинго-, гонококки, грамотрицательные возбудители, анаэробов. Устойчивость этих антибиотиков в β-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Обусловлена наличием в их молекуле ацильного боковой цепи, который защищает β-лактамне кольцо от воздействия на него фермента. Активность оксациллина в отношении стафилококков-продуцентов пенициллиназ превышает активность пенициллина враз. На стафилококки, резистентные к метициллину (MRSA), эти антибиотики не действуют.

Фармакокинетика. Существенным преимуществом полусинтетических пенициллинов, по сравнению с биосинтетические, есть кислотостойкость, что позволяет применять их внутрь. При всасывании оксациллина, клоксациллина из желудочно-кишечного тракта их максимальная концентрация в крови равна ‘/ 3 той концентрации, которая создается после введения, поэтому при стафилококковых пневмониях, сепсисе, менингите их целесообразнее назначать парентерально (внутримышечно или внутривенно).

Изоксазолилпеницилины целесообразно использовать только при подтвержденной стафилококковой инфекции. их эффективность против пенициллиназопродуцирующие стафилококков больше, чем в эритромицина, линкомицина, аминогликозидов, тетрациклина или левомицетина, и приравнивается к эффективности «защищенных» пенициллинов, карбапенемов и цефалоспоринов. Они действуют и на другие бактерии, в отношении которых активный БП. Но в таких случаях предпочтение следует отдавать последнему, эффективность которого значительно выше при заражении чувствительными к пневмококками, β-гемолитическими стрептококками и нейсериями.

Эти препараты иногда используют для проведения эмпирической терапии при высокой вероятности стафилококковой инфекции (острый гнойный артрит, острый остеомиелит, фурункулы, карбункулы, панариции, катетер-ассоциированный сепсис, острый мастит и т.д.).

Оксациллин применяют внутрь в разовой дозе 0,25-0,5 г (средняя суточная доза — 3 г, при тяжелых инфекциях — до 6-8 г). Кратность назначенияраз в сутки. При м или в способе введения средняя доза составляет 2-4 г (4 инъекции в сутки).

аминопенициллины

К препаратам этой группы относятся ампициллин и амоксициллин . Они имеют широкий спектр противомикробной активности, но разрушаются β-лактамаз.

Ампициллин . Наибольшее значение в спектре антибактериального действия ампициллина имеет его угнетающее влияние на различные грамотрицательные микроорганизмы (в том числе Н. influenzae, возбудителя коклюша, гонококки, менингококки, Р. mirabilis, различные штаммы E. coli, сальмонеллы), на возбудителей листериоза, энтерококки. Однако сейчас вследствие приобретенной резистентности эти микроорганизмы во многих случаях устойчивые к ампициллину. Р. aeruginosa имеет естественную резистентность к ампициллину.

Фармакокинетика. Препарат кислотостойкий, умеренно всасывается при употреблении внутрь. пища снижает эффективность ампициллина почти в 2 раза. Для внутримышечного введения препарат растворяют водой для инъекций или лидо- Каином, для внутривенного — 0,9 % раствором натрия хлорида. При хранении растворов более 1 ч активность препарата резко снижается. Пероральный прием ампициллина при лечении большинства инфекций (кроме кишечных) может быть недостаточно эффективным в связи с низкой биодоступностью препарата. Ампициллин хорошо проникает через ГЭБ. Примерно 1/3 ампициллина выводится с мочой в незмине- ном виде, используемый при лечении инфекций мочевыводящих путей. Препарат обладает способностью накапливаться в желчи (ценно при инфицировании желчных путей). Используется также для эмпирического лечения инфекций дыхательных путей, в том числе внебольничной пневмонии, желудочно-кишечного тракта (остается эффективным средством лечения дизентерии), гнойных хирургических инфекций.

Доза для приема внутрь составляет: по 0,5-2,0 г каждые 6 ч, для введения в мышцу — по 500 мг через 4-6 ч.

Талампицилин является эфиром ампициллина, который микробиологически неактивный (англ. Prodrugs — пролекарства). После приема внутрь препарат деестерификуеться в слизистой кишечника и печени, после чего свободный ампициллин поступает в системный кро- вотик. Эфир легче всасывается, чем сам ампициллин, что обеспечивает высокие концентрации последнего в крови при введении эквивалентных доз. Препарат меньше, чем ампициллин, подавляет кишечную микрофлору при приеме внутрь и реже вызывает диарею.

Амоксициллин отличается от ампициллина по фармакодинамическими и фармакологических кинетическими параметрами (табл. 18.2).

Различия амоксициллина и ампициллина

Активность в отношении пневмококков

Биодостулнисть при приеме per os

Влияние пищи на биодоступность

уменьшает в 2 раза

Уровень в мокроте

Спектр действия. К амоксициллина чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, некоторые возбудители анаэробных инфекций (С. tetani). Амоксициллин обладает наиболее высокой активностью (среди всех пероральных пенициллинов и цефалоспоринов) относительно пневмококков. В отличие от ампициллина, амоксициллин высокоактивный в отношении Н. pylori.

Фармакокинетика. 90 % принятой внутрь дозы амоксициллина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание амоксициллина, в отличие от ампициллина, не зависит от употребления и состава пищи. Хорошо проникает через ГЭБ, создает активные концентрации в желчи, бронхиальном секрете, тканях бронхолегочной системы, внутреннего уха, в брюшинной полости (особенно при перитоните). Всасывается в проксимальных отделах кишечника. В связи с этим амоксициллин нецелесообразно применять при кишечных инфекциях. 50-70% введенного препарата выводится в неизмененном виде через почки. Применяют его по 0,25-0,5 г раза в сутки.

Показания к застой. Амоксициллин назначают внутрь при неусклад- тых бронхолегочных заболеваниях, в частности при внебольничной пневмонии легкого и среднетяжелого течения, обострениях хронического бронхита, инфекционных процессах ЛОР-органов (тонзиллит, острый средний отит, острый синусит), кожи и мягких тканей , в том числе при ожоговой болезни, инфекциях мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в схемах эрадикации Н. pylori), в комплексной терапии брюшного тифа или паратифа, для санации носителей сальмонелл.

Источник: http://studbooks.net/68364/meditsina/polusinteticheskie_penitsilliny

Амоксициллин — главный из пенициллинов?

Амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат пенициллинового ряда. По некоторым данным Амоксициллин относится к числу наиболее часто выписываемых антибиотиков для лечения детей.

Препарат синтезировали исследователи английской компании Beecham еще в 1960 году. По прошествии 12 лет, в течение которых проходили клинические испытания нового средства, Амоксициллин появился в продаже. Он стал вторым полусинтетическим пенициллиновым средством после ампициллина, разработанного в 1961 году.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Сегодня можно сказать смело, что достижения Амоксициллина огромны: спустя 42 года антибиотик по-прежнему применяется во всем мире. Всемирная организация здравоохранения включила препарат в список основных лекарств, которые необходимы в системе здравоохранения. Зачастую педиатры отдают предпочтение именно старому, но верному Амоксициллину. В то же время постепенно увеличиваются ряды и разочарованных врачей и пациентов, не получивших ожидаемого эффекта или, наоборот, получивших неожиданный эффект.

Попробуем разобраться, насколько оправданы чаяния тех, кто беззаветно верит в силу Амоксициллина. Безопасен ли препарат, а самое главное — всегда ли эффективен?

Коротко о главном: состав и фармакологический эффект Амоксициллина

В состав Амоксициллина входит одно-единственное действующее вещество: амоксициллина тригидрат, который представляет собой аналог ампициллина с несколько видоизмененной формулой.

Фармакологический эффект всех пенициллинов основан на их способности нарушать синтез клеточной стенки чувствительных бактерий.

Спектр фармакологической активности Амоксициллина очень широк. К числу микроорганизмов, чувствительных к препарату, относятся:

  • аэробные грамположительные стафилококки и стрептококки;
  • грамотрицательные возбудители гонореи, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла и клебсиелла.

Пенициллиназа и Амоксициллин, или Когда антибиотик не поможет

В описаниях и комментариях к пенициллинам часто фигурирует не совсем понятный термин — пенициллиназа или бета-лактамаза. Попробуем разобраться в тонкостях фармакологии и понять, как влияет это таинственное вещество на эффективность антибиотика.

Пенициллины применяются уже почти 80 лет. За это время некоторые виды изобретательных патогенных бактерий научились бороться за жизнь, синтезируя пенициллиназу — особый фермент из группы бета-лактамаз. Он способен разрушать антибиотики пенициллинового и цефалоспоринового ряда, которые содержат в своей структуре бета-лактамное кольцо. В результате препараты полностью инактивируются, а бактерии продолжают свою жизнедеятельность.

Амоксициллин, как и другие пенициллиновые антибиотики, не активен в отношении микроорганизмов, выделяющих пенициллиназу. К числу нечувствительных бактерий относятся некоторые штаммы стафилококков, множество грамотрицательных микроорганизмов.

Пенициллиназа и клавулановая кислота: непримиримые враги

Способность большого спектра микроорганизмов спокойно противостоять действию амоксициллина была обнаружена еще в процессе клинических испытаний. Английские фармацевты компании-разработчика Beecham начали активный поиск «противоядия» от зловредных пенициллиназ, сводящих на нет эффективность антибиотиков.

В конце 70-х годов решение было найдено. Клавулановая кислота и некоторые ее соединения, как оказалось, способны предотвращать разрушительное действие ферментов. Эти вещества прочно связывают пенициллиназы, образуя с ними устойчивый комплекс, и дают возможность работать амоксициллину.

Комлекс с клавуланатом способен воздействовать на гораздо большее количество патогенных микроорганизмов, чем чистый антибиотик. Хотелось бы подчеркнуть, что комбинация амоксициллина с алавулановой кислотой — это уже новый лекарственный препарат, который выпускается под разными торговыми названиями.

Один из самых известных так называемых защищенных препаратов амоксициллина — Аугментин, который выпускает концерн Глаксо. Кстати, это предприятие является последователем знаменитого Beecham, разработавшего и Амоксициллин, и его комплекс с клавулановой кислотой.

Все незащищенные антибиотики, содержащие в составе один компонент, остаются уязвимыми к действию бета-лактамаз. Поэтому хотелось бы еще раз предостеречь от опрометчивого решения начать самостоятельное лечение антибиотиками. Каждая группа антибактериальных средств имеет свои особенности, которые важно учитывать. И назначить антибиотик, который принесет исцеление, может только врач.

Такой разный Амоксициллин: формы выпуска

Амоксициллин относится к лекарствам, которые выпускаются в самых различных дозах и формах выпуска. Компании по производству медикаментов пытаются создать свой, самый «удобный» препарат.

Итак, попытаемся разобраться, какой Амоксициллин можно приобрести в аптеке. Фармацевтические предприятия освоили выпуск следующих форм популярного антибиотика:

  • Амоксициллин детская суспензия в дозировках 125 мг и 250 мг;
  • Амоксициллин в таблетках или капсулах по 250 мг, 500 и 1000 мг;

Хотелось бы отметить, что амоксициллин, как, впрочем, и большинство антибиотиков, относятся к веществам, которые в растворенном состоянии не способны сохранять химико-физические свойства. Поэтому и суспензия выпускается в виде порошка или гранул, которые нужно растворить перед приемом.

Ноу-хау: современные формы выпуска Амоксициллина

Фармацевтическая компания Астеллас, которая славится своими разработками новых лекарственных форм, первой выпустила на рынок самую удобную диспергируемую форму Амоксициллина.

Амоксициллин солютаб выпускается в виде диспергируемых, то есть растворяющихся таблеток самых разных дозировок: от 125 мг до 1000 мг. Препарат имеет как минимум два солидных преимущества: удобство приема и высокую биодоступность.

Диспергируемую форму Амоксициллина не нужно запивать водой — достаточно разжевать или рассосать во рту таблетку, к тому же обладающую приятным вкусом. Детскую форму выпуска 125 и 250 мг можно растворить в половине стакана прохладной воды.

Однако главное преимущество диспергируемой формы — это её биодоступность. Более 90% действующего вещества всасывается в кровь. Для пероральной, то есть таблетированной лекарственной формы этот показатель приближается к рекордному. Ведь в большинстве случаев около 20–40% активного вещества препарата не всасывается в желудочно-кишечном тракте, а разрушается. Биодоступность диспергируемого Амоксициллина сравнима с инъекционными формами.

Антибиотики Ампициллин и Амоксициллин — близнецы-братья?

Прочитав и сравнив инструкции к Ампициллину и Амоксициллину, возникает вполне резонный вопрос: отличаются ли эти антибиотики друг от друга? Можно ли полноценно заменить один препарат другим, и не скажется ли это на эффективности лечения? Ведь оба антибиотика имеют практически одинаковую структуру и принадлежат к одной группе полусинтетических пенициллинов.

И впрямь, отличий у них на первый взгляд немного. И cпектр действия, и показания двух препаратов практически одинаковы. Однако ампициллин имеет несколько существенных недостатков: быстро выводится и плохо всасывается. Ампициллин придется принимать в два раза чаще, чем Амоксициллин,— четыре раза в течение суток. Но самая существенная отрицательная сторона ампициллина — низкая всасываемость. Около 60% действующего вещества выводится, так и не достигнув точки назначения.

Амоксициллин, который всасывается в зависимости от формы выпуска на 80–95%, имеет неоспоримые преимущества по отношению к своему предшественнику.

Стоит отметить, что в отличие от Амоксициллина ампициллин имеет инъекционную форму выпуска. В случаях, когда требуется внутримышечное введение антибиотика, применяется ампициллин.

Особое внимание стоит уделить тому факту, что оба лекарства имеют перекрестную резистентность. Этот весьма загадочный термин означает, что к амоксициллину и ампциллину нечувствительны одни и те же штаммы микроорганизмов. Если при лечении, например, бронхита, не помог ампициллин, не стоит надеяться на чудодейственную силу его «родственника».

Язвенная болезнь желудка — лечим с помощью Амоксициллина!

Длительное время язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки считалась тяжелым хроническим заболеванием. Это же касалось и опасного атрофического гастрита, который может перерождаться в язву, в том числе и злокачественную.

В 80-х годах было выяснено, что в подавляющем количестве случаев эрозивные, язвенные и атрофические поражения желудка и двенадцатиперстной кишки вызваны. банальной бактерией. Микроорганизм, которым заражены по некоторым данным до 90% населения планеты, может стать причиной самых опасных заболеваний желудка и кишечника! Бактерия Helicobacter pylori часто попадает в организм еще в детстве и персистирует, не причиняя вреда. Однако в некоторых случаях — при неблагоприятном стечении различных факторов — хеликобактер начинает разрушительную работу.

Уже в 90-х годах была найдена оптимальная схема эрадикационной терапии, которая позволяет избавиться от бактерии всего за две недели. В состав комбинированного лечения неизменно входит и Амоксициллин.

Разработаны несколько схем, которые показывают одинаково хорошие результаты. Возможна комбинация амоксициллина в дозе 1000 мг с противомикробным метронидазолом или еще одним антибиотиком кларитромицином.

Важная составляющая эрадикационной терапии — сочетание Амоксициллина и других антибактериальных средств с омепразолом. Последний крайне необходим для того, чтобы обеспечить нейтральную среду в желудке и двенадцатиперстной кишки. Омепразол или другие средства из группы ингибиторов протонной помпы полностью блокируют выработку соляной кислоты в желудке. И это крайне необходимо — ведь не может же происходить заживление воспаленного участка в агрессивной кислой среде!

Таким образом, комплексная схема, таинственно именуемая гастроэнтерологами эрадикационной терапией, включает в себя Амоксициллин, второй антибактериальный компонент и омепразол или его аналог. Благодаря достижениям современной фармацевтики язвенная болезнь — это не приговор, и вылечить заболевание можно за считанные дни.

Некоторые фармацевтические компании позаботились об удобстве гастроэнтерологических больных и выпустили препараты, содержащие полный комплекс для лечения язвы в одной упаковке.

Показания к применению — от чего помогает Амоксициллин?

Итак, как и в случае со всеми антибактериальными средствами, показания к приему антибиотиков связаны со спектром активности.

Среди показаний к применению Амоксициллина лидируют бактериальные инфекции дыхательных путей — бронхит и пневмония.

Кроме того, показаниями к назначению являются различные воспалительные заболевания ЛОР-органов. Средний отит, гайморит (статья «Антибиотики при гайморите»), синусит, фарингит, тонзиллит успешно поддаются терапии Амоксициллином. Отдельно хотелось бы подчеркнуть эффективность препарата при ангине, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы В.

Амоксициллин для лечения инфекций мочеполовой системы

В инструкции по применению к Амоксициллину в перечне показаний присутствуют инфекции мочеполовой системы: уретрит, цервицит, а также воспаление мочевого пузыря, почек и другие заболевания. Большинство патологий мочеполового тракта вызвано грамотрицательными бактериями, многие из которых продуцируют пенициллиназу. Это означает, что в значительном количестве случаев рассматриваемое средство будет неэффективно.

Хотелось бы отметить, что золотым стандартом для лечения заболеваний мочеполового тракта считаются антибиотики фторхинолонового ряда. Амоксициллин и другие пенициллины применяются с этой целью крайне редко. Однако фторхинолоны абсолютно противопоказаны к применению у детей, беременных женщин и кормящих грудью. В таких случаях возможно назначение пенициллиновых антибиотиков. Тем не менее предпочтение лучше отдать защищенным пенициллинам, чтобы охватить штаммы бактерий, которые продуцируют пенициллиназу.

Поэтому, несмотря на четкое указание в инструкции солидного перечня урологических и гинекологических заболеваний, при которых эффективен Амоксициллин, лучше все же предпочесть ему другой препарат.

Хотелось бы еще раз предостеречь каждого пациента от желания назначить себе антибиотик самостоятельно, исходя из своего житейского опыта. Как показывает медицинская практика, такая самоуверенность слишком часто приводит к неприятностям.

Стоп антибиотик, или Когда Амоксициллин не применяют

Одна из серьезных проблем отечественной медицины — отсутствие должного контроля за отпуском рецептурных средств. До сих пор в большинстве аптек можно купить множество препаратов без рецепта.

Зачастую пациент покупает антибиотик «по памяти», уже однажды пролечившись и получив положительный эффект. Иногда к покупке подталкивают советы совершенно посторонних лиц. Примечательно, что примерно в 70% случаев самовольный прием антибиотиков не оправдан.

Среди случаев необоснованного назначения Амоксициллина особое место занимают вирусные инфекции. Ведь антибиотики не оказывают абсолютно никакого влияния на вирус. А между тем большинство сезонных заболеваний не имеют отношения к бактериям.

Какие же патологии имеют изначально вирусное происхождение? Это, конечно же, в первую очередь грипп и ОРВИ (острая респираторная вирусная инфекция). Кроме того, большинство фарингитов, ринитов, трахеитов и бронхитов также вызваны различными вирусами. Именно поэтому так часто мы не видим эффекта после приема антибиотиков при этих заболеваниях.

Итак, Амоксициллин, как и любой другой антибактериальный препарат, не применяют при вирусной инфекции. Отличить же заболевание, вызванное бактериями и вирусами, простому смертному, не имеющему ничего общего с медициной, бывает очень непросто. Как это ни прискорбно констатировать, даже врач иногда не дифференцирует этих возбудителей. В результате растет число необоснованного приема антибиотиков, а вместе с этим появляются все новые штаммы резистентных бактерий.

Прием Амоксициллина при простуде: ошибка?

Отдельную главу хотелось бы посвятить неувядаемой теме — приему антибактериальных средств при простуде. Удивительно, но факт: множество пациентов в сезон простуд штурмуют аптеки с требованием «продать антибиотик». Зачастую робкие попытки фармацевтов противостоять натиску настойчивых граждан и объяснить схему лечения простуды не увенчаются успехом. Люди упорно применяют антибиотики, в том числе и Амоксициллин, при простуде! И. почему-то видят эффект. Попробуем разобраться, что же происходит.

Многие больные считают, что виновник простуды — холодный ветер, сквозняк или промокшие ноги. Большинство даже не подозревает: простуда — это то же вирусное заболевание, что и ОРВИ. Неблагоприятный фактор спровоцировал снижение иммунитета, и инфекция легко преодолела защитный барьер. Почему же многие больные наблюдают действие лекарства и констатируют «исцеление» от простуды после курса Амоксициллина?

Все очень просто. В подавляющем большинстве случаев респираторный вирус в нашем организме ждет неминуемая гибель. У иммунокомпетентных больных симптомы ОРВИ проходят самостоятельно в течение одной недели. Забегая вперед, скажем, что минимальный курс лечения Амоксициллином составляет пять дней. Неудивительно, что по окончании лечения антибиотиком простудных заболеваний многие пациенты констатируют исцеление. И это правда. С одной оговоркой: Амоксициллин не имеет к выздоровлению от простуды никакого отношения. С болезнью справился сам организм.

Итак, прием Амоксициллина при простуде — это вариант абсолютно необоснованного назначения антибиотиков.

ОРВИ и простуда: держите руку на пульсе

У здоровых людей простуда и ОРВИ — явление временное и быстропроходящее. Подчеркнем: у здоровых. В некоторых случаях заболевание может протекать длительно, с осложнениями. Вот тогда-то прием Амоксициллина будет не только оправданным, но и необходимым.

Пациенты групп риска, у которых с определенной долей вероятности можно прогнозировать осложнение ОРВИ,— это дети младшего возраста и пожилые люди. Иммунная система в первом случае еще не справляется, а во втором — уже не справляется с натиском вирусов. К ОРВИ присоединяется бактериальное инфицирование, и своевременное назначение антибиотиков — залог успешного лечения.

Именно с частыми случаями коинфекции (одновременного заражения) вирусами и бактериями связана распространенная педиатрическая практика назначения антибактериальных средств. Иногда детский врач предпочитает просто перестраховаться, выписав Амоксициллин при простуде часто болеющему ребенку. Ведь момент перехода неопасной вирусной инфекции в серьезное заболевание неопытная мама может и пропустить. В таком случае существует риск того, что ребенка продолжат отпаивать теплым чаем при развивающемся воспалении легких.

Однако даже заботой о здоровье пациента трудно оправдать необоснованное назначение антибиотика. Поэтому так важно найти квалифицированного врача и доверять ему. Ведь своевременно и корректно назначенный Амоксициллин — это путь к здоровью. А неоправданно принятый в течение недели антибактериальный препарат, напротив, может привести к неблагоприятным событиям.

Амоксициллин: стандартная дозировка

Как и любой антибактериальный препарат Амоксициллин дозируют индивидуально в каждом случае. И доза, и время лечения зависит от многих факторов: возраста, веса пациента, тяжести заболевания, данных анамнеза.

Доза для детей младше двух лет.

В инструкции по применению Амоксициллина описаны стандартно рекомендуемые дозировки. Они рассчитываются на килограмм веса в зависимости от возраста. Так, детям младше двух лет рекомендуют принимать 20 мг Амоксициллина на килограмм веса в течение суток. Переведем эти расчеты на доступный для общечеловеческого понимания язык. Средний вес ребенка в этом возрасте редко превышает 15 кг. Следовательно, в сутки достаточно 250–300 мг антибиотика. Удобнее всего дозировать детскую суспензию Амоксициллина в дозе 125 мг: суточная доза составляет примерно 10 миллилитров.

Однако лучше предоставить возможность рассчитывать дозу антибиотика толковому педиатру, и не кормить свое чадо лишними миллиграммами не самого полезного вещества.

Доза для детей от двух лет до пяти лет.

Для этой возрастной категории рассчитывать дозу гораздо проще — рекомендуемая дозировка составляет 125 мг дважды в день. Форма выпуска Амоксициллина, которая содержит 125 мг действующего вещества в 5 мл суспензии для детей,— идеальный выбор.

Доза для детей от 5 до 10 лет.

Для этого возраста рекомендуемая дозировка увеличивается вдвое и составляет 500 мг в сутки. Удобнее покупать суспензию Амоксициллина 250 мг и принимать по 1 мерной ложке препарата дважды в день.

Стандартная дозировка лекарства, которая рекомендуется для детей от 10 лет и взрослых, зависит от тяжести патологии и варьирует от 250 мг до 1000 мг на один прием. Кратность применения — дважды в день.

Правила лечения: как принимать Амоксициллин

Корректно подобранный антибиотик — это еще не гарантия успешного лечения. Во многом эффективность терапии зависит, как ни странно, от самого пациента. Итак, давайте попробуем разобраться, как же безопасно и правильно принимать Амоксициллин.

  • Минимальный курс лечения Амоксициллином должен составлять пять дней.

Большая ошибка некоторых пациентов — прекращать использование Амоксициллина сразу после нескольких дней лечения.

Некоторые пациенты через два-три дня лечения приходят у скоропалительному выводу о выздоровлении, и решают прекратить прием Амоксициллина. Ведь если антибиотик назначен правильно, первые результаты могут проявиться в течение суток и даже менее после начала терапии. Между тем только по прошествии пяти дней и более быть уверенным в полной победе над бактериями. При этом точный курс лечения должен подобрать врач.

Длительность лечения антибактериальными препаратами — от пяти дней до двух недель и даже более. Сколько же точно времени принимать Амоксициллин, должен решить врач.

  • Амоксициллин нужно пить дважды в день, лучше — через равные промежутки времени.

Во время лечения антибиотиками нельзя пропускать прием очередной дозы, потому что эффективность лекарства в таком случае резко снижается. Концентрация препарата в крови падает, и бактерии, которые уже начали поддаваться действию Амоксициллина, вновь продолжают размножаться. И теперь уже — с удвоенной скоростью, готовыми к следующей дозе уже знакомого им препарата.

  • Амоксициллин следует принимать после еды.

От соблюдения этого правила зависит переносимость лекарства. Прием препарата натощак вызывает раздражение стенок желудка. Поэтому в интересах пациента не торопиться и принимать средство утром после завтрака, а вечером — после ужина.

Амоксициллин для детей: особенности приготовления

Большинство антибиотиков имеют одно общее физико-химическое свойство — нестойкость в растворенном виде. Именно поэтому пероральные детские формы Амоксициллина выпускаются в виде гранул, из которых готовят суспензию непосредственно перед применением.

Некоторые родители, купив препарат для ребенка, долго и мучительно пытаются разобраться, что же делать с этим порошком во флаконе. Давайте разберемся вместе, как же правильно приготовить лекарство.

Итак, в инструкции по применению детского Амоксициллина четко указано, что содержимое флакона следует растворить в воде. После беглого прочтения появляются первые вопросы. Какая должна быть температура воды? Сколько ее нужно?

Для приготовления детской суспензии Амоксициллина понадобится прохладная кипяченая или очищенная вода. В идеале лекарство готовят в два этапа. Как правило, на самом флаконе расположена метка (поперечная риска), которая показывает необходимый уровень растворителя. Некоторые производители размещают риску на этикетке. Вначале во флакон наливают небольшое количество воды (в два раза меньше, чем необходимо) и энергично встряхивают, пытаясь максимально распределить Амоксициллина тригидрат. После этого доливают растворитель уже до метки, еще раз встряхивают флакон и — лекарство готово.

Помните, что правильно приготовленная суспензия Амоксициллина для детей,— залог корректного дозирования, поэтому подойдите к этому процессу ответственно.

Хранить готовую суспензию Амоксициллина нужно в прохладном месте, лучше всего — в холодильнике. По окончании курса лечения остатки лекарства нужно утилизировать. Срок годности растворенного препарата не превышает трех недель.

И последнее. Очень важно перед каждым применением суспензии Амоксициллина хорошо встряхивать флакон. Это необходимо для равномерного распределения нерастворенного действующего вещества в воде.

Противопоказания к применению

Противопоказаний к применению таблеток или суспензии Амоксициллина немного. Среди них наиболее значимыми являются:

  • гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Многие пациенты, прочитав в инструкции к Амоксициллину эту фразу, немедленно находят у себя все признаки гиперчувствительности. На самом деле индивидуальная реакция проявляется крайне редко: вероятность ее развития составляет менее 1%.

При этом вирусном заболевании, проявления которого вначале сходны с симптомами ангины, Амоксициллин (в том числе и защищенный клавулановой кислотой) противопоказан вследствие повышенного риска развития кожной сыпи. Различить инфекционный мононуклеоз и бактериальный фарингит — еще одна важная задача врача, помощью которого нельзя пренебрегать при симптомах ангины.

Амоксициллин при беременности: риск и польза

Амоксициллин относится к категории препаратов, которые условно можно применять при беременности. В медицине эти лекарства объединяют в группу В. Это означает, что использование Амоксициллина, включая его защищенные формы, при беременности возможно в ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Такая формулировка выглядит на первый взгляд пугающей, но объясняется она довольно просто. До сих пор не были проведены крупные клинические испытания действия Амоксициллина на течение беременности и жизнедеятельность плода. Однако препарат длительное время успешно используют при инфекционных заболеваниях беременных женщин. Зафиксированы случаи, когда защищенный комплекс Амоксициллина (Аугментин, Амоксиклав или другие дженерики) применялся на протяжении 20 и более недель беременности, не вызывая побочных эффектов.

Кормящим женщинам нужно учитывать, что Амоксициллин проникает в грудное молоко, а, следовательно, ребенок будет получать дозу антибиотика.

Побочные эффекты Амоксициллина — чего следует опасаться

Амоксициллин относится к препаратам, которые, как правило, очень хорошо переносятся. В среднестатистической выборке вероятность развития неблагоприятных событий, связанных с приемом препарата, составляет менее 5%.

К числу наиболее распространенных побочных реакций относятся дерматологические проявления, которые вызваны аллергической реакцией на антибиотик. Пациенты, склонные к аллергии, во время лечения Амоксциллином могут отмечать появление крапивницы, аллергического ринита, редко — отека Квинке. За весь период применения препарата были зарегистрированы всего несколько случаев тяжелых реакций в виде анафилактического шока.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ — органов желудочно-кишечного тракта — чаще всего фиксируются при лечении комплексными противоязвенными препаратами в комбинации с метронидазолом. Среди наиболее выраженных событий: тошнота, боль в эпигастральной области, запор или диарея, снижение аппетита.

Нетипичные побочные эффекты, которые встречаются очень редко,— головокружение, головная боль, изменение картины крови.

Выбираем препарат: аналоги Амоксициллина

Препаратов, содержащих в составе Амоксициллин, очень много. Настолько много, что перечислить все зарегистрированные на территории России дженерики весьма затруднительно.

К числу очень качественных препаратов, содержащих Амоксициллин, относятся Флемоксин или Флемоксин солютаб, словацкий Хиконцил, Оспамокс и многие другие европейские средства. Более демократичные по цене российские препараты выглядят тоже вполне достойно.

И все же выбор аналога Амоксициллина лучше предоставить врачу или провизору.

Отзывы врачей

Несмотря на достаточно солидный возраст Амоксициллина, отзывы врачей о применении препарата, как правило, положительны. Врачи единодушны в одном: при корректном назначении лекарства оно действительно хорошо работает. Однако, учитывая вероятность персистенции определенных штаммов бактерий, выписывать Амоксициллин должен врач. И самодеятельность в таком тонком деле, как подбор антибиотика, недопустима.

Статья выше и комментарии, написанные читателями, носят исключительно информационный характер и не призывают к самолечению. Посоветуйтесь со специалистом относительно собственных симптомов и заболеваний. При лечении любым лекарственным средством в качестве основного руководства следует всегда использовать инструкцию, находящуюся вместе с ним в упаковке, а также рекомендации вашего лечащего врача.

Чтобы не пропустить новые публикации на сайте, есть возможность получать их по электронной почте. Подписаться.

Хотите избавиться от своих заболеваний носа, горла, лёгких и простуд? Тогда обязательно загляните сюда.

Стоит также обратить внимание на другие лекарственные препараты:

Наутро следующего дня я смогла более или менее нормально глотать. А еще через день ко мне стали возвращаться силы. В общем, я была приятно удивлена эффектом Амоксициллина. Причем очень быстрым.

Скажите, это я должна суточную норму 1000мг принимать, или же за 1 приём?

Присоединяйтесь, высказывайтесь и обсуждайте. Ваше мнение может оказаться очень важным для многих читателей!

Копирование материалов без письменного разрешения и открытой ссылки — запрещено.

Источник: http://cc-t1.ru/preparaty/amoksicillin.html

Газета «Новости медицины и фармации» Антимикробная и противовирусная терапия (236) 2008 (тематический номер)

Вернуться к номеру

Роль амоксициллина в лечении распространенных внебольничных инфекций

Авторы: С.В. МОИСЕЕВ, ММА им. И.М. Сеченова, МГУ им. М.В. Ломоносова, Россия

В последние десятилетия число антибактериальных средств постоянно увеличивалось. Благодаря этому арсенал врача включает в себя широкий спектр антибиотиков, обладающих активностью в отношении, по сути дела, всех патогенных бактерий. Одновременно стала очевидной оборотная сторона широкого применения антибактериальных средств — растущая резистентность возбудителей. В этих условиях возникает вопрос: как относиться к антибиотикам, которые уже 30–40 лет используются в клинической практике? Эксперты давно пришли к выводу, что ключевое значение для успеха терапии имеет не новизна антибиотика, а рациональность его выбора. Далеко не все возбудители проявляют высокую устойчивость к антибактериальным средствам. В ряде случаев возможную резистентность удается преодолеть путем увеличения дозы или изменения схемы применения препарата. Примером могут служить аминопенициллины, которые на протяжении многих лет остаются средствами выбора в лечении различных внебольничных инфекций.

Амоксициллин или ампициллин?

Аминопенициллины обладают сходным спектром действия, который включает в себя грамположительные и отдельные грамотрицательные микроорганизмы (табл. 1). In vitro амоксициллин значительно превосходит ампициллин по активности в отношении пневмококка, но менее активен против энтерококков, составляющих основу нормальной микрофлоры кишечника. Два аминопенициллина значительно отличаются друг от друга по фармакокинетическим свойствам (табл. 2) [1]. Амоксициллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает высокой и стабильной биодоступностью. Биодоступность ампициллина не постоянна, у препарата российского производства она составляет приблизительно 20 % , в то время как у амоксициллина всегда превышает 50 %. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность амоксициллина и ухудшает всасывание ампициллина. Среди существующих форм амоксициллина самой высокой биодоступностью (93 %) обладает Флемоксин Солютаб, который выпускается в виде растворимых таблеток, содержащих микрогранулы действующего вещества. В одном исследовании максимальная концентрация амоксициллина в плазме после приема Флемоксина Солютаб достигалась на 30 минут раньше и была на 30 % выше, чем после приема амоксициллина в капсулах [2]. Таблетки можно проглатывать целиком или принимать в виде раствора (рис. 1) [3]. Кроме того, Флемоксин Солютаб можно назначать 2 раза в день, в то время как другие препараты амоксициллина необходимо принимать 3–4 раза в день. Хотя амоксициллин выпускается только в форме для приема внутрь, однако при необходимости возможна ступенчатая терапия, которую начинают с внутримышечного или внутривенного введения ампициллина с последующим переходом на пероральное применение амоксициллина. Такой подход позволяет значительно снизить затраты, связанные с парентеральной терапией [4].

В последние годы при прогнозировании эффективности антибиотиков учитывают соотношение их фармакокинетических и фармакодинамических свойств [5]. Для бета-лактамов основным критерием является интервал времени, в течение которого сывороточный уровень превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для возбудителя — Т > МПК (он должен быть ≥ 50 %). Хорошая и стабильная биодоступность определяет достижение более высоких уровней препарата в сыворотке и более длительное их сохранение. Соответственно, амоксициллин по клинической эффективности может превосходить ампициллин даже при сопоставимой активности двух препаратов in vitro. В западных странах наиболее широко используется именно амоксициллин, а не ампициллин. Российские врачи до сих пор нередко отдают предпочтение последнему, что можно объяснить только недостаточной осведомленностью о преимуществах амоксициллина (стоимость в данном случае не имеет значения, так как амоксициллин в любых формах относится к недорогим лекарствам, а улучшение результатов лечения должно обеспечить экономию затрат).

Возрастает ли резистентность к амоксициллину?

Одним из главных показаний к назначению амоксициллина являются инфекции, вызванные S.pneumoniae. В последние годы отмечается распространение штаммов пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину. В некоторых странах доля таких штаммов достигает 60 %, причем многие из них устойчивы к различным антибиотикам. В России уровень устойчивости пневмококков к пенициллину не превышает 10 %, при этом в большинстве случаев обнаруживают умеренно резистентные штаммы, которые сохраняют чувствительность к амоксициллину. В рамках многоцентрового исследования ПеГАС в 1999–2005 гг. была изучена чувствительность около 1700 клинических штаммов S.pneumoniae, выделенных в нашей стране [6]. На протяжении этого периода все штаммы возбудителя сохраняли чувствительность к амоксициллину (доля штаммов с умеренной резист ентностью не превышала 1 %), причем за последние 2 года ситуация не изменилась. По активности в отношении пневмококка амоксициллин был сопоставим с цефтриаксоном и левофлоксацином, в то время как частота резистентности к тетрациклину составляла около 24 %, к ко-тримоксазолу —11 %, к макролидам —6 %. Необходимо отметить, что пневмококки не вырабатывают ферменты, разрушающие пенициллины, поэтому применение амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой при подозрении на пневмококковую инфекцию не имеет смысла.

Еще одним распространенным возбудителем внебольничных инфекций является H.influenzae, штаммы которого могут продуцировать бета-лактамазы, разрушающие аминопенициллины. В исследовании ПеГАС-II устойчивость к аминопенициллинам среди клинических штаммов H.influenzae, выделенных в России в 2003–2005 гг., составила всего 4,7 %.

Основным механизмом резистентности M.catarrhalis к амоксициллину также является выработка бета-лактамаз. Этот возбудитель характеризуется более высоким уровнем устойчивости к аминопенициллинам. По данным многоцентрового исследования, проводившегося в 26 странах, лишь 22,7 % штаммов M.catarrhalis (n = 874) были чувствительными к амоксициллину [7]. Случаев резистентности к амоксициллину/клавуланату обнаружено не было. Как и все бета-лактамы, аминопенициллины не оказывают действие на атипичные возбудители, в том числе M.рneumoniае.

Таким образом, амоксициллин сохраняет высокую активность в отношении S.pneumoniae и H.influenzae, которые являются возбудителями большинства инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции нижних дыхательных путей

Внебольничная пневмония. Пневмония относится к самым распространенным инфекционным заболеваниям дыхательных путей: в России ежегодно регистрируется по крайней мере случаев пневмонии. Ведущими этиологическими факторами внебольничной пневмо нии являются пневмококк (30–50 %), а также атипичные микроорганизмы (прежде всего М.рпеитоniае) и H.influenzae, значительно реже — S.aureus, К.рпеитоniае и другие энтеробактерии. Этиология пневмонии зависит от возраста, тяжести течения, наличия сопутствующих заболеваний и других факторов. Например, у детей и молодых людей выше доля М.рпеитоniае, а у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и курильщиков повышается роль H.influenzae и других грамотрицательных возбудителей. Во всех зарубежных и отечественных рекомендациях амоксициллин отнесен к средствам выбора в лечении пневмонии [8–10]. В первую очередь его следует применять у амбулаторных пациентов в возрасте до 60 лет, не страдающих сопутствующими заболеваниями (ХОБЛ, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, злоупотребление алкоголем). Рациональность выбора амоксициллина определяется тем, что он является безопасным и доступным препаратом, обладающим высокой активностью в отношении S.pneumoniae и не индуцирующим его резистентность. У пожилых пациентов и больных с сопутствующими заболеваниями предпочтение следует отдать амоксициллину/клавуланату, чтобы преодолеть возможную устойчивость грамотрицательных возбудителей.

Учитывая роль атипичных возбудителей в этиологии внебольничной пневмонии, к препаратам выбора, наряду с амоксициллином, обычно относят макролидные антибиотики и респираторные фторхинолоны. В последние годы многие авторы рекомендуют шире использовать макролиды на первой ступени лечения внебольничной пневмонии, а также включать их в схемы комбинированной терапии у больных тяжелой пневмонией (например, в сочетании с бета-лактамом). Однако роль атипичных возбудителей в этиологии пневмонии, по-видимому, несколько преувеличивается [11, 12]. G. Mills и соавт. [13] обобщили результаты 18 клинических исследований, в которых сравнивали бета-лактамы и антибактериальные препараты, обладающие активностью в отношении атипичных возбудителей, у 6749 больных легкой и среднетяжелой внебольничной пневмонией. Авторы анализировали вероятность отсутствия ответа на лечение. Макролиды, фторхинолоны и кетолиды по эффективности не имели преимуществ перед бета-лактамами (рис. 2). Следует отметить, что сходные результаты были получены у больных с диагностированной микоплазменной или хламидийной пневмонией. Бета-лактамы уступали препаратам сравнения только у больных с инфекциями, вызванными Legionella spp. Возможными объяснениями «эффективности» бета-лактамов при атипичных пневмониях могут служить неправильный диагноз, спонтанное излечение и т.п.

Подходы к лечению внебольничной пневмонии у детей имеют некоторые особенности [14]. Результаты многочисленных исследований указывают на важность респираторных вирусов в развитии пневмонии у детей дошкольного возраста и М.рпеитоniае — у школьников. Бактерии, в том числе пневмококк, по-видимому, играют большую роль в этиологии более тяжелых пневмоний. Дифференцировать типичную (бактериальную) и атипичную (вирусную или микоплазменную) пневмонии у детей сложно. В некоторых исследованиях отмечали более высокую частоту приступов удушья при вирусной инфекции. Определенное значение имеют результаты рентгенографии. Наличие типичного инфильтрата, особенно в сочетании с плевральным выпотом, обычно указывает на бактериальную природу пневмонии. В пользу бактериальной этиологии свидетельствуют также выраженный лейкоцитоз, повышение уровня С-реактивного белка и сдвиг лейкоцитарной формулы влево. Учитывая высокую роль микоплазмы в этиологии пневмонии, у детей в возрасте от 5 до 15 лет препаратами выбора являются макролидные антибиотики [15]. При лечении предполагаемой пневмококковой пневмонии в амбулаторных условиях показано применение амоксициллина. Если пациент плохо отвечает на лечение, следует добавить макролид.

Инфекционное обострение ХОБЛ. В России зарегистрировано более 2 млн больных ХОБЛ, хотя истинное их число намного выше. Установлено, что пациенты с ХОБЛ переносят от одного до четырех и более обострений в год [16]. Частота обострений является одним из наиболее важных факторов, определяющих качество жизни больных ХОБЛ, темпы прогрессирования заболевания и экономические затраты [17]. Простыми (неосложненными) обострениями ХОБЛ обозначают нечастые обострения (< 4 в год), возникающие у больных в возрасте до 65 лет, у которых отсутствуют серьезные сопутствующие заболевания и выраженные нарушения бронхиальной проходимости (объем форсированного выдоха за 1 с — ОФВ1 > 50 % от должного). Признаками осложненного обострения ХОБЛ являются возраст ≥ 65 лет, ОФВ1 < 50 % от должных значений, серьезные сопутствующие заболевания (сахарный диабет, сердечная недостаточность, нарушение функции печени или почек), частые обострения (≥ 4 в год), госпитализации по поводу обострения в предшествующие 12 мес. и/или ис пользование системных кортикостероидов или антимикробных препаратов в предшествующие 3 мес. Основными возбудителями инфекционных обострений ХОБЛ являются H.influenzae (13–46 %), S.pneumoniae (7–26 %) и M.catarrhalis (9–20 %), реже встречаются H.parainfluenzae, S.aureus, P.aeruginosa и Enterobacteriaceae. Риск обнаружения устойчивых микроорганизмов выше у больных с осложненным обострением ХОБЛ [18].

Лечение антибиотиками показано не всем больным с обострением ХОБЛ, так как в значительной части случаев причинами его являются неинфекционные факторы или вирусы. Антибактериальную терапию считают обоснованной при наличии по крайней мере 2 из 3 признаков инфекционного обострения (усиление одышки, увеличение объема отделяемой мокроты, гнойная мокрота). В таких случаях антимикробные средства по эффективности достоверно превосходили плацебо [19]. Применять амоксициллин следует только при неосложненных обострениях ХОБЛ, возбудители которой характеризуются чувствительностью к этому антибиотику. При осложненных обострениях целесообразно использовать ингибиторзащищенный пенициллин (амоксициллин/клавуланат).

Инфекции верхних дыхательных путей

Острый синусит. Одной из самых распространенных инфекций верхних дыхательных путей является синусит, частота встречаемости которого у взрослых достигает 1–5 %. Ведущую роль в этиологии острого синусита играют S.pneumoniae (20–40 %) и H.influenzae (20–35 %), реже обнаруживают M.catarrhalis, Streptococcus pyogenes, S.aureus, анаэробы. Острый синусит в целом характеризуется благоприятным течением и может закончиться спонтанным выздоровлением. Однако антибактериальная терапия ускоряет разрешение инфекции и предупреждает развитие гнойных осложнений. Средствами выбора при лечении острого синусита в амбулаторных условиях считают бета-лактамные антибиотики, в первую очередь амоксициллин. J. Williams и соавт. [20] проанализировали результаты 49 рандомизированных исследований, в которых изучалась эффективность различных антибиотиков убольных острым синуситом. Эффективность пенициллинов и других антибиотиков достоверно не отличалась. Авторы пришли к выводу о том, что у больных острым синуситом препаратами выбора остаются пенициллин или амоксициллин (7–14 дней).

Средний отит. Целесообразность назначения антибиотиков при остром среднем отите является спорной, так как в значительном проценте случаев выздоровление происходит и без лечения [21]. Антибиотики необходимы только трети детей с острым средним отитом, у которых эрадикация возбудителя ведет к более быстрому выздоровлению. У детей в возрасте старше 2 лет при отсутствии выраженных симптомов интоксикации, лихорадки и болевого синдрома можно ограничиться симптоматической терапией. Однако при сохранении симптомов или отсутствии улучшения в течение 24 ч необходимо назначить антибиотики. Основными возбудителями острого среднего отита являются S.pneumoniae, H.influenzae и M.catarrhalis [22, 23]. Частота их выделения из жидкости среднего уха у детей со средним отитом составляет примерно 25–50, 15–30 и 3–20 % соответственно.

Учитывая сходство этиологии синусита и острого среднего отита, подходы к их лечению также одинаковые [24]. У большинства детей лечение целесообразно начинать с амоксициллина в дозе 80–90 мг/кг/сут. Доводами в пользу применения этого препарата являются его высокая клиническая эффективность, безопасность, низкая стоимость, приемлемый вкус и адекватный спектр активности [25]. В более тяжелых случаях возможно применение амоксициллина/клавуланата, который обеспечивает необходимую активность в отношении штаммов H.influenzae и M.catarrhalis, продуцирующих бета-лактамазы. Следует отметить, что большинство детей со средним отитом отвечают на лечение даже при наличии устойчивых возбудителей.

Острый фарингит. Основными этиологическими факторами острого фарингита являются вирусы. Среди бактериальных возбудителей преобладает бета-гемолитический стрептококк, который вызывает 15–30 % случаев ангины у детей и 5–10 % — у взрослых [26]. Лечение антибиотиками обосновано только у больных стрептококковым фарингитом, наличие которого можно подтвердить путем исследования мазка из глотки. Необходимость эрадикации стрептококка определяется тем, что он может привести к развитию серьезных осложнений, в том числе ревматической лихорадки, гломерулонефрита и инвазивных инфекций [27]. Стандартом лечения стрептококкового фарингита остается бензилпенициллин, который сохраняет очень высокую активность в отношении этого возбудителя [28]. Альтернативой является 10-дневный курс перорального применения амоксициллина. В нескольких исследованиях продемонстрирована возможность назначения его один раз в день. H. Feder и соавт. [29] сопоставили результаты терапии амоксициллином в дозе 750 мг один раз в сутки и пенициллином V в дозе 250 мг три раза в сутки у 152 детей со стрептококковым фарингитом. По эффективности два препарата не отличались. Частота эрадикации возбудителя составила 95 и 89 % соответственно.

Хеликобактерная инфекция

Амоксициллин является единственным бета-лактамом, который используется для лечения хеликобактерной инфекции. Эксперты Европейской группы по изучению Н.руlоri рекомендуют включать его в состав стандартной схемы терапии первой линии [30]. Кроме того, амоксициллин входит в состав других схем, в частности, на основе висмута. В последние годы отмечается рост резистентности Н.руlоri к различным антибиотикам. Например, в некоторых странах, в том числе в России, уровень устойчивости возбудителя к кларитромицину достиг 15–20 %, а к метронидазолу — 35–40 % [31], что заставляет пересматривать подходы к лечению хеликобактерной инфекции. В то же время активность амоксициллина в отношении Н.руlоri остается очень высокой. Практически во всех странах устойчивые штаммы не встречаются или их доля не превышает 1 %.

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции мочевыводящих путей относятся к наиболее распространенным заболеваниям как в амбулаторной, так и внутрибольничной практике. Например, расчетное число случаев острого цистита в России составляет 26–36 млн в год [32]. Основными возбудителями неосложненных инфекций мочевыводящих путей являются грамотрицательные энтеробактерии, главным образом Е.соli (70–95 %), и S.saprophyticus. Е.соli обладает природной (первичной) чувствительностью ко многим антибиотикам, в том числе сульфаниламидам, тетрациклинам, хлорамфениколу, аминопенициллинам. В России уровень резистентности Е.соli к ампициллину достигает 30 %, поэтому препаратами выбора в лечении инфекций мочевыводящих путей считают фторхинолоны [32]. Достойной альтернативой им может служить амоксициллин/клавуланат. При остром цистите достаточно эффективен и амоксициллин, который определяется в моче в высоких концентрациях. Н.А. Лопаткин и соавт. [32] рекомендуют использовать его для терапии первой линии острого цистита у беременных женщин.

Заключение

При выборе антибиотика для лечения нетяжелых внебольничных инфекций необходимо следовать принципу разумной достаточности, т.е. нет смысла назначать мощные антибиотики широкого спектра действия в тех случаях, когда такого же эффекта можно добиться с помощью доступных препаратов, обладающих необходимой активностью в отношении наиболее вероятных возбудителей. Несмотря на многолетний опыт применения, амоксициллин сохраняет высокую активность в отношении основных возбудителей инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, а также Н.руlоri и остается средством выбора в их лечении. Эффективность антибактериальных средств зависит от их фармакокинетических и фармакодинамических свойств, которые, в свою очередь, частично определяются формой выпуска. Применение амоксициллина в виде растворимых таблеток, содержащих микрогранулы действующего вещества (Флемоксин Солютаб), обеспечивает увеличение биодоступности и способствует улучшению результатов лечения. Важными достоинствами амоксициллина являются безопасность и хорошая переносимость, в том числе у детей.

1. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л.С. Страчунского и др. — М.: Боргес, 2002.

2. Cortvriendt W., Verschoor J., Hespe W. Bioavailability study of a new amoxicillin tablet designed for several modes of oral administration // Arzneimittelforschung. — 1987. —37(8). —.

3. Sourgens H., Bertola M., Verschoor J. et al. Amoxicillin/clavulanic acid (875/125): bioequivalence of a novel Solutab tablet and rationale for a twice-daily dosing regimen // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. — 2004. — 42(3). —.

4. Карпов О.И. Эффективность амоксициллина (Флемоксина солютаб) при ступенчатой антибиотикотерапии внебольничной пневмонии // Клин. фармакол. тер. —2001. — 10(2). — 26-29.

5. Сидоренко С.В. Фармакодинамика антибиотиков // Клин. фармакол. тер. — 2002. — 11(2). — 12-15.

6. Kozlov R.S., Sivaja O.V., Stratchounski L.S. 7-years monitoring of resistance of clinical S.pneumoniae in Russia: results of prospective multicenter study (PEHAS us ). Proceedings of 45th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC), New Orlean. — Sep 21–24, 2005.

7. Jacobs M., Felmingham D., Appelbaum P. et al. The Alexander Project 1998–2000: susceptibility of pathogens isolated from community-acquired respiratory tract infection to commonly used antimicrobial agents // J. Antimicrob. Chemother. — 2003. — 52. —.

8. British Thoracic Society Guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults // Thorax. — 2001. — 56 (Suppl. 4). — 1-64.

9. Bartlett J., Dowell S., Mandell L. et al. Practice guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults // Clin. Infect. Dis. — 2000. — 31. —.

10. Клинические рекомендации. Внебольничная пневмония у взрослых / Под ред. А.Г. Чучалина, А.И. Синопальникова. — М.: Атмосфера, 2005.

11. Oosterheert J., Bonten M., Hak E. et al. How good is the evidence for the recommended empirical antimicrobial treatment of patients hospitalized because of community-acquired pneumonia? // J. Antimicrob. Chemother. — 2003. — 52. —.

12. Hedlund J., Ortqvist A. Management of patients with community-acquired pneumonia treated in hospital in Sweden // Scand. J. Infect. Dis. — 2002. — 34. —.

13. Mills G., Oehley M., Arrol B. Effectiveness of beta-lactam antibiotics compared with antibiotics active against atypical pathogens in non-severe community-acquired pneumonia: meta-analysis // BMJ. — 2005. — 330(7489). — 456.

14. McIntosh K. Community — acquired pneumonia in children // N. Engl. J. Med. — 2002. — 346(6). —.

15. Jadavji T., Law B., Lebel M. et al. A practical guide for the diagnosis and treatment of pediatric pneumo-nia // CMAJ. — 1997. — 156. — S703-S711.

16. Snider G. Nosology for our day: its application to chronic obstructive pulmonary disease // Am. J. Respir. Crit. Care Med. — 2003. — 167(5). —.

17. Donaldson G., Seemungal T., Bhowmik A., Wedzicha J. The relationship between exacerbation frequency and lung function decline in chronic obstructive pulmonary disease // Thorax. — 2002. — 57. —.

18. Eller J., Ede A. et al. Infective exacerbations of chronic bronchitis: relation between bacteriologic etiology and lung function // Chest. — 1998. — 113. —.

19. Saint S., Bent S., Vittinghoff E. et al. Antibiotics in chronic obstructive pulmonary disease exacerbations. A meta-analysis // JAMA. — 1995. — 273. —.

20. Williams J., Aguilar C., Cornell J. et al. Antibiotics for acute maxillary sinusitis // Cochrane Database Syst. Rev. — 2003. — (2): CD000243.

21. Страчунский Л.С., Каманин Е.И. Антибактериальная терапия инфекций в оториноларин гологии // Рус. мед. журн. — 1998. — 6(11). —.

22. Berman S. Otitis media in children // N. Engl. J. Med. — 1995. — 332. —.

23. Klein J. Otitis media // Clin. Infect. Dis. — 1994. — 19. —.

24. American Academy of Pediatrics and American Academy o f Family Physicians. Diagnosis and management of acute otitis media // Pediatrics. — 2004. — 113. —.

25. Piglansky L., Leibovitz E., Raiz S. et al. Bacteriologic and clinical efficacy of high dose amoxicillin for therapy of acute otitis media in children // Pediatr. Infect. Dis. J. — 2003. —22. —.

26. Bisno A. Acute pharyngitis // N. Engl. J. Med. — 2001. — 344. —.

27. Carapetis J., Steer A., Mulholland E., Weber M. The global burden of group A streptococcal diseases // Lancet Infect. Dis. — 2005. — 5(11). —.

28. Bisno A., Gerber M. et al. Practice guidelines for the diagnosis and management of group A streptococcal pharyngitis // Clin. Infect. Dis. — 2002. — 35. —.

29. Feder H., Gerber M. Once-daily therapy for streptococcal pharyngitis with amoxicillin // Pediatrics. —1999. — 103(1). — 47-51.

30. Malfertheiner P., Megraud F., O'Morain C. et al. Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection — The Maastricht 2–2000 Consensus Report // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2002. — 16. —.

31. Mograud F. H.pylori antibiotic resistance: prevalence, importance, and advances in testing // Gut. — 2004. — 53. —.

32. Лопаткин Н.А., Деревянко И.И., Страчунский Л.С. и др. Антибактериальная терапия неосложненного острого цистита и пиелонефрита у взрослых // Клин. микробиол. антимикробная химиотер. — 2000. — 2(1). —69-76.

Источник: http://www.mif-ua.com/archive/article/4796