Ацетилцистеин формула

Posted on by admin

Ацетилцистеин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки шипучие, порошок 100 мг, 200 мг и 600 мг, раствор для ингаляций и промываний) лекарства для лечения кашля с мокротой у взрослых, детей и при беременности.

Оглавление:

Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилцистеин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилцистеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилцистеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии и других заболеваний, сопровождающихся кашлем с мокротой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ацетилцистеин — муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Ацетилцистеин + вспомогательные вещества.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты:

  • острый и хронический бронхит;
  • трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
  • пневмония;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • бронхиальная астма;
  • ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
  • синусит (для облегчения отхождения секрета);
  • муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.

Раствор для ингаляций.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым — по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.

Детям 2-6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 летмг 2 раза в день; 6-14 летмг 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым мг в сутки в 1-2 приема; детям 2-14 летмг 3 раза в день; при муковисцидозе — детям от 10 дней до 2 лет — 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 летмг 4 раза в сутки, старше 6 летмг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляцииминут; кратностьраза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапиидней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.

Местно. Закапывают в носовые ходымг (на 1 процедуру).

Парентерально. Вводят внутривенно (предпочтительнее капельно или медленно струйно — в течение 5 минут) или внутримышечно. Взрослым — по 300 мг 1-2 раза в сутки.

Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года внутривенное введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.

Для внутривенного введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.

  • изжога;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • ощущение переполнения желудка;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • бронхоспазм;
  • при неглубоком внутримышечном введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу;
  • рефлекторный кашель;
  • местное раздражение дыхательных путей;
  • стоматит;
  • ринит;
  • носовые кровотечения;
  • шум в ушах;
  • снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови);
  • изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • кровохарканье;
  • легочное кровотечение;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ацетилцистеина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки.

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилцистеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • N-АЦ-ратиофарм;
  • N-ацетилцистеин;
  • Ацестин;
  • Ацетилцистеин Канон;
  • Ацетилцистеин Тева;
  • Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%;
  • Ацетилцистеина раствор для инъекций 10%;
  • Ацетилцистеин ФС;
  • АЦЦ;
  • АЦЦ инъект;
  • АЦЦ Лонг;
  • АЦ-ФС;
  • Викс Актив ЭкспектоМед;
  • Мукобене;
  • Мукомист;
  • Муконекс;
  • Флуимуцил;
  • Экзомюк 200;
  • Эспа-Нац.

Аналоги по фармакологической группе (секретолитики):

  • Алтей сироп;
  • Амбробене;
  • Амброксол;
  • Амбросан;
  • Амбросол;
  • Аскорил;
  • Бромгексин;
  • Бронхикум;
  • Бронхикум ингалят;
  • Бронхикум пастилки от кашля;
  • Бронхикум сироп от кашля;
  • Бронхипрет;
  • Бронхостоп;
  • Бронхотил;
  • Геделикс;
  • Гексапневмин;
  • ГелоМиртол;
  • Гербион сироп первоцвета;
  • Гербион сироп подорожника;
  • Глицирам;
  • Грудной сбор;
  • Грудной эликсир;
  • Джосет;
  • Доктор МОМ;
  • Доктор Тайсс сироп с подорожником;
  • Зедекс;
  • Инсти;
  • Карбоцистеин;
  • Кашнол;
  • Коделак Бронхо;
  • Колдакт Бронхо;
  • Колдрекс бронхо;
  • Лазолван;
  • Либексин Муко;
  • Линкас;
  • Мукалтин;
  • Мукосол;
  • Отхаркивающий сбор;
  • Пектосол;
  • Пектусин;
  • Пертуссин;
  • Проспан;
  • Риниколд Бронхо;
  • Синупрет;
  • Смесь для ингаляций;
  • Солодки сироп;
  • Солутан;
  • Стоптуссин;
  • Таблетки от кашля;
  • Терпингидрат;
  • Трависил;
  • Туссамаг;
  • Туссин;
  • Туссин плюс;
  • Фервекс от кашля;
  • Флавамед;
  • Флавамед форте;
  • Флуифорт;
  • Флюдитек;
  • Халиксол;
  • Эрдостеин.

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1467-acetilcistein-po-primeneniyu-analogi-tabletki-shipuchie-poroshok-rastvor-ingalyacii.html

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Ацетилцистеин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Ацетилцистеин*/ Acetylcysteine*.

Формула: C5H9NO3S, химическое название: N-Ацетил-L-цистеин (и в виде натриевой соли).

Фармакологическая группа: метаболики/ детоксицирующие средства, включая антидоты; органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Фармакологическое действие: отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее.

Фармакологические свойства

Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, снижает вязкость слизи и замедляет полимеризацию мукопротеидов за счет того, что в совей структуре имеет свободные сульфгидрильные группы. Ацетилцистеин разжижает мокроту и сильно увеличивает ее объем (в некоторых случаях необходимо использование отсоса для того, чтобы не допустить «затопление» легких). Ацетилцистеин стимулирует мукозные клетки, чей секрет лизирует фибрин. Ацетилцистеин активирует процессы детоксикации и повышает продукцию глутатиона. Ацетилцистеин имеет и противовоспалительные свойства, которые обусловлены подавлением продукции реактивных кислородных метаболитов и свободных радикалов, которые являются ответственными за развитие в воздухоносных путях и легочной ткани хронического и острого воспаления.

После приема внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается, но биодоступность его низкая (не больше 10%, при «первом прохождении» через печень препарат подвергается дезацетилированию с формированием цистеина). Черезчаса в плазме достигается максимальная концентрация. С белками плазмы ацетилцистеин связывается примерно на 50%. Ацетилцистеин проходит через плацентарный барьер и определяется в околоплодной жидкости. Период полувыведения после приема внутрь составляет 1 час, период полувыведения увеличивается до 8 часов при циррозе печени. Выводится ацетилцистеин в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты) в основном почками, в неизмененном виде кишечником выделяется незначительная часть.

Показания

Тяжелое отделение мокроты (при трахеите, бронхите, бронхиолите, бронхоэктатической болезни, пневмонии), муковисцидоз, эмфизема легких, абсцесс легкого, ларинготрахеит, бронхиальная астма, интерстициальные болезни легких, гнойный и катаральный отит, синусит (включая и гайморит), ателектаз легкого (из-за закупорки слизистой пробкой бронхов), удаление из дыхательных путей вязкого секрета при послеоперационных и посттравматических состояниях, отравление парацетамолом (как антидот).

Способ применения ацетилцистеина и дозы

Ацетилцистеин принимается внутрь (после еды), вводится внутривенно, внутримышечно, эндобронхиально, ингаляционно, принимается местно. Режим приема и дозы устанавливаются врачом индивидуально. Внутрь, для взрослых — 400 – 600 мг в сутки в 2 – 3 приема. Для детей разовая доза зависит от возраста. Внутривенно или внутримышечно, для взрослых — 1 раз в сутки по 300 мг, для детейлет — 1 раз в сутки по 150 мг, до 6 лет предпочтительно проведение перорального лечения, но при необходимости парентерального введения и наличии показаний суточная доза равна 10 мг/кг массы тела. Детям до 1 года внутривенное введение возможно только в условиях стационара по жизненным показаниям. Ингаляционно, 3 – 4 раза в день по 2 – 5 мл 20% раствора (в течение 15 – 20 минут). Местно, для промывания носовых ходов, слуховых проходов: на 1 процедуру используют 1,5 – 3 мл 10% раствора.

У пациентов, которые имеют синдром бронхообструкции (может развиваться достаточно часто при усилении бронхоспазма), необходимо сочетать ацетилцистеин с бронхолитиками.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь, кровохарканье, варикозное расширение вен пищевода, легочное кровотечение, бронхиальная астма без сгущения мокроты, фенилкетонурия, артериальная гипертензия, болезни надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование ацетилцистеина, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. На время лечения ацетилцистеином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетилцистеина

Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм (в основном у больных, которые имеют гиперреактивность бронхов), крапивница; прочие: лихорадка, сонливость, редко — рефлекторный кашель, шум в ушах, ринорея (при ингаляционном использовании), местное раздражение дыхательных путей, жжение в месте инъекции (при парентеральном использовании).

Взаимодействие ацетилцистеина с другими веществами

Совместное использование ацетилцистеина и противокашлевых препаратов вследствие подавления кашлевого рефлекса может усилить застой мокроты, поэтому использовать их вместе не следует. При совместном использовании ацетилцистеина и нитроглицерина возможно потенцирование антиагрегантного и сосудорасширяющего действия нитроглицерина. При одновременном использовании ацетилцистеина с антибиотиками, такими как ампициллин, тетрациклины (кроме доксициклина), амфотерицин В, возможно взаимодействие их (антибиотиков) с тиоловой SH-группой, имеющейся в составе ацетилцистеина, этот процесс ведет к взаимному уменьшению активности (интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен быть не меньше 2 часов). Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое воздействие парацетамола. Фармацевтически ацетилцистеин несовместим с растворами других препаратов. При контакте ацетилцистеина с резиной, металлами образуются сульфиды, которые имеют характерный запах.

Передозировка

При передозировке ацетилцистеином развиваются диарея, боли в желудке, рвота, тошнота, изжога. Необходимо проведения симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилцистеин

Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%

Ацетилцистеина раствор для инъекций 10%

Викс Актив ЭкспектоМед

Фармгруппа:

Отзывы и комментарии

Ребёнку 4года,он выпил 5

Надежда Сб, 12/11/:01

Ребёнку 4года,он выпил 5 пакетиков этого препарата пока я занималась с младшим ребёнком.Стоит ли сейчас ехать больницу чтоб промыли желудок?

Сразу нужно вызвать рвоту.

Сразу нужно вызвать рвоту. Промывают желудок в ближайший час после передозировки, позднее — не эффективно. Необходимо симптоматическое лечение.

Источник: http://xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D1%86%D0%B8%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%BD

Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилцистеин

Химическое название

N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилцистеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилцистеин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7–7,5.

Фармакология

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Применение вещества Ацетилцистеин

Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетилцистеин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ингаляционно, эндобронхиально, местно.

Меры предосторожности вещества Ацетилцистеин

У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Источник: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_404.htm

Ацетилцистеин — что это такое, форма выпуска лекарства, инструкция по применению, показания и состав

Лекарственное средство из группы муколитических, противокашлевых препаратов Ацетилцистеин используется для фармакологической терапии воспалительных заболеваний бронхов. Данный препарат относится к группе отхаркивающих средств. Узнайте из инструкции по применению Ацетилцистеин acetylcysteine – что это такое, особенности применения для разных форм выпуска: таблеток, капель, растворов для ингаляций.

Препарат Ацетилцистеин

Муколитический лекарственный препарат способствует разжижению и увеличению объема мокроты, облегчению отделения слизи. Воздействие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп основного действующего вещества разрывать двойные сульфидные связи мукополисахаридов мокроты и аминокислот. Медикамент сохраняет свою активность как при катаральной, так и при гнойной мокроте. Не оказывает влияния на иммунитет.

Аналогичное воздействие медикамент оказывает также на секрет, образующийся при воспалительных поражениях слизистой ЛОР-органов. Лекарственное средство обладает антиоксидантным действием, которое обусловлено наличием сульфат-группы с дисульфидными связями (специфического антидота), способной снизить концентрацию электрофильных окислительных токсинов, понижает вязкость слизи. Препарат оказывает муколитическое и противовоспалительное воздействие.

Состав

Фармацевтический состав медикамента зависит от формы выпуска лекарственного средства. Различия в составе обусловлены необходимостью применять препарат на разных органах и тканях, которые отличаются по структуре, способности к всасыванию лекарственного средства. Кроме того, использование различных форм медикамента необходимо при некоторых типах инфекционных заболеваний.

Ацетилцистеин − 200 мг;

Дополнительные компоненты: аскорбиновая кислота − 30 мг, натрия карбонат безводный − 93, натрия гидрокарбонат − 894 мг, лимонная кислота дегидрированная − 998, сорбитол − 695 мг, макрогол 6000 − 70, натрия цитрат − 500 мг, натрия сахаринат − 5 мг, ароматизатор − 20 мг.

Ацетилцистеин − 20 мг; вода очищенная стерильная − 50 мл;натрия гидрокарбонат − 15 мг.

Порошок для приготовления раствора

n-ацетил-l-цистеин − 20 мг; дополнительные компоненты: аспартам − 20 мг; лактозы моногидрат − 40 мг.

Раствор для ингаляций

н-ацетилцистеин − 200 мг.

Внимание! Читатели Sovets.net рекомендуют:

— Запах изо рта возникает из-за паразитов! Узнать как избавится >>>

— Грибок ногтей вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает как победить грибок .

— Быстро похудеть теперь доступно каждой девушке, об этом рассказывает Полина Гагарина >>>

— Елена Малышева­: Рассказывает как похудеть ничего не делая! Узнать как >>>

Лекарственное средство выпускается в формах капсул, таблеток и растворов. Фармацевтическое разнообразие обусловлено необходимостью всесторонне воздействовать на пораженные воспалительным процессом органы. АЦЦ выпускается в следующих формах:

  • гранулы для приготовления раствора и суспензии;
  • раствор для внутривенного введения;
  • ацетилцистеин для ингаляций 20%-ый;
  • капли для местного применения.

Показания к применению

Медикамент назначают при воспалительных патологических процессах органов дыхания и слуха, состояниях, которые сопровождаются образованием мокроты вязкой структуры, слизисто-гнойного характера:

  • хронический бронхит,
  • трахеит;
  • пневмония разной этиологии;
  • бронхиальная астма;
  • эмфизема;
  • ателектаз;
  • катаральный, гнойный отит;
  • муковисцидоз.

Инструкция по применению Ацетилцистеина

Назначают Ацетилцистеин для фармакологической терапии воспалительных заболеваний ЛОР-органов в разных лекарственных формах и дозировках. Выбор формы препарата зависит от тяжести течения заболевания, локализации очага инфекции, возраста пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Кроме того, при наличии побочных эффектов во время проведения терапии, следует рассмотреть другую форму лекарства с более низкой дозировкой.

Для ингаляций

Для аэрозольной терапии в специализированных приборах, распыляют 20-30мл 10%-го или по 5-7 мл 20%-го раствора. Продолжительность процедуры ингаляции составляетминут; кратность – от 2 до 5 р./день. При лекарственной терапии острого течения неотложных состояний средняя продолжительность курса ингаляций должна быть не менее 5-10 дней; при необходимости курс лечения продлевают до полугода.

Внутрь

Для применения внутрь содержимое пакета растворяют в стакане теплой воды, тщательно размешивают и выпивают после приготовления раствора, предпочтительно черезминут после приема пищи:

  • взрослым – 1 пакет 2-3 р./день;
  • детям 2-14 лет – 1 пакет 2 р./сутки.
  • при хронических патологиях: взрослым – 2-3 пакета в 1-2 приема; детям 2-14 лет – 1/2 пакета 3 р/день.

Местное применение

Для местного применения при хронических и острых воспалительных заболеваниях слизистой оболочки среднего уха, барабанной перепонки, используют капли следующим образом:

  • взрослым при среднем отите – по 2-3 капли в пораженное ухо, 3-4 р./сутки;
  • взрослым при гнойном отите – по 5-6 капель, 3-4 р./сутки;
  • маленьким детям (от 1 года до 6 лет) – по 1-2 капли 2 р./день;
  • детям более старшего возраста (от 6 лет) – по 1-2 капли 3-4 р./день.

Ацетилцистеин для детей от 6 до 14 лет назначают по 150 мг 1-2 раза в сутки при бронхитах и пневмониях для уменьшения вязкости мокроты. Детям до 6 лет рекомендуется принимать лекарство перорально; детям в возрасте до 1 года внутривенное введение Ацетилцистеина следует осуществлять только по экстренным показаниям в условиях стационарного лечения. Если имеются показания для проведения лекарственной терапии, суточная доза препарата не должна превышать 50 мг.

Взаимодействие Ацетилцистеина с другими лекарствами

Ацетилцистеин значительно усиливает эффект воздействия бронхолитиков при лечении бронхитов. Препарат фармацевтически несовместим с растворами антибиотиков тетрациклинового ряда и протеолитическими ферментами. Ацетилцистеин снижает их всасывание в тонком кишечнике, поэтому его следует использовать не ранее, чем через сутки после последнего приема антибиотиков. С осторожностью назначают одновременное применение лекарства с парацетамолом и нитроглицерином, т.к. они усиливают гепатотоксическое действие друг друга при заболеваниях печени.

Аналоги Ацетилцистеина

Среди препаратов аналогичного с Ацетилцистеином действия выделяют следующие:

  1. Глутатион. Лекарственное средство в форме таблеток для лечения взрослых и сиропа для терапии у детей назначают при острых и хронических бронхитах. Препарат разжижает и выводит мокроту из легких, облегчая дыхание. Кроме того, Глутатион снимает отек слизистой оболочки бронхов.
  2. Мукалтин. Препарат в форме таблеток способствует легкому отделению и выведению мокроты при респираторных вирусных инфекциях.

Противопоказания и побочные действия Ацетилцистеина

При длительной терапии препаратом наблюдаются следующие побочные действия лекарства:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога.
  2. Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, бронхоспазм, аллергический кашель.
  3. Другие: сонливость, субфебрильная лихорадка, местное раздражение слизистой дыхательных путей.

Среди противопоказаний необходимо отметить индивидуальную непереносимость препарата, период беременности и лактации. C осторожностью следует принимать при язвенной болезни (в стадии обострения), варикозном расширении вен пищевода, фенилкетонурии, опухолевых заболеваниях надпочечников, заболевании почек или печени, артериальной гипертензии.

Цена на Ацетилцистеин

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска лекарства, степени очистки, качества основного активного вещества и вспомогательных компонентов. На цену препарата может влиять то, в каком регионе и аптеке он продается. Кроме того, стоимость медикамента может устанавливать фирма-производитель. Приблизительная цена лекарства в Москве:

Таблетки шипучие, 10 шт.

Раствор для ингаляций, 100 мл

Порошок для приготовления раствора, 10 пакетиков

Видео

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: http://sovets.net/14875-acetilcistein-chto-eto-takoe.html

Ацетилцистеин

Описание актуально на 06.01.2015

  • Латинское название: Acetylcysteine
  • Код АТХ: R05CB01
  • Действующее вещество: Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
  • Производитель: Марбиофарм (Россия)

Состав

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается черезминут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый деньминут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Взаимодействие

Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.

Условия продажи

Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.

Срок годности

Аналоги Ацетилцистеина

Продаются следующие распространенные аналоги Ацетилцистеина:

Все они сходны по своему действию, однако могут иметь некоторые особенности применения.

Отзывы

Данный препарат получает самые разные отзывы. Многие из них положительные. Те, кто пробовали это средство, сообщают о его эффективности. Однако встречаются и отрицательные мнения об Ацетилцистеине. В них пишут о том, что препарат не помог. Поэтому нередко люди начинают искать другие, более действенные средства.

Цена Ацетилцистеина, где купить

Цена Ацетилцистеина зависит от формы, в которой выпускается препарат. Порошок для разведения раствора 200 мг (обычно по 20 пакетиков в упаковке) стоит около 630 рублей. Цена Ацетилцистеина в таблетках минимум 60 рублей. В свою очередь, некоторые интернет-магазины продают капсулы с аналогичным названием, стоимость которых может быть 770 рублей и выше.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

ПаниАптека

Нина В.: Статья полезная, можно принять к сведению и применить к себе

Андрей: Ни слова не сказано о выборе размера чулков по параметрам человека:рост,размер ноги и т.п.

Ольга: При коксартрозе 2-й степени, колю уже 4 года по курсу(через 6 месяцев), улучшения не .

Виктория: Без выпитой таблетки Драмины дочь вообще не сажаю в автомобиль. А то была у нас уже .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/atsetiltsistein

Что такое препарат ацетилцистеин?

При заболеваниях дыхательных путей используется широкий спектр лекарственных средств, воздействующих на причину, механизм развития патологии и ее отдельные симптомы. Особое место среди них отводится отхаркивающим препаратам, которые облегчают отхождение мокроты. К таким медикаментам как раз и относится ацетилцистеин. Что это такое, каким действием обладает, как и когда применяется, имеет ли противопоказания и побочные эффекты – вот основные аспекты, волнующие пациентов при назначении им лечения. Большинство информации отражено в инструкции, а остальное можно спросить у врача.

Характеристики

Ацетилцистеин (N-acetylcysteine) представляет собой кристаллическое вещество (натриевую соль) белого цвета с легким специфическим запахом. По структуре молекулы является производным аминокислоты L-цистеина. Он легко растворяется в воде и этиловом спирте. При этом дает нейтральную реакцию, не смещая кислотно-основное равновесие. Лекарственные формы, содержащие ацетилцистеин, представлены раствором для ингаляций и инъекций (небулы и ампулы), таблетками и порошком (гранулами) для приема внутрь.

Действие

Препарат входит в перечень важнейших лекарственных средств. N-ацетилцистеин способствует уменьшению вязкости мокроты за счет разрыва дисульфидных связей между молекулами мукополисахаридов и замедления полимеризации белковых молекул. Он стимулирует клетки слизистой оболочки дыхательных путей, заставляя их продуцировать больше литических ферментов, растворяющих фибриновые волокна. В результате происходит увеличение объема секрета и усиливается его выведение из респираторного тракта.

Лекарственное средство способно снизить прилипание микробов к эпителию, подавить оксидативные процессы (образование активных форм кислорода), а благодаря тиольной группе (-SH) может инактивировать различные токсины. С учетом всего вышесказанного, эффектами ацетилцистеина считаются:

  • Муко- и секретолитическое.
  • Отхаркивающее.
  • Противовоспалительное.
  • Антиоксидантное.
  • Детоксицирующее.

Следует отметить, что лекарственное вещество также предупреждает разрушение альфа-1-антитрипсина соответствующими ферментами (миелопероксидазы). Следовательно, препарат обладает комплексным воздействием на органы дыхательной системы, что позитивно сказывается на выздоровлении пациента.

Позитивные эффекты ацетилцистеина обуславливают его широкое применение в среде практикующих врачей.

Распределение в организме

Препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако, при его приеме внутрь биодоступность низкая (около 10%). Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа. Половина попавшего в плазму N-acetylcysteine связывается с белком. Метаболизм происходит в печени, где вещество превращается в аминокислоту цистеин. Период его полувыведения составляет 60 минут. Экскретируется из организма в основном почками с неактивными метаболитами или кишечником.

Показания

Основная сфера применения ацетилцистеина – это заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой и трудноотделяемой мокротой. К ним можно отнести следующие:

  • Ларинготрахеиты.
  • Бронхиты и бронхиолиты.
  • Пневмонии.
  • Бронхиальная астма.
  • Муковисцидоз.
  • Бронхоэктатическая болезнь.
  • Легочной абсцесс.
  • Эмфизема.

Препарат может с успехом использоваться в качестве подготовки к диагностическим и лечебным процедурам на дыхательных путях (бронхоскопия или бронхография). Помимо этого, он нашел свою нишу при ЛОР-патологии, когда необходимо облегчить отхождение секрета (риносинусит, отит). Раствор ацетилцистеина также применяется для промывания носовых ходов и пазух, обработки полостей и свищей. В качестве антидота он используется при отравлениях парацетамолом.

Применение

Препараты на основе N-ацетилцистеина доступны в любой аптечной сети. Но это не значит, что их можно использовать для самолечения. Нужно ли использовать этот медикамент, в какой именно дозе и насколько долго – это может определить лишь врач. Прежде всего необходимо понять, что с пациентом, поставив диагноз, а потом уже заниматься вопросами терапии.

Способ приема

Исходя из существующих на фармацевтическом рынке лекарственных форм и показаний, можно сделать вывод, что пути введения ацетилцистеина очень многообразны. Внутрь (перорально) он принимается в виде гранул или таблеток для приготовления раствора, суспензии или сиропа. Взрослые могут принимать препарат трижды в сутки, а детям достаточно двукратного использования, хотя в некоторых случаях кратность, дозировка и курс меняются (хронические воспалительные заболевания и муковисцидоз).

Ингаляционно лекарство вводят с помощью небулайзера, распыляя раствор и вдыхая аэрозоль. Длительность сеанса составляет около 20 минут, кратность – до 4 раз в день. Курс терапии в зависимости от остроты патологического процесса может составлять от 7 суток до 6 месяцев. Ацетилцистеин можно вводить внутривенно (капельно или струйно), разбавив его изотоническим натрия хлоридом. Но детям до 6 лет правильнее будет давать формы для приема внутрь. Местная терапия проводится путем закапывания раствора в носовые ходы или уши.

Лекарство должно приниматься в соответствии с врачебными рекомендациями. Путь введения, доза и курс приема устанавливаются только специалистом.

Препараты

Препаратов с ацетилцистеином существует довольно много. Каждая фармацевтическая компания придумывает для них свое торговое название, но действующее вещество остается одним и тем же. Можно отметить некоторые из них:

Какой из препаратов лучше выбрать – задача довольно непростая. Всегда нужно ориентироваться на рекомендации врача и результаты клинических испытаний.

Побочные эффекты

Помимо терапевтического действия, медикамент обладает и некоторыми побочными эффектами. Среди наиболее распространенных следует отметить:

  • Диспепсические: изжога, тошнота и рвота, дискомфорт в желудке.
  • Аллергические: крапивница, зуд, бронхоспазм.
  • Другие: сонливость, повышение температуры, шум в ушах, носовое кровотечение.

Длительная системная терапия может обернуться печеночной или почечной дисфункцией. А во время ингаляций иногда возникает рефлекторный кашель и появляются водянистые выделения из носа. Если вводить препарат парентерально, в месте инъекции бывает жжение.

Ограничения

Перед назначением лекарства врач обязан провести тщательное обследование с целью выявления сопутствующих состояний и других ограничений для применения ацетилцистеина. Пациенты же, в свою очередь, должны информировать специалиста о любых лекарствах, принимаемых параллельно, чтобы исключить негативное их взаимодействие.

Противопоказания

Учитывая спектр побочных явлений препарата и его действие на организм, в определенных ситуациях следует избегать использования N-acetylcysteine. В инструкции указано, что основными противопоказаниями будут:

  • Повышенная чувствительность к лекарству.
  • Язвенная болезнь.
  • Легочное кровотечение.
  • Варикоз пищевода.
  • печеночная и почечная недостаточность.
  • Гипертония.
  • Беременность и кормление грудью.

Следует также учитывать, что внутривенные формы препарата необходимо с осторожностью применять при бронхиальной астме из-за риска спазма гладкой мускулатуры дыхательных путей (это не относится к другим лекарственным формам).

Нужно помнить, что у ацетилцистеина есть некоторые противопоказания, ограничивающие его использование у некоторых пациентов.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата с противокашлевыми средствами существует вероятность застоя мокроты и ухудшения состояния. Параллельное использование антибиотика (тетрациклина, ампициллина, амфотерицина) приводит к угнетению активности обоих медикаментов за счет взаимодействия с тиоловой группой. Ацетилцистеин способен усилить эффекты нитроглицерина (сосудорасширяющий и антиагрегантный), а также ослабить гепатотоксичность парацетамола. Растворы не должны смешиваться с другими лекарствами (фармакологическая несовместимость).

Особые указания

У пациентов с обструктивным синдромом препарат целесообразно сочетать с бронхолитиками. Ацетилцистеин не должен контактировать с резиной или металлическими изделиями, поскольку может образовывать сернистые соединения с резким запахом. Внутривенную инъекцию следует осуществлять медленно, а в мышцу вводить глубже во избежание жжения.

Ацетилцистеин представляет собой препарат, широко используемый при заболеваниях респираторного тракта для разжижения вязкой мокроты (секрета) и улучшения ее отхождения. Он обладает и другими позитивными эффектами, позволяющими получить комплексное воздействие на патологический процесс в бронхолегочной системе. Применяя лекарство в соответствии с рекомендациями врача, можно быть уверенным в результативности лечения и его безопасности.

Источник: http://elaxsir.ru/simptomy/kashel/acetilcistein-chto-eto-takoe.html

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил)

Фармакологическая группа: муколитические препараты

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2R)- 2-ацетамидо- 3- сульфанилпроновая кислота

Торговые названия: Acetadote, Флуимуцил, Mucomyst, Parvolex

Применение: перорально, инъекционно, ингаляции

Биодоступность 4-10% (пероральная)

Связывание с белками 80-83%

Период полураспада 5,6 часов

Выделение: почки (22%), фекалии (3%)

Мол. масса 163,195

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил), также известный как N-ацетилцистеин или N-ацетил-L-цистеин (NАЦ) – фармацевтический препарат и пищевая добавка, используемая в основном в качестве муколитического средства и для лечения передозировки парацетамола (ацетаминофена). Препарат также применяется при сульфатной насыщенности при таких заболеваниях, как аутизм, при истощении уровней цистеина и связанных серосодержащих аминокислот. Ацетилцистеин является производным цистеина; ацетильной группы, которая присоединена к атому азота. Это соединение продается как пищевая добавка, которая, по словам производителей, действует как антиоксидант и защитник печени. Препарат используется в качестве средства от кашля, поскольку он нарушает дисульфидные связи в слизи и разжижает ее, облегчая кашель. Нарушение дисульфидных связей служит истончению запаса аномально густой слизи у пациентов с кистозным и легочным фиброзом. Также известен как: N-ацетил-L-цистеин, NAC, N-Ac

Не сочетается с:

Описание действия Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил) – это производное N-ацетиловой натуральной аминокислоты L-цистеина. Вещество обладает очень мощным и быстродействующим муколитическим эффектом. Благодаря свободным сульфгидрильным группам, ацетилцистеин может расщеплять дисульфидные связи в гликопротеиновой слизи с одновременным образованием гидрофильных комплексов, что приводит к сжижению образования и снижению вязкости слизи в бронхиальной секреции. Ацетилцистеин проявляет антиоксидантное действие, нейтрализуя свободные радикалы в воспаленных или гипоксических клетках. Ацетилцистеин действует в качестве антидота при отравлениях или передозировке парацетамолом, поскольку он инактивирует токсичные метаболиты парацетамола и позволяет поддерживать надлежащий уровень глутатиона, защищая печень от повреждений. Эффективнее всего ацетилцистеин действует в течение 8 часов после отравления или передозировки; однако описаны случаи эффективности препарата и при отравлении продолжительностью около 36 ч. Ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в дыхательных путях через 0,5-3 ч. Метаболизируется главным образом в печени и выводится с мочой.

Медицинское использование Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Передозировка парацетамола

Внутривенно ацетилцистеин применяется для лечения передозировки парацетамола (ацетаминофена). При приеме парацетамола в больших количествах, в организме накапливается минорный метаболит, называемый N-ацетил-пара-бензохинон имин (NAPQI). Обычно он объединяется с глутатионом, но при чрезмерном применении, запасы глутатиона в организме оказываются недостаточными для инактивации токсичного NAPQI. Этот метаболит может свободно реагировать с ключевыми печеночными ферментами, повреждая таким образом гепатоциты. Это может привести к серьезным повреждениям печени и даже смерти от острой печеночной недостаточности. Ацетилцистеин действует, увеличивая запасы глутатиона в организме и, наряду с глутатионом, непосредственно связываясь с токсичными метаболитами. Эти действия служат для защиты гепатоцитов в печени от токсичности NAPQI. Хотя ацетилцистеин одинаково эффективен как при внутривенном, так и пероральном приеме, при пероральном применении он может плохо переноситься, из-за низкой биодоступности при пероральном введении (поскольку требуется прием очень высоких доз препарата), из-за его очень неприятного вкуса и запаха, и из-за побочных эффектов, особенно тошноты и рвоты. В предыдущих исследованиях фармакокинетики ацетилцистеина ацетилирование не рассматривалось в качестве причины для низкой биодоступности ацетилцистеина. Пероральный ацетилцистеин идентичен по биодоступности прекурсорам цистеина. Тем не менее, от 3% до 6% людей, принимающих ацетилцистеин внутривенно, демонстрируют тяжелые аллергические реакция, похожие на анафилаксию, которые могут включать затруднение дыхания (из-за бронхоспазма), снижение артериального давления, сыпь, отек Квинке, а иногда и тошноту и рвоту. Повторные дозы внутривенного ацетилцистеина вызовет прогрессивное ухудшение этих аллергических реакций. Исследования показали, что эти похожие на анафилаксию реакции происходят чаще всего у людей, принимающих ацетилцистеин внутривенно, несмотря на то, что сывороточные уровни парацетамола недостаточно высоки для того, чтобы считаться токсичными. В некоторых странах не существует никаких специальных внутривенных формул для лечения передозировки парацетамолом. В этих случаях препарат для ингаляции может быть использован внутривенно.

Муколитическая терапия

Ацетилцистеин используют в качестве ингаляции из-за его муколитического действия (растворение слизи) в качестве вспомогательного средства при респираторных заболеваниях с чрезмерной выработкой слизи. Такие заболевания включают эмфизему легких, бронхит, туберкулез, бронхоэктаз, амилоидоз, пневмонию, муковисцидоз, хроническую обструктивную болезнь легких и легочный фиброз. Препарат также используется после операции, для выполнения диагностики и в уходе за больными трахеотомией. Препарат является неэффективным при муковисцидозе. Тем не менее, в недавней работе, опубликованной в Трудах Национальной Академии Наук сообщается, что при пероральном приеме высоких доз ацетилцистеина модулируется воспаление при муковисцидозе, а также что препарат имеет потенциал противостоять дисбалансу окислительно-восстановительного потенциала и воспалительному дисбалансу при муковисцидозе. Пероральный ацетилцистеин может также быть использован в качестве муколитического средства в менее серьезных случаях. Ацетилцистеин действует, уменьшая вязкость слизи путем расщепления дисульфидных связей, связывающих белки, присутствующие в слизи (мукопротеины).

Нефропротективный препарат

Пероральный ацетилцистеин используется для профилактики рентгеноконтрастной нефропатии (формы острой почечной недостаточности). Некоторые исследования показывают, что предварительное введение ацетилцистеина заметно снижает радиоконтрастную нефропатию, в то время как другие ставят его эффективность под сомнение. Был сделан вывод о том, что «N-ацетилцистеин при внутривенном и пероральном приеме может предотвратить нефропатию с дозозависимым эффектом у пациентов с первичной ангиопластикой и может улучшить исход заболевания» «Ацетилцистеин защищает пациентов с умеренной почечной недостаточностью от ухудшения почечной функции после коронарных ангиографических процедур, с минимальными побочными эффектами ». Клиническое исследование 2010 года, однако, показало, что ацетилцистеин является неэффективным средством для профилактики контраст-индуцированной нефропатии. Это исследование с участием 2308 пациентов показало, что ацетилцистеин не имеет преимуществ перед плацебо; вне зависимости от того, использовалась ли ацетилцистеин, или плацебо, заболеваемость нефропатией составляла 13%. Ацетилцистеин по-прежнему широко используется у людей с почечной недостаточностью, чтобы предотвратить развитие острой почечной недостаточности.

Лечение геморрагического цистита, индуцированного приемом циклофосфамида

Ацетилцистеин применяется для лечения геморрагического цистита, индуцированного приемом циклофосфамида, хотя в этом случае обычно более предпочтительно использовать месну, поскольку ацетилцистеин может снижать эффективность циклофосфамида.

Микробиологические использование

Ацетилцистеин может быть использован в методе Петрова, т.е. в сжижении и дезактивации мокроты, при подготовке к диагностике туберкулеза . Он также отображает значительную противовирусную активность против вирусов гриппа А.

Коллагеновая болезнь легкого

Ацетилцистеин используется в лечении интерстициального заболевания легких, чтобы предотвратить развитие болезни.

Психиатрия

Ацетилцистеин успешно используется для лечения множества психических расстройств. В частности, он применяется для лечения шизофрении, биполярного расстройства, трихотилломании, дерматилломании, аутизма, обсессивно-компульсивного расстройствоа, наркотической зависимости (в том числе от никотина, каннабиса, метамфетамина, кокаина и т.д.) и зависимости от азартных игр. Способность ацетилцистеина подавлять p53-индуцированный апоптоз и способствовать аутофагии может быть фактором его эффективности при лечении нервно-психических расстройств.

Синдром поликистозных яичников

В небольшом проспективном исследовании по сравнению ацетилцистеина к метформина (который является стандартным методом лечения СПКЯ), было показано, что оба метода лечения привели к значительному снижению индекса массы тела, гирсутизма, инсулина, индекса HOMA , уровня свободного тестостерона и нерегулярности менструаций по сравнению с исходными значениями, и обе процедуры имели равную эффективность.

Травматическое повреждение мозга

Было показано, что Ацетилцистеин эффективен при лечении легких и умеренных черепно-мозговых травм, в частности, в снижении потери нейронов, а при снижении когнитивных и неврологических симптомов при введении сразу после травмы.

Ишемия

Ацетилцистеин снижает ущерб, связанный с ишемическим повреждением головного мозга при введении вскоре после инсульта.

Механизм действия Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Ацетилцистеин служит в качестве пролекарства L-цистеина, который является предшественником биологического антиоксиданта, глутатиона и, следовательно, применение ацетилцистеина пополняет запасы глутатиона. L-цистеин также, в свою очередь, служит в качестве предшественника цистина, и в качестве субстрата для антипортера цистин-глутамата в астроцитах, тем самым увеличивая высвобождение глутамата во внеклеточное пространство. Этот глутамат, в свою очередь, действует на mGluR2/3 рецепторы, и при более высоких дозах ацетилцистеина, на mGluR5. Глутатион также модулирует рецептор NMDA, действуя на окислительно-восстановительный участок. Ацетилцистеин также обладает некоторой противовоспалительной активностью, возможно, через ингибирования NF-kB и модуляцию синтеза цитокинов. Он также может способствовать высвобождению дофамина в определенных областях головного мозга.

Комплексообразующий реагент

Ацетилцистеин применяется для растворения палладия в воде. Он помогает отделить палладий от препаратов или прекурсоров, синтезированных во время реакций связывания, катализируемых палладием.

Химия

Ацетилцистеин является N- ацетиловым производным [[аминокислоты|Аминокислоты|аминокислоты]] L-цистеина, и является предшественником в образовании антиоксиданта глутатиона в организме. Тиольная (сульфгидрильная) группа обладает антиоксидантным действием и может уменьшать количество свободных радикалов.

Источники и структура

Биологическая значимость

Цистеин является лимитирующим фактором в синтезе глутатиона.

Модификация и формулировки

N-ацетилцистеин похож на L-цистеин (является его ацетилированной формой) и на сам фермент глутатиона (является предшественником синтеза глутатиона); проводились исследования на тему использования L-цистеина и глутатиона в качестве добавки. Глутатион имеет ограниченное терапевтическое использование, так как быстро гидролизуется в кишечном тракте, поэтому повышение уровня глутатиона при пероральном приеме его в виде добавки клинически незначимо. 1)

Фармакология

Сыворотка крови

мг N-ацетилхолина достигают пика концентрациимкг/мл при Tmax – 1-2 часа.

Выведение из организма

До 70% N-ацетилцистеина выводится не с мочой. 2) Основной почечный метаболит N-ацетилцистеина, принятого перорально – мочевой сульфат.

Биоаккумуляция минералов

У грызунов было отмечено снижение накопления в ткани и повышенное выведение свинца с мочой. У людей было отмечено понижение содержания свинца в крови. 3) N-ацетилцистеин обладает хелатирующей активностью. Свинец – тяжелый минерал, обладающий токсическим действием и блокирующий активность глутатиона. Токсическое действие свинца напрямую зависит от истощения запасов глутатиона в клетках; это связано с высокой аффинностью свинца к группе тиолов. Считается, что цистеин (посредством NAC) смягчает токсическое действие свинца, обеспечивая субстратом и понижая взаимодействие свинца с тиоловыми группами. 4) В результате исследований на животных (на основе биомаркеров крови и гистологической экспертизы) было выявлено благоприятное воздействие N-ацетилцистеина против действия свинца на ткани почек, мозга и печени. 5) Считается, что N-ацетилцистеин смягчает токсическое воздействие свинца, который имеет высокое сродство к тиоловым группам, которые обычно подавляют концентрацию глутатиона в организме; положение внешних тиолов может сохранить концентрацию глутатиона. Приеммг (дозамг разделена на два дня) N-ацетилцистеина в качестве добавки в течение 12 недель рабочими, которые подвержены сильному воздействию свинца, способен сократить концентрацию свинца в крови на 4.72+/-7.08% (дозозависимости не обнаружено). Эритроцитарный липофусцин понижается при приеме N-ацетилцистеина (мг ежедневно в течение более 12 недель) на 11%. Но это вторичное действие по отношению к снижению токсичности свинца (образует поперечные связи в результате окислительного стресса и повышает липофуцин) 6) . При приеме перорально стандартной дозы способен оказывать защитное действие против токсичности свинца, вероятно, снижает концентрацию свинца в организме и последствия, нанесенные им.

Неврология

Кинетика

N-ацетилцистеин повышает концентрацию глутатиона в нервной ткани грызунов при пероральном приеме, что говорит о том, что NAC способен пересекать гематоэнцефалический барьер. При приеме L-цистеина подобного повышения концентрации глутатиона не наблюдается, так как ацетилирование N-ацетилцистеина замедляет его метаболизм, считается, что пресистемный метаболизм ограничивает распространение цистеина в организме. 7)

Глутаматергическая нейротрансмиссия

Антипорт цистин-глутамат в астроцитах является посредником для синаптических уровней глутамата, а также поглощает цистин (димер цистеина) в обмен на высвобождение глутамата, что включает в себя ингибирующие метаботропные рецепторы глутамата (группа II) на глутаматергических нервных окончаниях и сокращает последующее синаптическое высвобождение глутамата. Считается, что прием N-ацетилцистиена обеспечивает субстратом реакцию, чтобы снизить стимуляцию глутаматергической системы. 8) При приеме лекарственных препаратов антипорт может быть снижен, а его функции нарушены; N-ацетилцистин может приостановить снижение, наблюдаемое при приеме препаратов, и приостановить ауторегуляцию транспортеров. 9) Считается, что цистеин может снизить глутаматергическую нейротрансмиссию, понижая высвобождение нейронов глутамата в синапс (первичное действие – содействие его высвобождению из астроцитов). В процессе исследования кокаинозависимые принимали 2,400 мг N-ацетилцистеина. Показания, снятые через час (посредством МРТ и МРС) продемонстрировали, что высокий уровень глутамата у наркозависимых (который был выше, чем у здоровых людей) нормализовался. 10) Прием N-ацетилцистеина может снизить уровень глутамата (у людей с высоким уровнем) через час после приема. Окисленный и восстановленный глутатион являются лигандом для NMDA- и AMPA-рецепторов. Они подавляют активность лигандов центра связывания глутамата, а также повышают связывание антагониста MK-801 (с NMDA-рецепторами). Влияет на нейротрансмиссию на уровне рецепторов, снижает сигнальную способность лигандов центра связывания глутамата, но повышает связывание антагониста MK-801.

Дофаминергическая нейротрансмиссия

Высвобождение дофамина из нейронов повышается в присутствии низкой концентрации N-ацетилцистеина, но высокая концентрация вещества (10 ммоль) тормозит процесс. Это может быть связано с тем, как глутатион повышает высвобождение дофамина, вызванное глутаматом. Внутривенное введение N-ацетилцистеина замедлило понижение экспрессии дофаминовых транспортеров у обезьян, которым вводился метамфетамин. 11) 3.4. Стресс и чувство тревоги Отмечалось, что в некоторых случаях N-ацетилцистеин оказывал благоприятное воздействие при расстройствах, связанных с тревогой. Например, в результате нескольких тематических исследований был обнаружен благоприятный эффект, который оказывает вещество против кусания ногтей и дерматилломании. 12)

Нервная возбудимость

Было проведено два исследования на пациентах, страдающих аутизмом. Было отмечено, что возбудимость, как симптом аутизма, заметно снижается (по сравнению с действием плацебо) при ежедневном приемемг вещества и стандартной терапии. 13)

Навязчивое состояние

Были проведены исследования на тему использования N-ацетилцистеина для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, так, некоторые участки мозга (прилежащее ядро и прямая поясная кора) демонстрируют схожую реакцию при наркозависимости и ОКР, а прием N-ацетилцистеина, как известно, благоприятно влияет при наркозависимости. У людей, страдающих ОКР, наблюдается повышенное перекисное окисление липидов в головном мозге, 14) связанное с низким уровнем витамина E в мозге и пониженная активность антиоксидантных ферментов (за исключением повышения степени супероксиддисмутазы). Эти окислительные изменения напрямую связаны с утяжелением симптоматики. Сходство между наркозависимостью (доказанное благоприятное воздействие) и ОКР, а также прооксидативные свойства ОКР говорят о том, что прием N-ацетилцистеина может оказать терапевтическое воздействие. Было отмечено, что в мышиной модели ОКР, внутрибрюшное введение150 мг/кг N-ацетилцистеина оказывает благоприятное воздействие (согласно оценке теста защитного зарывания шаров), в то время как дозамг/кг оказалась неэффективной. Витамин E также оказался неэффективным при любой дозировке (мг/кг). Не было отмечено аддитивного эффекта при употреблении N-ацетилцистеина и малой дозы ингибитора обратного захвата серотонина – флувоксамина. Был отмечен благоприятный эффект воздействия ацетилцистеина на животных, причем другой антиоксидант не оказывает того же действия. В ходе исследования было отмечено, что кокаинозависимые имеют повышенный уровень глутамата в мозге, и этот повышенный уровень глутамата связан с импульсивностью; N-ацетилцистеин понижает уровень глутамата, но по окончанию эксперимента степень импульсивности не устанавливалась. Импульсивность связана с высокой церебральной концентрацией глутамата. Проводилось тематическое исследование на пациенте, невосприимчивом к стандартной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС; наблюдается в 20% случаев). После ежедедневного приема 3000 мг N-ацетилцистеина терапия дала результат. В последующем исследовании ежедневный прием 2400 мг N-ацетилцистеина в течение 12 недель пациентами, невосприимчивыми к терапии СИОЗС (и страдающими ОКР), повысил эффективность терапии (более чем на 35% по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна) с 15% до 52,6%. 15) Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин способен усиливать эффективность терапии СИОЗС для лечения ОКР, но неизвестно, может ли N-ацетилцистеин оказывать подобное благоприятное воздействие самостоятельно (так как это скорее вспомогательная терапия, чем монотерапия). Другое заболевание, похожее симптоматикой и методом лечения с ОКР (так как является расстройством импульсного контроля), это трихотилломания, вырывание и поедание волосяного покрова на голове или других частях тела. Существует много видов данного заболевания, некоторые из них походи по симптомам и патологии на ОКР, некоторые – на аддикцию. Поэтому изучается способ применения N-ацетилцистеина для лечения данного заболевания (так как он оказывает благоприятное воздействие при лечении ОКР и аддикции). В ходе тематических исследований было выявлено благоприятное воздействие N-ацетилцистеина при ежедневном приеме 1800 мг и 1200 мг (в одном из исследований) в течение 6 недель с последующим увеличением дозы (2400 мг). Прием вещества показал, что у людей, страдающих трихотилломанией, снижаются общие симптомы (на 31-45%, в зависимости от шкалы оценки), а также симптомы сопутствующих патологий, таких как чувство тревоги (снижение на 31%) и депрессия (снижение на 34%). 16) Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин оказывает благоприятное воздействие при лечении трихотилломании, возможно благодаря эффективному воздействию на лечение аддикции и ОКР (заболевания, схожие по патологии с трихотилломанией).

Аддикция

Во время открытого исследования подростки, которые признались, что употребляют марихуану, перорально принимали 2400 мг (дважды по 1200 мг) N-ацетилцистеина в течение четырех недель. В результате было отмечено ослабление симптомов зависимости (согласно опросу), компульсивности, и эмоциональности, но не тревожного ожидания. Приступы «тяги» к марихуане снизились на 25% (эффект наблюдается спустя 2 недели и сохраняется в последствии), но уровень каннабиоидов в моче остался прежним. 17) Предварительные данные говорят о том, что прием N-ацетилцистеина лишь немного ослабляет зависимость от марихуаны, проявляет антиаддиктивный эффект. Проводилось тестирования на кокаинозависимых, воздерживающихся от употребления наркотиков (по оценке абстинентного синдрома). В течение суток они принимали 2400 мг N-ацетилцистеина (600 мг каждые 6 часов), в результате было отмечено, что спустя два часа после первого приема (пик концентрации NAC в крови) желание не снизилось, но было меньше через 14 часов, эффект сохранился в течение 24 часов после последнего приема лечебного вещества. N-ацетилцистеин может снизить желание к приему кокаина при наркотической абстиненции. В ходе исследования на крысах было отмечено, что самовведение никотина в течение более 21 дня способствует понижению экспрессии GLT-1 и цистин-глутамат антипорта в прилежащем ядре (префронтальная кора и миндалина не затронуты). 18) Результаты эксперимента показали, что прием 2400 мг N-ацетилцистеина в течение 4 недель курильщиками способствовал снижению частоты курения (по сравнению с плацебо) спустя две недели после приема. Потребление никотина может снизить уровень экспрессии цистин-глутамат антипорта и GLT-1, а прием N-ацетилцистеина может оказывать благоприятное воздействие при лечении никотиновой зависимости (снижает количество выкуренных сигарет, но не снижает тяги к курению).

Влияние на сердечно-сосудистое здоровье

Кровь

Ежедневный приеммг/кг N-ацетилцистеина в течение 12 недель способствует повышению концентрации глутатиона в эритроцитах на 5-6%, по сравнению с контрольной группой, а также увеличению активности Г6ФД на 17% (по результатам опроса всех групп).

Скелетная мышечная ткань и физическая работоспособность

Аэробная нагрузка

В результате приема N-ацетилцистеина в течение 6 дней до интервального спринт-теста, который проводился трижды в день, результативность в последующий день сохранялась такой же, но прием вещества не оказывал никакого эффекта при изокинетического тесте; данное исследование продублировано в Pubmed. 19)

Утомление

Прием 150 мг/кг N-ацетилцистеина (путем инъекций) перед повторяющимися пиковыми сокращениями мышц голени не влияет на энергетическую мощность в состоянии покоя, но на 15% повышает по сравнению с контрольной группой, что говорит о противоутомительном действии вещества. Результат был получен посредством низких электрических импульсов (10Hz), которые вводили испытуемых в состояние утомления. В результате интервального спринт-теста было отмечено благоприятное действие N-ацетилцистеина, но не было выявлено никакого эффекта до и после упражнений при изокинетической динамометрии. Хотя N-ацетилцистеин оказывает благоприятное действие против утомляемости, для осуществления такого действия требуются большие дозы, и, следовательно, инъекции; но даже в этом случае действие вещества не ярко выражено.

Влияние на окисление

Глутатион

N-ацетилцистеин действует как субстрат глутатиона. Глутатион (GSH) изолирует реактивные формы кислорода и азота в процессе, который преобразует глутатион (в дисульфид глутатиона; GSSG), затем дисульфид глутатиона восстанавливается до глутатиона с помощью ферментов глутатион-S-трансферазы (ГСТ). Антиоксидантный цикл повторяется, пока глутатион не распадется с помощью гамма-глутамилтрансферазы на свободные глутаматы и дипептид глицин-цистеин. В конечном счете, свободные аминокислоты могут быть использованы для восстановления глутатиона сначала с помощью глутаматцистеин лигазы (чтобы вновь создать дипептид), а затем с помощью синтеза глутатиона (чтобы создать сам глутатион); первый этап – скорость-лимитирующий из-за доступности L-цистеина. Глутатион принимает участие в цикле для блокировки кислородо- и азотосодержащих радикалов, после нескольких циклов он распадается. Глутатион может быть легко восстановлен, но ограничивающим фактором здесь является доступность L-цистеина; прием N-ацетилцистеина позволяет L-цистеину ускорить ресинтез.

Супероксид

Супероксид (O2-) – это анион и свободный радикал, который блокируется антиоксидантным ферментом – супероксиддисмутазой (СОД). N-ацетилцистеин, как и оба цистеина и глутатион, 20) обладают сравнительно низкой скоростью реакции in vitro для блокировки O2-; более того, N-ацетилцистеин проявляет меньше антиоксидантных свойств, чем глутатион, который также довольно неэффективен. N-ацетилцистеин не проявляет защитного воздействия против супероксидов ни напрямую, ни через глутатион.

Перекись водорода

Перекись водорода (H2O2) – это свободный радикал в организме. Он напрямую медленно взаимодействует с N-ацетилцистеином in vitro. 21) N-ацетилцистеин не является перспективным поглотителем свободных радикалов.

Гидроксильная группа

Тиольные антиоксиданты, такие как глутатион и N-ацетилцистеин, достаточно хорошо поглощают гидроксильные радикалы (OH-). N-ацетилцистеин эффективно поглощает гидроксильные радикалы (OH-) как напрямую, так и посредством выработки глутатиона.

Хлорноватистая кислота

Хлорноватистая кислота (HClO) – оксидант, полученный из миелопероксидазы (MPO) после соединения аниона хрорида и перекеси водорода; наибольшая активность фермента проявляется в нейтрофилах (тип иммунных клеток) во время окислительного взрыва. 22) N-ацетилцистеин является достаточно мощным поглотителем HOCl in vitro. N-ацетилцистеин достаточно эффективно блокирует хлорноватистую кислоту.

Воспаление и иммунология

Лейкоциты

Приеммг N-ацетилцистеина в течение 12 недель способствовал незначительному понижению активности глутатион-S-трансферазы в лейкоцитах у рабочих, подвергающихся воздействию свинца.

Эозинофилы

Прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение 10 недель способствовал понижению уровня катионного белка эозинофилов (который высвобождается при дегранулирования эозинофилов) у лиц с ХОБЛ. 23)

Влияние на органы

Желудок

Прием 600 мг N-ацетицистеина, помимо стандартной терапии, способствует повышению уровня эрадикации у пациентов с инфекцией helicobacter pylori, которые также страдают диспепсией (изжогой), с 60.7% до 70%.

Печень

Впервые о снижении токсического воздействия парацетамола с помощью N-ацетилцистеина было объявлено в 1978 году, при приеме перорально 7 г каждые 216 минут (17 доз). 24)

Почки

Прием N-ацетилцистеина (внутрибрюшные инъекции по 100 мг/кг) способен снизить уровень свинца в крови и тканях крыс (которые предварительно подвергались воздействию свинца в течение 8 недель), что ведет к меньшему повреждению почек.

Легкие

N-ацетилцистеин проявляет муколитические свойства у лиц, страдающих ХОБЛ. N-ацетилцистеин снижает адгезию иммунных клеток при ежедневном приеме в течение 10 месяцев в качестве профилактического вещества, но оказался неэффективным при приеме в течение 8 недель. 25)

Другие заболевания

Хроническая обструктивная болезнь легких

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – это заболевание, связанное с ограничением воздушного потока. Болезнь полностью не обратима и связана с патологической воспалительной и окислительной реакцией на стресс-факторы, в частности, в ткани легких. Проводятся исследования на тему благоприятного воздействия ацетилцистеина при ХОБЛ, из-за окислительного и воспалительного характера болезни. При приеме 600 мг N-ацетилцистеина дважды в день был отмечен меньший уровень перекиси водорода в конденсате выдыхаемого воздуха у лиц, страдающих ХОБЛ (на 22% через 15 дней, на 29% через месяц и на 35% через два месяца). Это говорит о более низком уровне окислительного стресса в тканях легких, в особенности от иммунных клеток, таких как активированные нейтрофилы и макрофаги. При приеме плацебо было отмечено повышение H2O2, на функцию легких не было оказано никакого влияния. 26) Понижение уровня перекиси водорода может быть связано с повышением активности глутатионпероксидазы. Ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение 10 месяцев позволяет сократить адгезию нейтрофилов, при этом прием в течение 8 недель оказался неэффективным. Кортикостероиды имеют обратный эффект, так как они подавляют адгезию на 31% после 8 месяцев приема, но в итоге повышают адгезию спустя 10 месяцев. Понижение адгезии может быть напрямую связано с повышением концентрации глутатиона. Так как ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина снижает фактор клеточной адгезии ICAM-1 и IL-8, понижение этих двух факторов негативно связано с ростом активности глутатионпероксидазы. 27) Кратковременный прием N-ацетилцистеина может вызвать изменения в дыхательных биомаркерах, что предполагает подавление окислительного стресса в тканях легких. Это говорит о возможности терапевтического использования N-ацетилцистеина при ХОБЛ. Прием 600 мг N-ацетилцистеина дважды в день на протяжении 3 лет (исследование BRONCUS) не снижает темпы ухудшения функции легких. Исследование BRONCUS отметило, что N-ацетилцистеин не оказывает защитное воздействие при приеме кортикостероидов. Это говорит о том, что адъювантная терапия оказалась недейственной. Длительный прием N-ацетилцистина демонстрирует благоприятное воздействие при лечении ХОБЛ, но N-ацетилцистеин не имеет адъювантного свойства при использовании кортикостероидов. Это говорит о том, что благоприятный эффект кортикостероидов схож по действию с эффектом от N-ацетилцистеина, но сочетание двух препаратов улучшает этот эффект. Ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение одной недели (одновременно с 40 мг преднизолона и 5 мг сальбутамола) не выявил никакого воздействия N-ацетилцистеина на функцию легких или симптомы удушья у лиц, страдающих обостренной формой ХОБЛ. N-ацетилцистеин неэффективен при лечении обостренной формы ХОБЛ.

Аутизм

Аутизм связан с повышенной скоростью окисления в мозге, 28) крови 29) и моче. 30) N-ацетилцистеин оказывает терапевтическое действие на людей, страдающих аутизмом, так как это состояние характеризуется низким уровнем глутатиона в мозжечке (34,2%) и височной коре (44,6%), по сравнению со здоровыми людьми. Аутизм также характеризуется генетическими изменениями в пути глутатиона. Кроме того, повышенный уровень глутамата не сильно влияет на патологию аутизма (антагонисты глутамата смягчают симптомы аутизма у животных 31) ). Дополнительное употребление N-ацетилцистеина сокращает уровень повышенного глутамата (механизм, подчеркивающий антиаддикционные свойства). N-ацетилцистин улучшает симптомы аутизма благодаря своим антиоксидативным свойствам, также он снижает чрезмерно высокий уровень глутамата в мозге; и уровень окисления, и уровень глутамата аномально повышены у лиц, страдающих аутизмом, по сравнению со здоровой контрольной группой. Тематическое исследование продемонстрировало многообещающее действие N-ацетилцистеина. В ходе пилотного исследования (двойное слепое) в течение первых 4 недель пациенты ежедневно принимали 900 мг N-ацетилцистеина, двойную дозу (1800 мг) в течение последующих 4 недель, тройную дозу (2700 мг) в течение последних четырех недель. Было обнаружено, что N-ацетилцистеин способен сократить чувство возбудимости (согласно тесту на девиантное поведение) спустя 12 недель у пациентов, страдающих аутизмом, но не воздействует ни на один из параметров по шкале рейтинга аутизма (ABC rating scale), по шкале измерения социальной ответственности (SRS scale) или по шкале искажения ответа (RBS scale). Позднее эксперимент был повторен на лицах, страдающих аутизмом, которые проходят терапию рисперидоном. Ежедневный прием 1200 г вещества в течение 8 недель способствовал снижению чувства возбуждения только по шкале ABC. Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин способен снизить чувство возбуждения у лиц, страдающих аутизмом, особенно при прохождении терапии. Но ни на один другой симптом N-ацетилцистеин не действует.

Синдром Шегрена

В одном исследовании было отмечено, что прием N-ацетилцистеина улучшает глазные симптомы синдрома Шегрена, снижая раздражительность и сухость глаза, а также уменьшает плохой запах изо рта и жажду.

Взаимодействие с питательными веществами

Активированный уголь

Было отмечено, что N-ацетилцистеин связывается с углем в кишечнике (на 96%). В ходе исследований было выявлено, что при совместном потреблении 100 г активированного угля снижают всасываемость N-ацетилцистеина (140 мг/кг) на 39% и понижают пиковые уровни концентрации в плазме крови на 26%. Данное утверждение полностью не подтверждено, так как есть доказательства, говорящие о том, что 60 г активированного угля не влияют на кинетику 140 мг/кг N-ацетилцистеина. Вполне возможно, что N-ацетилцистеин связывается с активированным углем в кишечнике (активированный уголь связывается с токсинами и выводит их из организма). Поэтому не следует использовать оба вещества вместе.

Этиловый спирт

Окислительный стресс обычно оценивается по уровню и активности глутатиона. Совместный прием N-ацетилцистеина и спирта сдерживает понижение уровня глутатиона, вызванное спиртом, спустя 4 недели, и спустя полгода. Также окислительный стресс влияет на печень, кровь и ткани мозга. Крысам до начала опыта вводили этиловый спирт, затем этиловый спирт вводился совместно с N-ацетилцистеином. Спустя 15 дней после начала приема N-ацетилцистеина было отмечено защитное воздействие вещества, так как было выявлено снижение окислительного стресса в печени. Но при приеме N-ацетилцистеина после прекращения приема этилового спирта защитный эффект оказался выше. 32) N-ацетилцистеин за 30 минут до приема дозы этилового спирта демонстрирует защитное действие, в то время как прием N-ацетилцистеина спустя 4 часа после приема этилового спирта усугубляет повреждение. Данное исследование также отметило снижение степени гистологического повреждения у мышей, которые предварительно прошли лечение N-ацетилцистеином. Предварительный прием (за 30 минут) N-ацетилцистеина перед потреблением этилового спирта снижает степень разрушения печени у грызунов, тогда как прием N-ацетилцистеина спустя 4 часа после приема этилового спирта может усугубить повреждения, вызванные спиртом. Биогенез митохондрий у крыс (оценивается по активности гена PGC-1α), усиленный этиловым спиртом, подавляется при приеме 1,7 г/кг N-ацетилцистеина, при этом этиловый спирт снижает структурную целостность и функции митохондрий, независимо от действия N-ацетилцистеина. Исследование, оценивающее митохондриальную структуру тканей печени крыс, выявило, что прием N-ацетилцистеина подавляет усиленный биогенез митохондрий, вызванный этиловым спиртом, но, вероятно, не защищает от других видов повреждений митохондрий; это происходит одновременно со стандартным снижением окислительного повреждения.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): инструкция по применению

Показания к применению

Острый и хронический бронхит и бронхиолит, бронхоэктазы, муковисцидоз, эмфизема и другие респираторные заболевания с большим количеством густой слизи или слизисто-гнойных выделений. В токсикологии применяется в качестве противоядия при передозировке парацетамолом. Применяется также при долгосрочной искусственной вентиляции легких при лечении дыхательной недостаточности, при остром и хроническом синусите, экссудативном среднем отите, а также при подготовке к бронхографии.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелый приступ астмы. Не использовать или соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с активной пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Соблюдать осторожность также пожилым пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью, с астмой или с варикозным расширением вен пищевода. Не следует применять пациентам с пониженной способностью к отхаркиванию при отсутствии дыхательной физиотерапии. Большие дозы ацетилцистеина в качестве антидота, могут сократить протромбиновое время, следует контролировать параметры коагуляции. Запах серы не указывает на изменение свойств препарата и является типичным для содержащихся в препарате активных веществ.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение препаратов от кашля может быть связано с удержанием в бронхах разреженной слизи. Одновременное применение с нитроглицерином или нитратами увеличивает их сосудорасширяющее действие и агрегацию тромбоцитов. Не применять препарат в течение двух часов после приема антибиотиков, особенно полусинтетических пенициллинов, тетрациклина, цефалоспоринов и аминогликозидов (при применении ацетилцистеина в качестве антидота эти меры предосторожности являются излишними). Ничего не известно о возможных взаимодействиях ацетилцистеина с амоксициллином, доксициклином, [[эритромицин|эритромицином]], тиамфениколом и цефуроксимом (ацетилцистеин повышает проникновение цефуроксима в бронхиальную секрецию). Не следует смешивать растворы, содержащие ацетилцистеин, с другими препаратами.

Побочные эффекты Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Тошнота, рвота, изжога, диарея, головная боль, шум в ушах, водянистые выделения из носа, стоматит. Иногда аллергическая реакция проявляется поражением кожи в виде зудящей сыпи. При приеме больших доз может наблюдаться расширение кровеносных сосудов и резкое покраснение лица, а также чрезмерное разжижение слизисто-гнойных выделений (особенно у пациентов с неадекватным кашлевым рефлексом). Очень редко в начальный период применения препарата может наблюдаться бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, резкий сухой кашель. В процессе приема препарата путем ингаляции могут наблюдаться бронхоспазмы и одышка, особенно у пациентов с астмой. Повышенная чувствительность к ацетилцистеину может привести к воспалению слизистой оболочки рта и носа.

Беременность и лактация

Категория B. Не принимать во время беременности или кормления грудью, если в этом нет острой необходимости.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): инструкция

При заболеваниях дыхательных путей: Взрослым и детям старше 14 лет: дo 600 мг в день 1 раз в день или разбить на несколько доз. Дети 6–14 лет: до 400 мг/день в 2–4 дозах Дети 2–6 лет: дo 300 мг/день в 2–3 дозах. При муковисцидозе: Дети 2-6 лет: до 400 мг /день Дети старше 6 лет: до 600 мг / день. Последнюю дозу принимать не позже, чем за 4 часа до сна. Препарат в виде шипучих таблеток или гранул растворить в холодной воде. Принимать сразу же после растворения. Растворы не должны иметь контакта с металлом (железом, никелем, медью) и резиной. При отравлении парацетамолом ацетилцистеин следует принять как можно быстрее, не позже, чем в течение первых 14 ч, в крайнем случае, до 24 ч после отравления; предпочтительно принимать перорально, первоначально в дозе 150 мг / кг массы тела, запивая большим количеством жидкости, после чего принимать 70 мг / кг массы тела каждые 4 ч (в общей сложности 17 доз). Внутривенно взрослые и дети старше 2 лет: первоначальная доза 150 мг / кг массы тела в течение 15 мин, затем 50 мг / кг массы тела в течение 4 ч, затем 100 мг / кг массы тела в течение 16 ч; суммарная доза составляет 300 мг / кг массы тела в течение 24 ч.

Доступность / Флуимуцил)

Ацетилцистеин применяется при заболеваниях органов дыхания и состояниях, сопровождающихся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии). Также применяется для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. Эффективен при передозировке парацетамола.

Список использованной литературы:

Поддержите наш проект — обратите внимание на наших спонсоров:

Инструменты страницы

Боковая панель

Подпишитесь на новости

Если вы желаете быть в курсе новых материалов, которые публикуются на нашем сайте, подпишитесь на рассылку!

Источник: http://lifebio.wiki/%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D1%86%D0%B8%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%BD