Тамифлю состав

Posted on by admin

Тамифлю — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг или таблетки, порошок для приготовления суспензии) лекарства для лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тамифлю.

Оглавление:

Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тамифлю в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тамифлю при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тамифлю — противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат (действующее вещество препарата Тамифлю) является пролекарством, его активный метаболит осельтамивира карбоксилат (ОК) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа и подавляет репликацию вируса и его патогенность, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю легко всасывается из ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

  • лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
  • профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (детская форма препарата).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или капсулы 30 мг и 45 мг (для детей старше 2 лет).

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме капсул 30 мг и 35 мг или суспензии детям в зависимости от веса ребенка:

  • менее или равно 15кг — 30 мг 2 раза в сутки;
  • болеекг — 45 мг 2 раза в сутки;
  • болеекг — 60 мг 2 раза в сутки;
  • более 40 кг — 75 мг 2 раза в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах:

  • менее или равно 15 кг — 30 мг 1 раз в сутки;
  • более15-23 кг — 45 мг 1 раз в сутки;
  • болеекг — 60 мг 1 раз в сутки;
  • более 40 кг — 75 мг 1 раз в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Приготовление суспензии Тамифлю из порошка

1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • бронхит;
  • боли в животе;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • кашель;
  • нарушения сна;
  • слабость;
  • боли различной локализации;
  • ринорея;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • астма (включая обострение);
  • острый средний отит;
  • пневмония;
  • синусит;
  • дерматит;
  • лимфаденопатия;
  • дерматит;
  • кожная сыпь;
  • экзема;
  • крапивница;
  • мультиформная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • отек Квинке;
  • гепатит;
  • судороги;
  • делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары).
  • хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях по изучению репродуктивной токсичности на животных (крысы, кролики) тератогенного эффекта не наблюдалось. В исследованиях на крысах не обнаружено отрицательного воздействия осельтамивира на фертильность. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Во время доклинических исследований Тамифлю и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека — неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг в сутки и 0.3 мг в сутки соответственно.

Т.к. данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или кормящим матерям только в том случае, если возможные преимущества от его применения для матери превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Не следует назначать Тамифлю детям младше 1 года.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы препарата Тамифлю. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов, получающих гемодиализ, перитонеальный диализ и у пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

В одном флаконе Тамифлю (30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь) содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

По данным фармакологических и фармакокинетических исследований клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятно клинически значимое лекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

В клинических исследованиях 3 фазы Тамифлю назначали с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), агонисты опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, парацетамол. Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Тамифлю

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по оказываемому противогриппозному действию:

  • Агриппал S1;
  • АнГриКапс максима;
  • Антигриппин-максимум;
  • Араглин Д;
  • Бегривак;
  • Ингавирин;
  • Инфлювак;
  • ИРС 19;
  • Неовир;
  • Оксодигидроакридинилацетат натрия;
  • Реленза;
  • ТераФлю от гриппа и простуды;
  • Цитовир-3;
  • Цыгапан;
  • Эргоферон.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Новость отредактировал: admin016, 18:29

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/366-tamiflyu-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-poroshok-suspenziya-gripp-profilaktika.html

Тамифлю

Сегодня в продаже

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка светло-желтого цвета, непрозрачные; с надписью «ROCHE» (на корпусе) и «30 mg» (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул — порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).

Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка серого цвета, непрозрачные; с надписью «ROCHE» (на корпусе) и «45 mg» (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул — порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171).

Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, корпус серого цвета, крышечка светло-желтого цвета; с надписью «ROCHE» (на корпусе) и «75 mg» (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул — порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав корпуса капсулы: желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171).

Состав крышечки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).

Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, мелкий гранулированный, с фруктовым запахом; допускается комкование; после восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, камедь ксантановая, натрия дигидроцитрат, натрия сахаринат, ароматизатор ПермасилТутти Фрутти.

* приготовленная суспензия содержит осельтамивира 12 мг/мл

30 г — флаконы светозащитного стекла (1) в комплекте с пластиковым адаптером, пластиковым дозирующим шприцем и мерным стаканчиком — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит осельтамивира карбоксилат (ОК) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность Тамифлю ® продемонстрирована в исследованиях экспериментального гриппа у человека и в исследованиях III фазы при инфекции гриппа, возникшей в естественных условиях. В проведенных исследованиях Тамифлю ® не влиял на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях III фазы, проведенных в Северном полушарии в годах во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю ® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов – вирусом гриппа В. Тамифлю ® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю ® , тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю ® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). В этих клинических исследованиях III фазы были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю ® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю ® у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю ® в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю ® в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю ® и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю ® сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2 и 4 дни, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю ® у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю ® (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю ® , частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю ® , по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю ® , значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю ® объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю ® при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы.

В исследовании III фазы взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю ® в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у непривитых и в целом здоровых взрослых в возрастелет прием Тамифлю ® во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Участники этого исследования принимали препарат в течение 42 дней.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю ® достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю ® достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Участники данного исследования принимали препарат в течение 42 дней.

Во всех трех клинических исследованиях на фоне приема Тамифлю ® гриппом заболело около 1% пациентов.

В этих клинических исследованиях Тамифлю ® также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю ® при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности в этом исследовании была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. В исследовании у детей, получавших Тамифлю ® (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь) в доземг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

При приеме Тамифлю ® с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

Риск возникновения резистентности к препарату при использовании с целью лечения гриппа изучался всесторонне. По данным всех спонсированных Рош клинических исследований по терапии гриппозной инфекции при приеме Тамифлю ® у взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев, соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОК-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов в исследованиях in vitro или в литературных источниках. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 – враз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОК, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K(1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASGdel (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза, и в одном случае – мутация D198Nс 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом.

Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией Е119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от «дикого» штамма. Вирусы с мутацией Н274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вируса гриппа А/Н1N1, которые обладали сниженной чувствительностью к препарату in vitro. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов могут отличаться в зависимости от сезона и региона.

Результаты доклинических исследований

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты трех исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию у самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении активной субстанции осельтамивира в максимальных дозах наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как осельтамивир фосфат в очень высоких однократных пероральных дозах (657 мг/кг и выше) не оказывал влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика

Осельтамивира фосфат легко всасывается из ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения Cmax составляет 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Vss активного метаболита — 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание метаболита с белками плазмы составляет 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные с поражением почек

При применении Тамифлю ® (100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек AUC обратно пропорциональна снижению функции почек.

Лечение. Больным с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю ® следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика. Больным с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю ® до 75 мг через день; или капсулы 30 мг ежедневно или 30 мг суспензии ежедневно. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Больные с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста

У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю ® . T1/2 препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику Тамифлю ® изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению препарата

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

— профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю ® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю ® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю ® в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза/сут.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или капсулы 30 мг и 45 мг (для детей старше 2 лет).

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю ® в форме капсул 30 мг и 35 мг или экстемпорально приготовленной суспензии представлен в таблице.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю ® назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Режим дозирования в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение. При применении Тамифлю ® у пациентов с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика. При применении Тамифлю ® у пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю ® до 75 мг через день, или 30 мг суспензии ежедневно.

Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Больные с поражение печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста

Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность Тамифлю ® у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Приготовление суспензии Тамифлю ® из порошка

1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю ® из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю ® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю ® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозымг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю ® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно следующей таблицы.

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Данную процедуру следует повторять перед каждым приемом препарата.

Капсулы 30 мг и 45 мг

1. Определить необходимое количество капсул Тамифлю, требующееся для приготовления смеси:

*У детей с массой тела >40 кг и взрослых можно применять Тамифлю ® , используя для приготовления смеси 1 капсулу 45 мг + 1 капсулу 30 мг 2 раза/сут для лечения или 1 раз/сут для профилактики.

2. Следует убедиться, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа 1 или несколько капсул Тамифлю ® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть 1 или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.

3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

4. Тщательно перемешать смесь и выпить еесразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочное действие

Клинические исследования по лечению гриппа у взрослых

Самыми частыми нежелательными явлениями у 2107 пациентов (включая пациентов, получавших Тамифлю ® по 75 мг 2 раза/сут и 150 мг 2 раза/сут, плацебо) в исследованиях III фазы были тошнота и рвота. Они носили транзиторный характер, возникали, как правило, после приема первой дозы и в большинстве случаев не требовали отмены препарата. При приеме в рекомендованной дозе (75 мг 2 раза/сут) причиной выбывания из исследования у 3 пациентов была тошнота и у 3 пациентов — рвота.

В исследованиях III фазы у взрослых частота некоторых нежелательных явлений при лечении препаратом Тамифлю ® была выше, чем при приеме плацебо. Нежелательные явления, возникавшие наиболее часто при приеме рекомендованной дозы при лечении или профилактике, представлены в таблице 1. Она включает взрослых пациентов молодого возраста без сопутствующей патологии и больных группы риска, т.е. пациентов с высоким риском развития осложнений гриппа (пациентов пожилого и старческого возраста, пациентов с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). При лечении Тамифлю ® с частотой ≥1% или чаще, чем при приеме плацебо, отмечались (вне зависимости от причинной связи с исследуемым препаратом) тошнота, рвота, боли в животе и головная боль.

Таблица 1. Наиболее частые нежелательные явления, отмеченные в исследованиях по лечению и профилактике естественной гриппозной инфекции.

75 мг 2 раза/сут

*Включены нежелательные явления, наиболее часто регистрируемые в исследованиях по лечению осельтамивиром (75 мг 2 раза/сут); реакции расположены в нисходящем порядке в зависимости от частоты возникновения в данной группе.

В исследованиях по лечению гриппа профиль нежелательных явлений у больных группы риска развития осложнений гриппа был в целом таким же, как у взрослых пациентов молодого возраста без сопутствующих заболеваний.

Клинические исследования по профилактике

В исследованиях III фазы по профилактике гриппа участвовали в общей сложности 3434 добровольца (подростки, взрослые без сопутствующих заболеваний, лица пожилого и старческого возраста), 1480 из которых получали рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз/сут) в течение 6 недель. Несмотря на большую продолжительность приема препарата, профиль нежелательных явлений был очень близок к таковому в исследованиях по лечению (таблица 1). У пациентов, принимавших Тамифлю ® для профилактики несколько чаще чем в группе плацебо и чаще чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю ® и плацебо составили менее 1%. Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю ® и плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста.

Исследования по лечению у детей

В исследованиях III фазы по лечению гр

Другие лекарства в нашей аптеке

Все права защищены

ОГРН1290; ИНН8

Юр. лицо, которому принадлежит домен: ООО «Ригла»

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/tamiflyu/

Эффективность Тамифлю при гриппе, миф или реальность?

Тамифлю – противовирусный лекарственный препарат, обладающий активностью против вирусов гриппа типа А и В. Основной действующий компонент лекарства, озельтамивира фосфат (Оseltamiviri phosphatis), конкурентно и избирательно инактивирует нейраминидазу вирусов – фермент, способствующий размножению и проникновению в здоровые клетки вирусных агентов.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

В настоящее время Тамифлю (Tamiflu), а также аналогичное лекарственное средство Реленза (Relenza), по отзывам клинических экспертов, считаются наиболее действенными противовирусными препаратами для профилактики и лечения гриппа.

Производитель Тамифлю – швейцарская фармацевтическая фирма «F.Hoffmann-La Roche Ltd» занимает лидирующие позиции в фарминдустрии, а также производстве высокотехнологичного диагностического оборудования. Основанная в конце XIX века в Базеле, компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд», имеет представительства по всему миру и штат сотрудников более семидесяти тысяч человек. На российском фармацевтическом рынке продукция фирмы представлена с 1910 года, когда в Санкт-Петербурге впервые открылось представительство компании.

Вопросы профилактики и лечения гриппа на протяжении веков являются одними из актуальнейших для медицинского сообщества. Грипп – вирусное инфекционное заболевание, передающееся воздушно-капельным путем при разговоре, чихании, кашле, отличающееся высокой контагиозностью (распространением) и вирулентностью (способностью поражать здоровые клетки организма человека). Вирусы гриппа обладают чрезвычайной устойчивостью к внешним факторам, выдерживают воздействие температуры окружающего воздуха до – 20 градусов Цельсия и во многих случаях только наступление морозной погоды способно прекратить развитие эпидемии. Материальный ущерб, наносимый эпидемиями гриппозной инфекции в мировом масштабе, исчисляется миллиардами долларов. Нетрудоспособность взрослого населения, затраты на вакцинацию, лечение непосредственно симптомов гриппа, а также его осложнений, побуждают медицинское сообщество искать пути выхода из создавшейся ситуации.

В мае 2012 года в Москве проводится V Научно-практическая конференция «Современные технологии и методы диагностики вирусных заболеваний, лабораторный анализ», посвященная актуальным вопросам профилактики вирусных инфекций. Специфическая профилактика — вакцинация, по данным Минздравсоцразвития России, способна до восьмидесяти процентов снизить заболеваемость гриппом, но высокая мутагенная изменчивость вирусов, их многочисленность, ослабление защитных функций иммунной системы, могут значительно снизить эффективность проводимых профилактических мероприятий. Эпидемиологи не всегда заранее могут предсказать, какой штамм вируса гриппа станет причиной очередной эпидемической вспышки. В эпидемиологическом сезоне гг., по данным Роспотребнадзора, причиной развития эпидемии названы вирус гриппа А (Н3N2), вирус гриппа В, вирус «парагриппа». Информация была опубликована в официальных источниках в разгар эпидемии, когда профилактические мероприятия проводить было уже нецелесообразно.

В решении вопросов профилактики и лечения гриппозной инфекции, по замыслу ученых, должен был оказать эффективную помощь препарат Тамифлю. Но наличие значительных побочных эффектов при применении пока не позволяет считать его «панацеей» в борьбе с вирусами гриппа.

В аптечной сети Тамифлю представлен двумя лекарственными формами: капсулы, а также порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.

Как создавалось лекарственное средство?

Поиски ученых при решении проблем профилактики гриппозных заболеваний, прежде всего, были направлены на создание действенного лекарственного средства, способного противодействовать вирусным агентам вне зависимости от случайных факторов. Результатом грандиозной исследовательской работы стало создание противовирусного препарата Тамифлю, оказывающего на вирусы гриппа непосредственное воздействие, не зависящее от их изменчивости. Историю создания лекарства можно назвать уникальной.

Первоначально американская фармацевтическая фирма «Gilead Sciences», основанная тридцатилетним врачом М. Риорданом летом 1987 года, занималась разработкой лекарств против СПИДа. 1996 год ознаменовался созданием озельтамивира, лекарственного средства, предназначенного по предварительным оценкам ученых для борьбы с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Дальнейшие лабораторные и клинические исследования не оправдали надежды ученых. Активность озельтамивира в отношении вируса СПИДа оказалась недостаточно действенной, но была выявлена его высокая эффективность для лечения гриппозной инфекции.

Дальнейшие испытания озельтамивира, проведенные в ведущих медицинских клиниках Японии, однозначно подтвердили уникальные фармакологические свойства Тамифлю. Всемирная организация здравоохранения одобрила применение данного средства в широкой медицинской практике, а также внесла его в список жизненно необходимых лекарственных препаратов.

В 1999 году фармацевтическая компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» выкупила лицензию на производство озельтамивира. Широкое применение Тамифлю в медицинской практике сопровождается оживленной полемикой скептиков и защитников лекарственного средства. Последующие клинические испытания выявили массу побочных эффектов при его применении, минимальными из которых являются тошнота, рвота, боли в животе.

Очередным беспрецедентным событием, всколыхнувшим мировую общественность, стало приобретение в 2005 году правительством Великобритании четырнадцати с половиной миллионов доз Тамифлю общей стоимостью свыше трехсот миллионов долларов для профилактики распространения «птичьего гриппа» среди своих соотечественников. Обеспокоенные угрозой очередной эпидемии английские чиновники явно поспешили с подписанием контракта, так как опасения по поводу распространения «птичьего гриппа» в дальнейшем не подтвердились.

Производитель Тамифлю компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» в рекордно короткие сроки оказалась в списке лидеров фарминдустрии не только благодаря повышенному интересу общественности, но и неординарным маркетинговым ходам. Например, приобрести противовирусный препарат Тамифлю фармацевтическим фирмам можно только по предварительному заказу, что владельцы компании объясняют трудоемкостью и длительностью производственного процесса. Заказы на приобретение препарата расписаны на многие месяцы вперед.

Благотворительность компании также влияет на ее репутацию. Для Всемирной организации здравоохранения компания предоставляет лекарственный препарат Тамифлю в значительных количествах (всего около пятидесяти миллионов доз) для профилактики и лечения гриппозных инфекций в развивающихся странах.

Как действует Тамифлю при гриппе?

Фармакологическое действие озельтамивира основано на его способности инактивировать нейраминидазу вирусов, фермент, способствующий поражению здоровых клеток вирусными агентами, а также их распространению. Фермент нейраминидаза впервые был открыт при исследовании патогенных микроорганизмов, вызывающих газовую гангрену (Clostridium perfringens ). Под воздействием фермента вновь образованные вирусные частицы легко отделяются от внешней оболочки зараженных клеток, что способствует дальнейшему продвижению вирусов по организму пациента. Озельтамивир оказывает фармакологическое действие вне клеток, циркулируя в плазме крови, а также межклеточной жидкости. Концентрация действующего вещества, достаточная для терапевтической эффективности, составляет пятьдесят процентов от нижней границы наномолярного диапазона.

Противовирусный препарат Тамифлю состоит из следующих компонентов:

  • Капсулы Тамифлю содержат 75 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: крахмал, желатин, повидон, тальк, натрия стеарил фумарат;
  • Тамифлю порошок для приготовления суспензии содержит 12 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, мононатрия цитрат, натрия сахарин, ароматические добавки.

Озельтамивир способствует уменьшению выделения вирусов из организма при кашле, чихании, снижается вероятность развития заболевания у контактировавших людей, что особенно актуально для профилактики распространения инфекции. Изоляция больного гриппозной инфекцией желательна, но не всегда возможна. Больной может распространять возбудителей заболевания среди членов семьи, коллег по работе. Свойства лекарства ограничивать распространение вирусных агентов могут способствовать улучшению эпидемиологической ситуации. Уменьшение симптомов интоксикации при лечении препаратом Тамифлю происходит благодаря снижению концентрации токсинов в плазме крови. Явления интоксикации при гриппозной инфекции могут быть настолько выражены, что у больного отмечается спутанность сознания, потеря ориентации, галлюцинации, выраженные мышечные, суставные боли.

. Многим пациентам Тамифлю помог справиться с проявлениями болезни. Эффективность Тамифлю при гриппозных патологиях позволяет во многих случаях предотвратить развитие болезни, значительно сократить сроки лечения, а также развитие осложнений, наиболее серьезными из которых являются менингиты, вирусные пневмонии, синуситы, отиты.

Максимальная эффективность озельтамивира отмечается в течение 40 часов от начала заражения гриппозной инфекцией. Устойчивость к воздействию препарата, по данным серологических исследований, отмечается не более чем у одного процента вирусных штаммов. Препарат Тамифлю после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови, а также межклеточной жидкости отмечается через два часа. Метаболизм происходит под воздействием ферментов печени, в результате чего появляется активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Его содержание в двадцать раз превосходит концентрацию первоначального про-лекарства. Более семидесяти процентов принятой дозы превращается в активный метаболит и попадает в плазму крови, где частично связывается с протеинами. Активный метаболит выводится из организма преимущественно почками, период полувыведения Тамифлю составляет от восьми до десяти часов.

При каких заболеваниях эффективен препарат?

Основными показаниями к назначению Тамифлю, согласно инструкции по применению, являются профилактика и лечение гриппозной инфекции, вызываемой вирусами гриппа типа А и В, а также «парагриппа». Возможности препарата блокировать выработку фермента нейраминидазы вирусов, способствующего их проникновению в здоровые клетки слизистых оболочек бронхо-легочной системы, позволяют снизить частоту развития гриппозной инфекции на девяноста два процента у контактировавших лиц, а также в сорока процентах случаев значительно ускорить процесс выздоровления пациентов и предотвратить появление инфекционных осложнений.

Тамифлю эффективно помогает купировать симптомы заболевания, такие как лихорадка, явления интоксикации, головные и мышечные боли, кашель. Профилактические мероприятия с целью предотвращения возникновения эпидемической ситуации могут проводиться в производственных коллективах, учебных заведениях, воинских подразделениях.

Эффективность Тамифлю при ОРВИ, по отзывам клинических экспертов, считается недостаточной. Вирусные агенты, являющиеся этиологической причиной развития острых респираторных вирусных инфекций, не отличаются достаточной восприимчивостью к препарату. В настоящее время насчитывается около ста сорока разновидностей вирусов ОРВИ: риновирусы, аденовирусы, ротавирусы, энтеровирусы. Они не содержат фермент нейраминидазу, что обуславливает их менее выраженный нейротропный эффект и явления интоксикации, поэтому не восприимчивы к воздействию озельтамивира.

Побочные действия и противопоказания

При лечении препаратом Тамифлю побочные явления отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральные боли, проходящие самостоятельно и не требующие отмены лечения.

Побочные действия Тамифлю со стороны нервной системы, особенно при лечении детей младше двенадцати лет, по данным клинических исследований могут сопровождаться психопатическими реакциями.

Углубленное исследование Тамифлю было проведено японскими учеными в 2004 году, результатом которого стало выявление психотропного влияния озельтамивира на детский организм. Описание препарата Тамифлю, представленное в инструкции по применению, этих сведений не содержит.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в связи с угрозой распространения «птичьего гриппа» рекомендовала назначение Тамифлю детям начиная с рождения, что вызвало ожесточенные споры среди медицинского сообщества. Единого мнения по данному вопросу среди ученых нет до сих пор.

Противопоказаниями к назначению препарата Тамифлю являются:

  • Непереносимость одного из компонентов лекарственного средства;
  • Заболевания печени, почек, сопровождающиеся выраженными функциональными нарушениями;
  • Не рекомендуется назначение Тамифлю детям младше двенадцати лет в связи со значительными побочными эффектами со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Самолечение лекарством Тамифлю не рекомендуется. Показания к назначению, дозировки и сроки лечения должен определять лечащий врач.

Можно ли назначать Тамифлю при беременности и лактации?

Противовирусный препарат Тамифлю беременным, а также женщинам, кормящим грудным молоком детей до года, назначают только при наличии веских показаний. Компоненты данного средства могут проникать через естественные биологические барьеры организма и оказывать негативное влияние на здоровье плода, а также новорожденного. Побочные действия Тамифлю со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта тяжело переносятся при беременности.

При лечении гриппозной инфекции у беременных и при кормлении грудью рекомендуется применение отечественных противовирусных средств: Арбидол, Анаферон, Кагоцел. Эффективность данных лекарственных средств возможно несколько ниже, но значительные побочные эффекты при использовании не отмечаются. В редких случаях возможно развитие аллергических проявлений.

Наиболее безопасными при лечении гриппозной инфекции, а также ОРВИ у беременных считаются гомеопатические препараты: Оциллококцинум, Афлубин, Антигриппин агри. При лечении средствами гомеопатии побочные эффекты не отмечаются. Бесконечно малые дозировки действующих компонентов не оказывают отрицательного влияния на организм беременной женщины и плода.

Сравнительная характеристика аналогов Тамифлю

Обилие противовирусных средств, представленных на фармацевтическом рынке, ставит перед врачами и пациентами вопрос: «Что эффективнее при профилактике и лечении гриппозных заболеваний: Реленза или Тамифлю, Тамифлю или Арбидол?»

Непосредственным аналогом Тамифлю считается препарат Реленза, содержащий активный компонент занамивир, который оказывает аналогичное озельтамивиру противовирусное действие на фермент вирусов нейраминидазу. Действие занамивира высокоселективное, оказываемое на все девять разновидностей нейраминидазы.

Реленза выпускается в виде порошка для ингаляций, при вдыхании лекарство попадает непосредственно в бронхи и альвеолы легких, где оказывает терапевтическое воздействие. Концентрация занамивира в плазме крови незначительна, что позволяет избежать развития побочного действия со стороны нервной системы, а также желудочно-кишечного тракта. Релензу рекомендуют назначать для профилактики и лечения гриппозной инфекции детям старше пяти лет, женщинам при беременности и лактации. Однократная доза занамивира содержит 5 мг лекарства, что в пятнадцать раз ниже, чем концентрация активного компонента Тамифлю. На прилавках аптечной сети Тамифлю цена которого в полтора раза ниже, чем цена Релензы, можно встретить чаще, благодаря массированным рекламным акциям.

Следующим представителем противовирусных средств, относящимся к аналогам Тамифлю, является отечественный препарат Арбидол, оказывающий непосредственное воздействие на внешнюю оболочку вирусов, а также способствующий выработке эндогенного интерферона в организме, стимуляции фагоцитоза. Активностью против нейраминидазы Арбидол не обладает, эффективность лекарства при профилактике и лечении гриппозной инфекции несколько ниже. Отсутствие выраженных побочных эффектов при применении и доступная цена, практически в пять ниже, чем цена Тамифлю, позволяют сделать выбор в пользу Арбидола.

Как правильно принимать?

Перед применением Тамифлю обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. При лечении возможно развитие побочных эффектов, которые должен контролировать специалист.

Пациенты часто интересуются: «Продается ли в аптечной сети детский Тамифлю сироп? Является ли Тамифлю антибиотиком, можно ли его применять для лечения бактериальной инфекции? Выпускаются ли он в таблетках?»

Лекарственной формы в виде таблеток и сиропа препарат не имеет. Антибиотической активностью лекарство Тамифлю не обладает и относится к противовирусным средствам. Тамифлю детский как отдельная лекарственная форма производителем не выпускается.

Инструкция по применению содержит следующие схемы лечения гриппозной инфекции:

  • Капсулы Тамифлю для детей старше двенадцати лет и взрослых назначают по 75 мг два раза в день. Рекомендуется принимать внутрь во время еды или запивать лекарство молоком для предотвращения возможного желудочного дискомфорта. Курс лечения составляет пять дней. Лечение необходимо начинать в течение сорока часов от начала заболевания.
  • Тамифлю суспензия для внутреннего применения готовится из порошка, содержащегося во флаконе. В комплект препарата входит мерный стаканчик и дозирующий шприц с метками, указывающими дозировку. Мерным стаканчиком необходимо отмерить пятьдесят два миллилитра воды, развести порошок, тщательно встряхивать флакон в течение пятнадцати секунд. Рекомендуется на флаконе указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии, хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия. Суспензию принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 75 мг два раза в день. Курс терапии составляет пять дней.

При назначении Тамифлю профилактика гриппозной инфекции у детей старше двенадцати лет и взрослых наиболее эффективна в следующих случаях: лекарство дают по 75 мг один раз в день, не позднее двух дней после контакта с инфицированным больным. Длительность профилактического курса составляет семь дней. Во время сезонных эпидемий гриппа рекомендуется принимать Тамифлю по 75 мг один раз в сутки. Профилактический курс может продолжаться до шести недель.

В комплексной терапии гриппозных заболеваний прием Тамифлю рекомендовано сочетать с назначением комбинированных препаратов, оказывающих противовоспалительное, дезинтоксикационное, жаропонижающее действие: Антигриппин Максимум, Колдрекс, Фервекс. Комбинированные лекарства эффективно купируют симптомы интоксикации, способствуют снижению температуры тела, облегчают носовое дыхание, снижают интенсивность головных и мышечных болей.

Условия хранения

Лекарство Тамифлю рекомендуется хранить в сухом, затемненном месте, вдали от прямых солнечных лучей и отопительных приборов. Температура хранения от 15 до 25 градусов Цельсия. Приготовленную для внутреннего применения суспензию рекомендуется хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия, не более десяти дней. Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности Тамифлю зависит от лекарственной формы: капсулы – 5 лет, порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения – 2 года.

Цена Тамифлю в аптечной сети

В настоящее время данное лекарство можно купить практически в любом аптечном пункте. Тамифлю знаком большинству наших соотечественников благодаря массированным рекламным акциям, проводимым производителем препарата. Средняя цена может незначительно отличаться в зависимости от региона реализации.

Стоимость лекарства в аптечной сети составляет:

— Капсулы Тамифлю, №10, в контурных ячеистых упаковках – 1050 – 1090 рублей.

— Тамифлю порошок для приготовления суспензии, 30 граммов лекарственного вещества во флаконе из светозащитного стекла (в комплекте: пластиковый адаптер, дозирующий шприц, мерный стаканчик) – 1170 – 1200 рублей.

Статья выше и комментарии, написанные читателями, носят исключительно информационный характер и не призывают к самолечению. Посоветуйтесь со специалистом относительно собственных симптомов и заболеваний. При лечении любым лекарственным средством в качестве основного руководства следует всегда использовать инструкцию, находящуюся вместе с ним в упаковке, а также рекомендации вашего лечащего врача.

Чтобы не пропустить новые публикации на сайте, есть возможность получать их по электронной почте. Подписаться.

Хотите избавиться от своих заболеваний носа, горла, лёгких и простуд? Тогда обязательно загляните сюда.

Стоит также обратить внимание на другие препараты от простуд и ОРВИ :

Но буду стараться никогда его не применять, т.к. он действительно лечит, но потом, когда уже выздоровишь, наступает сильная слабость, головная боль. И такая разбитость длится 2-4 недели, трудно работать.

Всего лечилась им 3 раза от гриппа.

Так вот там давали как раз Тамифлю и еще какие-то порошки..плюс капельницы..не знаю что ,но помогло.отлежала в больнице около 2хнедель зато без осложнений..

Присоединяйтесь, высказывайтесь и обсуждайте. Ваше мнение может оказаться очень важным для многих читателей!

Копирование материалов без письменного разрешения и открытой ссылки — запрещено.

Источник: http://cc-t1.ru/preparaty/tamiflu.html