Парацетамол комбинация

Posted on by admin

ПАРАЦЕТАМОЛ, действующее вещество

PARACETAMOL — латинское название действующего вещества ПАРАЦЕТАМОЛ

Коды ATX для ПАРАЦЕТАМОЛ

N02BB72 (Метамизол натрия в комбинации с психолептиками)

N02BA51 (Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики))

Оглавление:

N02BE51 (Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики))

R05X (Другие комбинированные препараты, применяемые при простудных заболеваниях)

R03DA54 (Теофиллин в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики))

N02AX52 (Трамадол в комбинации с другими препаратами)

R01BA53 (Фенилэфрин в комбинации с другими препаратами)

M01AE51 (Ибупрофен в комбинации с другими препаратами)

N02BE71 (Парацетамол в комбинации с психолептиками)

R01BA52 (Псевдоэфедрин в комбинации с другими препаратами)

J05AX (Прочие противовирусные препараты)

M01AB55 (Диклофенак в комбинации с другими препаратами)

Аналоги препарата ПАРАЦЕТАМОЛ по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПАРАЦЕТАМОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Клинико-фармакологические группы

23.029 (Препарат, применяемый при предменструальном синдроме)

03.007 (Комбинированный препарат с анальгезирующим действием)

12.001 (Бронхолитический препарат)

12.046 (Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний)

10.003 (Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций)

05.006 (НПВС в комбинации с анальгетиком-антипиретиком)

03.010 (Анальгетик-антипиретик комбинированного состава)

ПАРАЦЕТАМОЛ: Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается черезмин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляетмкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет —мг, 1-5 лет —мг, от 3 месяцев до 1 года —мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет —мг, 1-5 лет —мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Противопоказания

Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

ПАРАЦЕТАМОЛ: Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

Добавить комментарий Отменить ответ

Коды ATX для ПАРАЦЕТАМОЛ

N02BA51 (Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами )

N02BE51 (Парацетамол в комбинации с другими препаратами )

R05X (Другие комбинированные препараты, применяемые при простудных заболеваниях)

R03DA54 (Теофиллин в комбинации с другими препаратами )

N02AX52 (Трамадол в комбинации с другими препаратами)

R01BA53 (Фенилэфрин в комбинации с другими препаратами)

M01AE51 (Ибупрофен в комбинации с другими препаратами)

N02BE71 (Парацетамол в комбинации с психолептиками)

R01BA52 (Псевдоэфедрин в комбинации с другими препаратами)

J05AX (Прочие противовирусные препараты)

M01AB55 (Диклофенак в комбинации с другими препаратами)

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

  • МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ Клинико-фармакологические группы11.032 (Препарат с м-холиноблокирующим, антацидным и анальгезирующим действием)12.046 (Препарат…
  • КОФЕИН Клинико-фармакологические группы03.009 (Анальгетик-антипиретик)03.012 (Спазмоанальгетик)02.011 (Противосудорожный препарат)05.008 (НПВС комбинированного состава)02.059 (Препарат с…
  • ПАРАЦЕТАМОЛ 03.009 (Анальгетик-антипиретик) , Суппозитории ректальные для…
  • КАЛПОЛ 03.009 (Анальгетик-антипиретик) , Суспензия для приема…
  • КОФЕИН + ПАРАЦЕТАМОЛ + ХЛОРФЕНАМИН 12.046 (Препарат для симптоматической терапии острых…
  • КОДЕИН + ПАРАЦЕТАМОЛ Клинико-фармакологические группы03.012 (Спазмоанальгетик)03.010 (Анальгетик-антипиретик комбинированного состава) Фармакологическое…
  • ПАРАЦЕТАМОЛ-АКОС 03.009 (Анальгетик-антипиретик) , Сироп 2.4% в…
  • НАПРОКСЕН Клинико-фармакологические группы03.012 (Спазмоанальгетик)05.008 (НПВС комбинированного состава)03.010 (Анальгетик-антипиретик комбинированного состава)05.001 (НПВС) Фармакологическое…
  • КОДЕИН Клинико-фармакологические группы12.034 (Препарат с противокашлевым и отхаркивающим действием)03.012 (Спазмоанальгетик)05.008 (НПВС комбинированного…
  • ЦЕФЕКОН Д 03.009 (Анальгетик-антипиретик) , Суппозитории…
  • ЮНИСПАЗ Н 03.012 (Спазмоанальгетик) , Таблетки1 таб.парацетамол500…
  • ГАЛАНТАМИН Клинико-фармакологические группы02.068 (Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни…

Свежие комментарии

  • Надя к записи ПИКОВИТ
  • Ксюня к записи ЭКСПОРТАЛ
  • Оксана к записи ТИОКТАЦИД БВ
  • Алексей к записи ЛЕРКАНИДИПИН
  • Михаил к записи ЭЛЬБОНА

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/paracetamol/

Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Содержание

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:
  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D , A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A .
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы. [1]

Комбинации с кофеином

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 40 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Аскофен-П», «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Пенталгин»и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке [2] .

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек). [3]

Комбинации с кодеином

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года. [4]

Комбинации с психотропными препаратами

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, зачастую смертельных, явлений абстиненции. [3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены. [3]

Источник: http://ru-wiki.org/wiki/%D0%9F%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D0%BB_%D0%B2_%D0%BA%D0%BE%D0%BC%D0%B1%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%B8_%D1%81_%D0%B4%D1%80%D1%83%D0%B3%D0%B8%D0%BC%D0%B8_%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%B8

Парацетамол

Систематическое (ИЮПАК) наименование: N-(4-гидрофенил)этанамид

Торговые наименования: Тайленол (США), Панадол (Австралия) и множество других

Правовой статус: нерегулируемое вещество (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); отпускается без рецепта (США)

Способ применения: пероральный; ректальный; внутривенный

Связывание с белками: 10-25%

Метаболизм: в основном в печени

Период полураспада: 1-4 часа

Экскреция: мочевая (85-90%)

Парацетамол, также известный как ацетаминофен — препарат с химическим наименованием N-ацетил-p-аминофенон, который широко используется в качестве отпускаемого без рецепта анальгетика (обезболивающего средства) и жаропонижающего средства. Парацетамол — это международное непатентованное наименование, также одобренное в Австралии и Великобритании, а ацетаминофен — это адаптированное наименование, распространенное в США и Японии. Парацетамол классифицируется в качестве мягкого анальгетика. Он часто используется для облегчения головной боли и других несильных болей и является основным ингредиентом различных лекарственных средств против гриппа и простуды. В сочетании с опиоидными анальгетиками, парацетамол также может применяться для облегчения более сильных болей, таких как послеоперационные боли, и для смягчения боли у раковых пациентов. Хотя парацетамол используется для лечения воспалительных болей, он не всегда классифицируется в качестве НПВП (нестероидного противоспалительного препарата), поскольку парацетамол проявляет лишь слабую противовоспалительную активность. Парацетамол безопасен для использования в рекомендуемых дозах, однако даже небольшая передозировка препаратом может быть смертельной. По сравнению с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами, парацетамол является значительно более токсичным при передозировке, однако может быть менее токсичным при постоянном использовании в рекомендованных дозах. Парацетамол является активным метаболитом фенацетина и ацетанилида (популярных в прошлом анальгетиков и жаропонижающих средств). Однако, в отличие от фенацетина, ацетанилида и их комбинаций, парацетамол не считается карцерогенным веществом при приеме в терапевтических дозах. Слова ацетаминофен (используется в США, Канаде, Японии) и парацетамол (используется повсеместно) произошли от химического наименования соединения — пара-ацетиламинофенол. В некоторых случаях, например, при назначении обезболивающих средств, включающих в свой состав этот препарат, его сокращенно именуют AПAФ (ацетил-пара-аминофенол). Препарат входит в список жизненно важных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Медицинское использование парацетамола

Парацетамол и высокая температура

Парацетамол — это лекарственное средство, одобренное в качестве жаропонижающего средства для людей всех возрастов. Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для детей только при температуре выше 38,5°C (101.3 °F). Мета-анализ показывает, что препарат является менее эффективным, по сравнению с Ибупрофеном.

Парацетамол и боль

Парацетамол используется для облегчения боли различного происхождения. Его анальгетические характеристики подобны аспирину, а противовоспалительное действие при этом — слабее. По сравнению с аспирином, парацетамол демонстрирует лучшую переносимость у пациентов с риском чрезмерной секреции желудочной кислоты или удлиненного времени кровотечения. С 1959 года препарат отпускается без рецепта. Парацетамол обладает относительно слабой противовоспалительной активностью, в отличие от других популярных анальгетиков, таких как НПВП аспирин и ибупрофен, однако ибупрофен и парацетамол оказывают аналогичное действие при лечении головных болей. Парацетамол может снижать боль при артрите, однако не воздействует на воспаления, покраснения и опухания. Исследования показывают, что по сравнению с НПВП, парацетамол демонстрирует противоречивые результаты. Рандомизированное контролируемое испытание взрослых пациентов, испытывающих хронические боли при остеоартририте, показало, что парацетамол и ибупрофен демонстрируют равную эффективность. В 1996 и 2009 годах были проведены исследования эффективности препаратов, сочетающих парацетамол и слабые опиоиды, такие как кодеин. Подобные препараты на 50% эффективнее парацетамола в отдельности, однако имеют большее количество побочных эффектов. Сочетание парацетамола и сильных опиоидов, таких как морфин, помогает снизить количество опиоидов в препарате и увеличить анальгетический эффект. Рандомизированное контролируемое исследование детей, страдающих скелетно-мышечными болями, показало, что при стандартных дозах ибупрофен более эффективен в снижении болей, чем парацетамол.

Побочные эффекты парацетамола

При приеме в рекомендуемых дозах и в течение ограниченного времени, побочные эффекты парацетамола обычно не проявляются или являются очень слабыми.

Парацетамол и повреждения печени

Острая передозировка парацетамолом может спровоцировать потенциально смертельные повреждения печени. В соответствии с данными FDA США, «Ацетаминофен может вызывать серьезные повреждения печени при приеме в дозах выше рекомендуемых». В 2011 году FDA обязало производителей обновить ярлыки на всех препаратах, содержащих ацетаминофен и предупредить пользователей о потенциальных рисках серьезных повреждений печени. Кроме того, в США начала функционировать программа общественного образования с целью предотвращения передозировки у пациентов. При хроническом алкоголизме риск передозировки увеличивается. Отравления парацетамолом являются основной причиной повреждений печени в западном мире, а также основной причиной лекарственных отравлений в Соединенных Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. В соответствии с FDA, в 1990-х годах в Соединенных Штатах «было зафиксированослучаев обращения в отделение неотложной помощи,госпитализаций и 458 случаев смерти в год, связанных с передозировкой ацетаминофеном. Непреднамеренная передозировка ацетаминофеном связана с 25% обращений в отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей». Парацетамол метаболизируется в печени и является гепатотоксичным веществом; при приеме в сочетании с алкоголем побочные эффекты увеличиваются и часто проявляются у хронических алкоголиков или пациентов с повреждениями печени. Некоторые исследования демонстрируют, что при постоянном приеме парацетамола в высоких дозах увеличивается риск осложнений, связанных с верхним отделом желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные кровотечения. В редких случаях наблюдаются повреждения почек, особенно часто при передозировке. FDA не рекомендует врачам назначать парацетамол в дозах выше 325 мг в сочетании с наркотическими средствами из-за рисков гепатотоксичности, превышающих терапевтическую пользу.

Кожные реакции

2 августа 2013 года FDA США выпустило новое предупреждение относительно парацетамола, в котором указывалось, что препарат может вызывать редкие, и возможно, смертельные, кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. FDA обязало производителей помещать на этикетки своих товаров информацию о возможных кожных реакциях препаратов.

Астма

Имеется связь между использованием парацетамола и развитием астмы, однако данные контролируемых исследований говорят о том, что эта связь может зависеть и от других причин. По состоянию на 2014 год, Американская Академия Педиатрии и Национальный Институт Здоровья и Клинического Мастерства продолжают рекомендовать парацетамол для смягчения боли и дискомфорта у детей, однако некоторые эксперты рекомендуют избегать использования парацетамола у детей с астмой или с риском астмы.

Другие факторы

В отличие от аспирина, парацетамол не является антитромботическим веществом, поэтому может применяться у пациентов, испытывающих осложнения, связанные со свертываемостью крови. Кроме того, препарат не вызывает проблем с желудком. Однако, в отличие от аспирина, парацетамол не помогает снижать воспаления. По сравнению с ибупрофеном (побочные эффекты которого могут включать диарею, рвоту и боли в животе), парацетамол не оказывает такого сильного негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт. В отличие от аспирина, парацетамол считается в основном безопасным для детей, поскольку он не вызывает риск развития синдрома Рея у детей с вирусными заболеваниями. При приеме в рекреационных целях совместно с опиоидами, парацетамол может вызывать потерю слуха.

Передозировка парацетамолом

Передозировка парацетамолом при отсутствии лечения связана с длительными, болезненными недомоганиями. Признаки и симптомы передозировки парацетамолом могут изначально не проявляться или быть неспецифичными. Первоначальные симптомы передозировки обычно развиваются через несколько часов после приема и проявляются тошнотой, рвотой, потением и болью при начале развития острой почечной токсичности. Несмотря на распространенное мнение, передозировка парацетамолом не связана с засыпанием или потерей сознания. При смертельной передозировке парацетамолом процесс умирания может протекать 3-5 дней. На сегодняшний день наиболее распространенной причиной развития острой печеночной токсичности в Соединенных Штатах и Великобритании является гепатотоксичность при приеме парацетамола. Передозировка парацетамолом связана с большей частью звонков в центры контроля отравлений в США. Токсичность парацетамола, вероятно, опосредована его хиноновым метаболитом. В отсутствии лечения передозировка может привести к остановке печени и смерти в течение нескольких дней. Лечение в таком случае направлено на выведение парацетамола из организма. Для снижения абсорбции парацетамола может использоваться активированный уголь, если лечение начинается сразу же после передозировки. Для помощи в восстановлении организма для предотвращения или снижения риска повреждений печени, может применяться антидот ацетилцистеин (также называемый N-ацетилцистеин или NAC). При серьезных повреждениях печени часто применяют печеночные трансплантаты. Ацетилцистеин также полезен для нейтрализации имидохинонового метаболита парацетамола. Ещё одним возможным побочным эффектом парацетамола является почечная недостаточность. До 2004 года в продаже имелись таблетки (под торговым наименованием Парадот в Великобритании), сочетавшие парацетамол с антидотом (метионином) для защиты печени в случае передозировки. В июне 2009 года FDA выпустило рекомендацию для дополнительных ограничений на использование парацетамола в США в целях снижения риска возможных токсичных эффектов. FDA настаивало на снижении максимальной дозы препарата с 1000 мг до 650 мг и на запрете комбинаций парацетамола и наркотических анальгетиков. Члены комитета FDA были особенно озабочены тем фактом, что представленные максимальные дозы парацетамола вызывают изменения в печеночном функционировании. В январе 2011 года FDA попросило производителей препаратов, в состав которых входит парацетамол, ограничить количество парацетамола до максимум 325 мг на таблетку или капсулу и обязало производителей обновлять этикетки на всех продуктах, содержащих парацетамол, и предупреждать пользователей о возможном риске опасных повреждений печени. Производителям давалось 3 года для того, чтобы ограничить количество парацетамола в препаратах, выпускаемых по рецепту, до 325 мг на дозу. В ноябре 2011 года Агентство по регулированию медицинских средств пересмотрело указания по дозированию жидкого парацетамола для детей в Великобритании.

Парацетамол и беременность

Данные экспериментов над животными и когортные исследования на людях не продемонстрировали заметного увеличения риска врожденных заболеваний при использовании парацетамола во время беременности. Кроме того, парацетамол не воздействует на закрытие артериального протока, в отличие от НПВП. Однако, использование парацетамола у матерей во время беременности связано с повышенным риском астмы у детей.

Механизм действия парацетамола

Механизм действия парацетамола на сегодняшний день плохо изучен. Основным предполагаемым механизмом действия препарата является ингибирование циклооксигеназы (COX). Недавние результаты показывают, что вещество является высокоселективным по отношению к COX-2. Из-за селективности по отношению к COX-2 вещество не значительно ингибирует производство тромбоксанов. Несмотря на то, что его анальгетическая и противотемпературная активность сравнимы с аспирином или другими НПВП, его периферическая противовоспалительная активность обычно ограничена несколькими факторами, один из которых — высокий уровень пероксидов на воспалительных участках. В некоторых случаях, однако, может наблюдаться периферическая активность, сравнимая с НПВП. В статье, опубликованной в ноябре 2011 года исследователями из Лондона, Великобритания, и Люнда, Щвеция, в издании Nature Communications, описывается предположение относительно анальгетического механизма действия парацетамола. Метаболиты парацетамола, например NAPQI, воздействуют на рецепторы TRPA1 в спинном мозге, подавляя сигнальную трансдукцию от внешних слоев спинного рога, облегчая боль. Это предположение было оспорено в новой гипотетической статье о том, как может действовать парацетамол. Автор признает, что NAPQI является активным метаболитом, однако заявляет, что это реактивное соединение должно вступать в реакции не только с тиолом в TRPA1, но и с любыми другими доступными нуклеофилами. Предполагается, что анальгетический эффект могут обеспечивать тиольные группы в протеазах цистеина, например, цистеазах, важных для образования процитокинов, таких как цистеазы, создающие IL-1β и IL-6. Семейство ферментов COX отвечает за метаболизм арахидоновой кислоты в простагландин H2, нестабильную молекулу, которая, в свою очередь, может превращаться в бесчисленное число других провоспалительных соединений. Классические противоспалительные соединения, такие как НПВП, блокируют это превращение. Фермент COX является высокоактивным только при достаточном окислении. Парацетамол редуцирует окисленную форму фермента COX, предотвращая формирование провоспалительных соединений. Это приводит к снижению количества простагландина E2 в ЦНС. Известно, что аспирин ингибирует семейство ферментов циклооксигеназы и, поскольку действие парацетамола частично аналогично действию аспирина, большая часть исследований была посвящена тому, ингибирует ли парацетамол COX, подобно аспирину. Сейчас известно, что парацетамол действует, по крайней мере, путем двух механизмов. Точный механизм, путем которого ингибируется COX в различных обстоятельствах, все еще является предметом научных споров. Из-за различий в активности парацетамола, аспирина и других НПВП, считается, что могут существовать другие варианты COX. Одна теория утрерждает, что парацетамол действует путем ингибирования изоформа COX-3 — варианта COX-1 семейства ферментов COX. У собак этот фермент близок к другим ферментам COX, производит про-воспалительные вещества и селективно ингибируется парацетамолом. Исследования, однако, указывают на то, что у людей и мышей фермент COX-3 не демонстрирует воспалительной активности и его ингибирование парацетамолом у человека не значительно. Другая теория состоит в том, что парацетамол (как и аспирин) блокирует циклооксигеназу, однако при воспалении (и высокой концентрации пероксидов) высокое окисление парацетамола предотвращает этот эффект. Это значило бы, что парацетамол не оказывает никакого прямого воздействия на участок воспаления, а действует вместо этого в ЦНС (в не-окислительной среде), снижая температуру и т.д. Парацетамол также модулирует эндогенную каннабиоидную систему. Парацетамол метаболизируется в AM404, соединение с несколькими механизмами действия; наиболее важным является то, что он ингибирует обратный захват эндогенного каннабиоида/ваниллоида анандамида нейронами. Обратный захват анандамида снижает синаптические уровни анандамида и увеличивает активацию основного болевого рецептора (ноцицептора) TRPV1 в организме. Путем ингибирования обратного захвата анандамида, уровни в синапсе остаются высокими, что может привести к десенсибилизации рецептора TRPV1. Более того, AM404 ингибирует каналы натрия, как анестетики лидокаин и прокаин. Оба эти действия сами по себе снижают боль, и являются возможными механизмами действия парацетамола. Однако, было продемонстрировано, что при блокировании каннабиоидных рецепторов синтетическими антагонистами снижается анальгетическое действие парацетамола, благодаря чему можно предположить, что его обезболивающее действие включает эндогенную каннабиоидную систему. Спинные рецепторы TRPA1 также опосредуют антиноцицептивные эффекты парацетамола и Δ9-тетрагидроканнабинола у мышей. Усиление социального поведения у мышей, который давали парацетамол (и уменьшение социального поведения у людей) не связано с активностью каннабиоидного рецептора типа 1. Это может быть связано с агонизмом серотонинового рецептора.

Фармакокинетика парацетамола

После перорального приема парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; объем распределения составляет приблизительно 50 л. Парацетамол метаболизируется в основном в печени, в токсичные и нетоксичные продукты. Известно три механизма метаболизма парацетамола:

Ферментная система печеночного цитохрома P450 метабилизирует парацетамол, формируя небольшой, но важный, метаболит, известный как NAPQI (N-ацетил-p-бензохинон имин) (также известный как N-ацетилимидохинон). NAPQI затем необратимо связывается с сульфидриловыми группами глутатиона. Все три механизма производят конечные продукты, которые являются неактивными, нетоксичными и в конечном итоге выделяются почками. В третьем механизме, однако, промежуточный продукт NAPQI является токсичным. NAPQI в основном отвечает за токсические эффекты парацетамола. Производство NAPQI обусловлено двумя изоферментами цитохрома P450: CYP2E1 and CYP3A4. В обычных дозах, NAPQI подлежит быстрой детоксикации при связывании с глутатионом.

История открытия парацетамола

Джулиус Аксельрод и Бернард Броди продемонстрировали, что ацетанилид и фенацетил метаболизируются в парацетамол, анальгетик, обладающий лучшей переносимостью. Ацетанилид был первым известным производным аналина, обладающим анальгетическими и жаропонижающими свойствами, и в 1886 году был быстро введен в медицинскую практику А. Каном и П. Хеппом под торговым наименованием Антифебрин. Однако, неприемлемые побочные эффекты (наиболее серьезным из которых был цианоз в результате метгемоглобинемии) заставили ученых продолжить поиски менее токсичных производных анилина. Хармон Нортроп Морс уже синтезировал парацетамол в 1877 году в Университете Джона Хопкинса путем редукции p-нитрофенола с оловом в холодной ацетиновой кислоте, однако на пациентах парацетамол был опробован лишь в 1887 году клиническим фармакологом Джозефом фон Мерингом. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, в которой сообщалось о клинических результатах применения парацетамола с фенацетином, другим производным анилина. Фон Меринг заявлял, что, в отличие от фенацетина, парацетамол имеет тенденцию вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол был запрещен, и его место занял фенацетин. Благодаря продажам фенацетина компания Bayer стала ведущей фармацевтической компанией в мире. Фенацетин был популярным лекарственным средством в течение десятков лет, особенно часто его включали в состав широко разрекламированных, отпускаемых без рецепта, средств против головной боли, обычно содержащих фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин и иногда какой-либо барбитурат. Аспирин, введенный в медицинскую практику Генрихом Дресером в 1899 году, частично снизил популярность фенацетина. Данные, опубликованные фон Мерингом, были оспорены лишь полвека спустя, двумя командами исследователей из США, которые занимались исследованиями метаболизма ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг наглядно продемонстрировали, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека, а также что большие дозы парацетамола не вызывают метгемогробинемии у крыс-альбиносов. В трех статьях, опубликованных в сентябре 1948 года в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии, Бернард Броди, Юлиус Аксельрод и Фредерик Флинн подтвердили, с использованием более специфических методов, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в кровотоке человека, и заявили, что парацетамол имеет равную своему прекурсору анальгетическую эффективность. Они также предположили, что метгемоглобинемия у людей развивается при воздействии другого метаболита, фенилгидроксиламина. В последующей статье, опубликованной в 1949 году Броди и Аксельродом, указывается, что фенацетин также может метаболизироваться в парацетамол. Это привело к повторному «открытию» парацетамола. В 1950 году парацетамол был впервые выведен на рынок США под торговой маркой Triagesic. Препарат представлял собой смесь парацетамола, аспирина и кофеина. После сообщений в 1951 году о трех случаях развития нейропении (заболевания крови), препарат был на несколько лет выведен с рынка, пока не стало понятно, что заболевание не было связано с применением препарата. В 1953 году парацетамол был выведен на рынок компанией Sterling-Winthrop Co. под торговой маркой Panadol, доступный только по рецепту. Препарат позиционировался как более предпочтительное, по сравнению с аспирином, средство, безопасное для детей и для пациентов с язвой желудка. В 1955 году парацетамол был выведен на рынок под торговой маркой Children's Tylenol Elixir от компании McNeil Laboratories. В 1956 году парацетамол в виде таблеток по 500 мг поступил в продажу в Великобритании под торговой маркой Panadol от Frederick Stearns & Co., подразделения компании Sterling Drug Inc. Panadol первоначально отпускался только по рецепту, в качестве средства для облегчения боли и жара и позиционировался как «мягкое для желудка» средство, поскольку остальные анальгетики того времени содержали вредный для желудка аспирин. В 1963 году парацетамол был внесен в Британскую Фармакопею, и с тех пор приобрел популярность в качестве анальгетика с незначительными побочными эффектами и взаимодействиями с другими препаратами. Озабоченность относительно эффективности парацетамола отложила его повсеместное распространение до 1970-х годов, однако в 1980-х продажи парацетамола превысили продажи аспирина во многих странах мира, включая Великобританию. Это сопровождалось коммерческим крахом фенацетина, поскольку было показано, что препарат может вызывать анальгетическую нейропатию и гематологическую токсичность. Патент на парацетамол в США уже давно истек, и в настоящее время доступна масса генериков препарата, хотя некоторые препараты Tylenol находились под защитой аж до 2007 года.

Общество и культура

Парацетамол доступен в виде таблеток, капсул, жидкой суспензии, суппозиториев, внутривенных и внутримышечных растворов, а также в виде шипучих таблеток. Стандартная доза для взрослых — от 500 до 1000 мг. Рекомендованная максимальная ежедневная доза равна 4000 мг для взрослых. При приеме в рекомендуемых дозах парацетамол считается безопасным для детей и взрослых, однако имеются данные о случаях острого повреждения печени при приеме в дозах ниже 2500 мг в день. В некоторых препаратах парацетамол сочетают с опиоидом кодеином, иногда называемым ко-кодамол. В США такие комбинационные препараты доступны только по рецепту, а в Канаде подобные комбинации с меньшим количеством вещества отпускаются из аптек свободно. В других странах подобные препараты также могут отпускаться без рецепта. Парацетамол также сочетают с другими опиоидами, такими как дигидрокодеин, называемый также «ко-дидрамол», оксикодон или гидрокодон. Еще одна распространенная комбинация включает парацетамол и пропоксифен напсилат. Также встречается комбинация парацетамола, кодеина и успокоительного средства доксиламин сукцинат. В новых исследованиях оспаривается эффективность комбинаций парацетамола с кодеином. Парацетамол часто используется в многоингредиентных формулах для лечения головных болей, в состав которых включают буталбитал и парацетамол с или без кофеина и иногда — кодеин. Парацетамол иногда сочетают с фенилэфрин гидрохлоридом. Иногда в эту комбинацию добавляют третий активный ингредиент, например, аскорбиновую кислоту, кофеин, хлорфенирамин малеат или гвайфнезин.

Ветеринарное использование парацетамола

Кошки

Парацетамол является особо токсичным для кошек веществом, поскольку в их организме отсутствует фермент глюкоронил трансферазы, необходимый для безопасного расщепления парацетамола. Симптомы отравления включают рвоту, повышенное слюнотечение и изменение цвета языка и десен. Повреждения печени являются редкой причиной смерти у кошек при отравлении парацетамолом. Вместо этого наблюдается образование метгемоглобина и производство телец Хайнца в красных клетках крови, ингибирующих транспорт кислорода в кровотоке и вызывающих асфиксию метгемоглобинемию и гемолитическую анемию). Эффективным средством для лечения отравлений при приеме малых доз парацетамола является применение N-ацетилцистеина, метиленового голубого или одновременный прием этих средств.

Собаки

Хотя парацетамол не обладает выраженной противовоспалительной активностью, он обладает равной аспирину эффективностью в лечении скелетно-мышечных болей у собак. В Великобритании доступен продукт Pardale-V, включающий в свой состав парацетамол и кодеин. Его применяют для лечения собак исключительно с назначения врача и в случае крайней необходимости. Основными симптомами отравления парацетамолом у собак являются повреждения печени и иногда — язва пищевода. Прием N-ацетилцистеина через 2 часа после приема парацетамола является эффективной мерой лечения передозировки.

Парацетамол также смертельно опасен для змей, и его использование было предложено в качестве меры контроля популяции инвазивного вида коричневая бойга (Boiga irregularis) на о-ве Гуам. Дозы в 80 мг вводят мертвым мышам, которых затем сбрасывают с вертолета.

Споры

В сентябре 2013 года, в эпизоде «Строго по назначению» телепередачи «Эта американская жизнь» была освещена проблема смертности в результате передозировки ацетоминофеном. После этого вышло два репортажа от ProPublica, в которых утверждалось, что «FDA давно уже известно об исследованиях, подтверждающих риски ацетаминофена. В курсе этого был и производитель Тайленола, McNeil Consumer Healthcare, подразделение Johnson & Johnson» и «McNeil, производитель Тайленола, неоднократно отвергал необходимость предупреждения о безопасности, ограничения дозы и других мер защиты пользователей препарата». В отчете, подготовленном внутренней рабочей группой FDA, описывается история инициатив FDA, направленных на информирование пользователей о рисках передозировки ацетаминофеном, и отмечается, что «одной из целей Агентства было донести информацию о безопасности ацетаминофена, особенно в сравнении с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами (например, аспирин и другие НПВП)». В отчете также указывается, что «длительное использование НПВП также связано со значительным количеством осложнений и смертностью. НПВП негативно воздействуют на желудочно-кишечный тракт. В одной статье были приведены следующие данные: 3200 случаев смертей ислучаев госпитализаций в год. Кроме того, в последнее время обсуждаются также риски сердечно-сосудистой токсичности. Целью программы является не ограничение использования ацетаминофена и не поощрение использования НПВП, а информирование пользователей с целью избежать ненужных и неоправданных рисков для здоровья».

Классификация парацетамола

Парацетамол входит в группу препаратов, известных как «аналиновые анальгетики»; и этот препарат явяется единственным из этой группы, используемым на сегодняшний день. Он не считается НПВП, поскольку не обладает значительной противовоспалительной активностью (и является слабым ингибитором COX), несмотря на данные о схожей фармакологической активности парацетамола и НПВП.

Доступность

Парацетамол применяют при болевом синдроме различного генеза (головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия); лихорадке при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохой переносимости производных салициловой кислоты.

Поддержите наш проект — обратите внимание на наших спонсоров:

Инструменты страницы

Боковая панель

Подпишитесь на новости

Если вы желаете быть в курсе новых материалов, которые публикуются на нашем сайте, подпишитесь на рассылку!

Источник: http://lifebio.wiki/%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D0%BB

Парацетамол: показания, противопоказания, побочные эффекты

Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.

Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) является невысокий риск обострения хронического гастрита и развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.

Действующее вещество и формы выпуска

Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.

Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).

В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.

К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.

Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.

Преимущества Парацетамола

Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для лечения детей. Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.

Парацетамол: показания к применению

Парацетамол – это средство, предназначенное для купирования симптомов. На динамику патологического процесса он никак не влияет. Наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства (ЛС) являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний, а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.

Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:

Способ применения и дозировка Парацетамола

Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз вмг на 1 кг массы тела.

Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.

Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).

Рекомендованная разовая дозировка для взрослых пациентов и подростков старше 12 лет (или массой тела от 40 кг) составляет 1 г (2 таб. по 0,5 г), а суточная – 4 г.

Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчетамг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.

Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают помг на прием.

Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.

Фармакологическое действие

Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.

Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.

Фармакодинамика

После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.

Парацетамол: противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

  • индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
  • «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
  • воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • выраженная функциональная недостаточность почек;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования.

Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.

Побочные действия Парацетамола

Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение крипторхизма часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка бронхиальной астмы (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Чем опасна передозировка Парацетамола?

Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающейг (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.

Важно: летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.

Существенное превышение рекомендованных дозировок – одна из причин серьезных кровотечений в органах ЖКТ, требующих срочной госпитализации. Если медицинская помощь своевременно не оказана, не исключен смертельный исход.

При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и антигистаминных средств, поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.

Взаимодействие с другими лекарствами

Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).

Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, Корвалол).

Парацетамол при беременности и лактации

Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.

В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.

Дополнительные сведения

Если на фоне заболевания у пациента существенно снижен аппетит, рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.

В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.

Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. Витамин С замедляет выведение активного вещества из организма.

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

15,491 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Похожие записи
Панум: инструкция по применению и аналоги
Максиколд Лор спрей: инструкция по применению, аналоги
Терафлю: инструкция по применению, состав, аналоги
  • Аллергология (43)
  • Андрология (104)
  • Без рубрики (2)
  • Болезни сосудов (20)
  • Венерология (63)
  • Гастроэнтерология (151)
  • Гематология (38)
  • Гинекология (112)
  • Дерматология (119)
  • Диагностика (144)
  • Иммунология (1)
  • Инфекционные болезни (138)
  • Инфографика (1)
  • Кардиология (56)
  • Косметология (182)
  • Маммология (17)
  • Мать и дитя (173)
  • Медицинские препараты (310)
  • Неврология (120)
  • Неотложные состояния (82)
  • Онкология (60)
  • Ортопедия и травматология (112)
  • Оториноларингология (86)
  • Офтальмология (42)
  • Паразитология (31)
  • Педиатрия (155)
  • Питание (382)
  • Пластическая хирургия (9)
  • Полезная информация (1)
  • Проктология (56)
  • Психиатрия (66)
  • Психология (27)
  • Пульмонология (58)
  • Ревматология (27)
  • Сексология (24)
  • Стоматология (57)
  • Терапия (77)
  • Урология (99)
  • Фитотерапия (21)
  • Хирургия (90)
  • Эндокринология (97)

Информация предоставляется с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Имеются противопоказания, необходима консультация врача. Сайт может содержать контент, запрещенный для просмотра лицам до 18 лет.

Источник: http://okeydoc.ru/paracetamol-pokazaniya-protivopokazaniya-pobochnye-effekty/