Метазолин что это

Posted on by admin

Ксилометазолин

Описание актуально на 13.02.2015

  • Латинское название: Xylometazoline
  • Код АТХ: R01AA07
  • Действующее вещество: Ксилометазолин (Xylometazoline)
  • Производитель: Обновление ПФК (Россия), Лэнс-Фарм ООО (Россия), ВИПС-МЕД Фирма (Россия), Glaxo Wellcome Poznan (Польша); Аптеки 36,6 (Россия).

Оглавление:

Состав

В 1 мл капель 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, бензалкония хлорид как вспомогательные компоненты.

В 1 мл спрея 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, калия дигидрофосфат, масло эвкалипта, натрия хлорид, макрогола глицерилгидроксистеарат, сорбитол, глицерин, вода как вспомогательные компоненты.

В 1 г геля ксилометазолина 1 мг. Карбомер, глицерол, раствор аммиака, пропиленгликоль этанол, метилпарабен, пропилпарабен, вода как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Капли в концентрации 0,05% и 0,1%, назальный гель 0,1%, спрей 0,05% и 0,1%.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ксилометазолин — производное имидазолина. Стимулирует α1 и 2-адренорецепторы кровеносных сосудов слизистой носоглотки. Вследствие чего суживаются кровеносные сосуды, уменьшается гиперемия, отек слизистой и отделяемое из носа. В результате облегчается дыхание через нос при ринитах, аллергических состояниях и заболеваниях околоносовых пазух. Спрей дополнительно содержит масло эвкалипта, обладающее противовоспалительным и антибактериальным действием, что благоприятно сказывается на уменьшении отека слизистой носа. Действие проявляется черезминут и длитсячасов.

Изучение фармакокинетики препарата у человека не проводилось. Иногда при местном применении всасывание бывает достаточным для появления системных эффектов.

Показания к применению

  • ринитыразличной этиологии (аллергический, вирусный, травматический, бактериальный);
  • ринофарингиты;
  • средний отит и евстахиит;
  • для облегчения отхождения секрета при синусите;
  • для облегчения проведения диагностических манипуляций в носовых ходах.

Противопоказания

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • выраженный атеросклероз;
  • тахикардия;
  • тиреотоксикоз;
  • хронический ринит и атрофический фарингит;
  • сенсибилизацияк препарату и повышенная чувствительность;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • глаукома;
  • сахарный диабет.

С осторожностью применяют при беременности. В педиатрии не используется препарат концентрацией 0,1%.

Побочные действия

  • жжение в носу и горле;
  • раздражениеслизистой;
  • сухостьслизистой носоглотки;
  • чихание;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • отек слизистой носа;
  • бессонница;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тахикардия;
  • повышение АД;
  • повышенная возбудимость;
  • нарушение зрения;
  • рвота;
  • депрессия.

Инструкция по применению Ксилометазолина (Способ и дозировка)

Все формы выпуска препарата используют интраназально.

Ксилометазолин капли в нос 0,1% применяются у взрослых по 1-2 капли в каждый ход трижды в день.

Спрей 0,1% применяется у взрослых по 1 нажатию (что соответствует 0,1 мг) в каждый ход. Аппликатор вводят, сохраняя вертикальное положение флакона, и производят впрыскивание трижды в сутки через 8-10 часов.

Гель 0,1% применяется взрослым по 2-3 капли геля 3 раза в день.

Учитывая возможность системной адсорбции и появления побочных реакций, инструкция по применению Ксилометазолина должна строго соблюдаться. Применять препарат в любой форме выпуска не более 3-5 дней. Не следует применять длительно и при хроническом рините. Если в носу появляются корки, лучше применять препарат в виде геля. Пропущенной дозе последующая доза не удваивается.

Передозировка

Проявляется симптомами: расширение зрачков, цианоз, тошнота, рвота, лихорадка, тахикардия, аритмии, остановка сердца, нарушение дыхания, гипертония, отек легких, психические нарушения. Сонливость, брадикардия, апноэ и кома свидетельствуют о подавлении функции ЦНС.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, искусственное дыхание, препараты для снижения АД, жаропонижающие и противосудорожные средства.

Взаимодействие

Лекарственные средства, возбуждающие симпатическую систему, усиливают эффект. Препарат нельзя назначать с ингибиторами МАО и антидепрессантами, поскольку их взаимодействие провоцирует гипертонический криз.

Условия продажи

Отпускается без рецепта.

Условия хранения

При температуре ниже 250С.

Срок годности

Ксилометазолин при беременности

Для уменьшения выделений из носа при беременности можно применять Ксилометазолин. Опыт применения этого препарата у беременных ограничен, однако допускается кратковременное применение в минимальных дозах под строгим контролем врача.

Оксиметазолин, несмотря на то, что это также производное имидазолина, при беременности противопоказан.

Ксилометазолин для детей

При остром рините у детей не желательно применять сосудосуживающие средства короткого действия: Нафазолин, Тетризолин, Эфедрин, поскольку после их применения отмечается возвратный отек слизистой носа. Предпочтительнее применять препараты длительного действия: Ксилометазолин (Длянос, Отривин), Оксиметазолин (Називин), Эпинефрин (Виброцил), что позволяет уменьшить кратность применения.

Помните, что группой риска в плане отравления препаратами имидазолина (Ксилометазолин) являются дети до 2 лет. Этот препарат не рекомендуется применять у новорожденных, младенцев и у детей до 2 лет. В редких случаях, если нет альтернативы, назначаются 0,05% капли детям до 2 лет.

Для детей старше 2 лет используется только 0,05% концентрация этого препарата, при этом необходимо строго дозировать и соблюдать кратность применения.

От 2 до 6 лет 0,05% капли покапле в каждый ход дважды в день, при необходимости допустимо применение до 3 раз в сутки.

С 6 до 12 лет можно использовать 0,05% капли и 0,05% спрей по 2-3 капли или одно впрыскивание в каждый ход, но не более 3 раз в сутки.

Детям старше 7 лет назначают 0,05% гель — закладывают 3-4 раза в день глубоко в каждый ход.

С12 лет применяются 0,1% капли и спрей.

Необходимо учитывать, что частое и длительное (более 5 суток, у некоторых авторов — более — 3 суток) использование этого препарата может стать причиной выраженного уменьшения местного кровотока, вследствие чего развивается неадекватное кровоснабжение слизистой, вплоть до ее атрофии в дальнейшем. В связи с этим, не следует использовать препарат любой формы выпуска более 3 раз в день и больше 3–5 дней.

Если возникает необходимость применения капель для носа в более раннем возрасте, то Виброцил разрешен к использованию у детей с грудного возраста. У младенцев также используется Називин 0,01%, в возрасте от 1 года – Називин 0,025% .

Аналоги Ксилометазолина

Отличия Ксилометазолина и Оксиметазолина

Ксилометазолин и Оксиметазолин относятся к группе имидазолинов, действующих на α1и2-адренорецепторы и имеют более продолжительный эффект, чем препараты группы фенилэфрина: 10 часов действия.

У пролонгированных препаратов эффект наступает не сразу, а через 10–15 минут. Длительное сосудосуживающее действие позволяет использовать их 1-2 раза в сутки, обеспечивает спокойный сон, но вызывает больший риск повреждений слизистой оболочки, вплоть до атрофии. Однако, если не превышать сроки беспрерывного применения (3-4 дня), то риск сокращается.

Разница Ксилометазолина и Оксиметазолина заключается лишь в продолжительности действия. Ксилометазолин относится к препаратам со средней продолжительностью действия — 8-10 часов. Известны препараты ксилометазолина: Ксилен, Риностоп, Галазолин, Ксимелин, Отривин, Фармазолин, Длянос, Тизин-Ксило. Оксиметазолин является препаратом длительного действия — до 12 часов. Препараты на его основе: Називин, Риназолин, Назол, Нокспрей. Для продления сосудосуживающего действия в состав вводятся высокомолекулярные пролонгаторы (эфиры целлюлозы, альгинаты).

Отзывы

Отзывы о применении препарата в большей части положительные, все отмечают эффективность, продолжительность действия, что очень удобно в течение трудового дня и всей ночи.

Препарат в каплях сложно дозировать, поскольку часть раствора попадает в глотку, поэтому чаще проявляются побочные действия. В этом плане надежнее использовать дозированный спрей. Многие отмечают нежелательные реакции: бессонница, невроз, тревожное возбуждение.

Другое неприятное явление, о котором часто пишут в отзывах — рикошетные застойные явления, так называемый «медикаментозный ринит». Длительное применение препарата ведет к тому, что сужение сосудов сменяется усилением притока крови и возобновлением выделений. Возобновляется заложенность носа, которая не поддается медикаментозному лечению. При длительном применении появляется атрофия слизистой носа. Во избежание этих нежелательных явлений рекомендуется ограничить применение препарата до трех дней.

Цена Ксилометазолина, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Ксилометазолина в каплях 0,1% от 64 руб. до 70 руб., в виде спрея 0,1% от 56 руб. до 64 руб.

  • Интернет-аптеки России Россия

WER.RU

ЗдравЗона

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Добрый день, Во первых спасибо за полезную инфо. Сыну Отривин(ксиметозалин) капли выписали,а дома у нас Ринфант есть(оксиметозалин) спрей теперь разобралась в них. Только подскажите какой лучше дать. Спасибо.

Нина В.: Статья полезная, можно принять к сведению и применить к себе

Андрей: Ни слова не сказано о выборе размера чулков по параметрам человека:рост,размер ноги и т.п.

Ольга: При коксартрозе 2-й степени, колю уже 4 года по курсу(через 6 месяцев), улучшения не .

Виктория: Без выпитой таблетки Драмины дочь вообще не сажаю в автомобиль. А то была у нас уже .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/ksilometazolin

Ксилометазолин (ксилометазолина гидрохлорид) – инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги, отзывы, цены

Что за препарат – ксилометазолин?

  • Очищение вдыхаемого воздуха. Реснички мерцательного эпителия захватывают пылинки и другие мелкие частицы, попадающие в полость носа с вдыхаемым воздухом, а затем обеспечивают их удаление. Этому также способствует покрывающий их слой слизи, вырабатываемой специальными клетками слизистой оболочки.
  • Согревание вдыхаемого воздуха. При прохождении через носовые ходы вдыхаемый воздух тесно контактирует с теплой кровью в мелких кровеносных сосудах, в результате чего нагревается.
  • Увлажнение вдыхаемого воздуха. Данный процесс происходит за счет контакта воздуха с влажной поверхностью слизистой оболочки.

Если на слизистую оболочку носа попадает какой-либо сильный раздражитель, это может вызвать активацию защитных рефлексов (например, чихания). Если в роли раздражителей выступают вирусы или бактерии, они могут проникать в более глубокие слои слизистой оболочки и поражать ее (разрушать ее клетки). В данном случае активируется иммунная (защитная) система организма, направленная на уничтожение возбудителя инфекции. Одним из проявлений иммунного ответа является выраженное расширение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа и повышение проницаемости сосудистых стенок, в результате чего определенная доля жидкой части крови может выходить из сосудистого русла в межклеточное пространство. Все это способствует развитию выраженного отека слизистой оболочки (то есть увеличению ее толщины), в результате чего она может полностью перекрывать носовые ходы. Также при заражении (особенно при вирусной инфекции) активируются вырабатывающие слизь клетки, в результате чего значительно увеличивается ее количество. Описанные процессы и являются непосредственной причиной заложенности носа при простудных и других заболеваниях.

Состав, формы выпуска и аналоги ксилометазолина

  • в виде назальных капель;
  • в виде назального спрея;
  • в виде назальной мази (геля).

Активным компонентом всех форм препарата является ксилометазолина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам относится очищенная вода, а также различные стабилизаторы.

Ксилометазолин капли в нос

Ксилометазолин спрей назальный

Ксилометазолин мазь (гель)

Инструкция по применению препарата ксилометазолин

Механизм действия ксилометазолина

  • Сужением кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению их кровенаполнения, в результате чего объем (масса) слизистой оболочки значительно уменьшается. Сосудосуживающее действие препарата развивается довольно быстро, поэтому уже через 2 – 4 минуты после применения можно ощутить улучшение носового дыхания.
  • Снижением проницаемости сосудистой стенки. В результате сужения кровеносного сосуда его стенка становится более плотной, что препятствует выходу жидкой части крови из сосудистого русла. В результате этого в скором времени после применения препарата устраняется отек слизистой оболочки, что также облегчает носовое дыхание.
  • Улучшением вентиляции носовых ходов. Это второстепенный эффект, обусловленный сосудосуживающим действием препарата. В результате сужения сосудов слизистой оболочки носа улучшается доступ кислорода к носовым ходам и к околоносовым пазухам (внутрикостным полостям, расположенным вокруг носа и также покрытым слизистой оболочкой), что угнетает процесс развития инфекции и способствует скорейшему выздоровлению.

Длительность действия препарата зависит от формы его выпуска. Так, например, при использовании капель сосудосуживающий эффект сохраняется в течение 6 – 8 часов. После этого ксилометазолин отделяется от специфических рецепторов, в результате чего кровеносные сосуды вновь расширяются и наполняются кровью. Слизистая оболочка при этом снова отекает, то есть заложенность носа возобновляется.

Показания к применению ксилометазолина

  • Острый ринит. Острый ринит (воспаление слизистой оболочки носа) обычно возникает при поражении слизистой носа вирусами (например, при простуде, гриппе) или бактериями. Также ринит может развиться при некоторых других инфекционно-воспалительных заболеваниях (например, при кори, скарлатине, дифтерии и так далее). Проявляется ринит выраженным отеком слизистой оболочки носа и ринореей, то есть выделением большого количества слизи из носовых ходов.
  • Острый назофарингит. Данным термином обозначается воспаление слизистой оболочки носоглотки, развивающееся в результате воздействия инфекционных (вирусных, бактериальных) или неинфекционных (аллергических, химических) факторов. Помимо заложенности носа инфекционный назофарингит может проявляться общей слабостью, головными болями, кашлем, повышением температуры тела до 38 – 39 градусов и так далее.
  • Острый синусит.Синуситом называется воспаление придаточных пазух носа. К ним относятся гайморовы пазухи (при их поражении развивается гайморит), фронтальные (лобные) пазухи (при их поражении развивается фронтит), клиновидная пазуха (сфеноидит) или ячейки решетчатой кости (этмоидит). Механизм поражения придаточных пазух также связан с отеком слизистой оболочки. В результате этого перекрывается вход в пазухи, через который в норме осуществляется их вентиляция. Это создает благоприятные условия для развития и распространения инфекции.
  • Поллиноз (сезонный аллергический риноконъюнктивит). Данное заболевание развивается в результате повышенной чувствительности организма к пыльце некоторых растений. Непосредственной причиной развития аллергических реакций является проникновение микрочастиц пыльцы в полость носа пациента вместе с вдыхаемым воздухом. При контакте их со слизистой оболочкой запускается целый комплекс иммунных реакций, в результате чего происходит расширение кровеносных сосудов и отек самой слизистой. Другими проявлениями поллиноза могут быть покраснение глаз, повышенная слезоточивость, повышение температуры тела. Характерным для данной патологии является тот факт, что все признаки заболевания возникают в одно и то же время года, когда цветут определенные растения.
  • Другие аллергические риниты. Аллергический отек слизистой оболочки носа может быть обусловлен не только пыльцой растений, но и другими аллергенами. Это может быть собачья шерсть, домашняя пыль и так далее. Механизм развития заложенности носа в данном случае также обусловлен отеком его слизистой оболочки.
  • Средний отит. Средний отит характеризуется воспалением слизистой оболочки среднего уха (барабанной полости). Причиной развития данной патологии обычно являются инфекционно-воспалительные процессы в носоглотке или в ротоглотке. Через специальную слуховую трубу (которая соединяет барабанную полость с глоткой, обеспечивая нормальное функционирование органа слуха) инфекционные агенты (бактерии, вирусы) могут проникнуть в барабанную полость, что приведет к развитию в ней воспалительного процесса. Также при этом отекает слизистая оболочка самой слуховой трубы, что еще больше усугубляет течение заболевания. Целью применения ксилометазолина в данном случае является сужение сосудов носоглотки. Это может способствовать снятию отека в области слуховых труб и восстановлению нормальной вентиляции барабанной полости, что является необходимым условием в лечении среднего отита.
  • Евстахиит. Это инфекционно-воспалительное заболевание, характеризующееся воспалением слуховой (евстахиевой) трубы, соединяющей глотку с барабанной полостью. Проявляется заложенностью одного или обоих ушей, болями в горле, а при вовлечении в патологический процесс слизистой оболочки носовой полости – насморком и заложенностью носа.
  • Подготовка к медицинским манипуляциям. При выполнении некоторых диагностических мероприятий (например, риноскопии – исследования слизистой оболочки носа с помощью специальных инструментов) могут возникнуть трудности, связанные с отеком слизистой. В таких случаях применение ксилометазолина позволяет временно сузить кровеносные сосуды в носовой полости, что снижает риск развития кровотечения (которое может возникнуть в результате случайной травматизации слизистой оболочки при проведении исследования), а также позволяет врачу более точно обследовать интересующие его участки носовой полости.
  • Остановка носовых кровотечений. Применение данного препарата при умеренно выраженном кровотечении из носа (например, после травмы) приводит к сужению кровеносных сосудов слизистой оболочки, что способствует скорейшему прекращению кровотечения.

Противопоказания к применению ксилометазолина

  • При гиперчувствительности к препарату. Гиперчувствительность характеризуется тем, что при контакте организма с данным веществом запускаются крайне выраженные аллергические реакции, что может проявляться сильнейшим отеком слизистой оболочки, покраснением кожных покровов в области лица, крапивницей или даже анафилактическими реакциями. Важно помнить, что в различных коммерческих препаратах ксилометазолин выпускается вместе с некоторыми вспомогательными компонентами, на которые также может быть аллергия.
  • При артериальной гипертензии. Данное заболевание характеризуется стойким повышением артериального давления более 140 мм ртутного столба. Ксилометазолин, обладая сосудосуживающим действием, может усугубить течение данной патологии (сужение сосудов на системном уровне приведет к еще большему повышению артериального давления).
  • При тахикардии (увеличении частоты сердечных сокращений более 90 ударов в минуту). Сама по себе тахикардия может возникать при некоторых физиологических состояниях (например, после выполнения физических упражнений), что не является противопоказанием к применению ксилометазолина. В то же время, при тахикардии, сочетающейся с некоторыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, при ишемической болезни сердца), применять данный препарат не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.
  • При выраженном атеросклерозе. Данное заболевание характеризуется нарушением эластичности крупных артерий (кровеносных сосудов, по которым кровь поступает от сердца ко всем органам и тканям). В большинстве случаев атеросклероз сочетается с повышением артериального давления, в связи с чем применять ксилометазолин при этой патологии также не рекомендуется.
  • При глаукоме.Глаукома характеризуется выраженным повышением внутриглазного давления, возникающем в результате нарушения оттока внутриглазной жидкости (в норме она оттекает через специальные каналы, расположенные в переднем отделе глаза у основания радужки). Применение ксилометазолина может привести к расширению зрачка, что, в свою очередь, может способствовать перекрытию путей оттока внутриглазной жидкости и еще большему повышению внутриглазного давления.
  • При атрофическом рините. Данное заболевание характеризуется атрофией (истончением, разрушением) слизистой оболочки носа. Причиной сухости и ощущения заложенности носа в данном случае является нарушение защитных функций слизистой оболочки, в результате чего на ней образуются жесткие корки, перекрывающие носовые ходы. Применение сосудосуживающих препаратов в данном случае неэффективно, так как при атрофическом рините количество сосудов в самой слизистой значительно уменьшается.
  • При тиреотоксикозе.Тиреотоксикоз характеризуется выраженным повышением концентрации гормонов щитовидной железы в крови. Применение альфа-адреномиметиков в данном случае может спровоцировать развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
  • При сахарном диабете. Альфа-адренорецепторы имеются не только в стенках кровеносных сосудов, но и в некоторых других тканях, в том числе в клетках поджелудочной железы. Их стимуляция может уменьшить количество образующегося в железе инсулина (гормона, необходимого для нормального усвоения глюкозы клетками), что может усугубить течение сахарного диабета.
  • При аденоме предстательной железы. Это заболевание характеризуется увеличением размеров предстательной железы, что в тяжелых случаях может сопровождаться нарушением мочеиспускания (из-за сдавливания мочеиспускательного канала). Применение альфа-адреномиметиков может усугубить этот процесс, в связи с чем использовать их при аденоме предстательной железы следует крайне осторожно (в течение коротких промежутков времени, не превышая установленную врачом дозу).

Ксилометазолин при беременности и грудном вскармливании

Дозировка и способ применения ксилометазолина

Способ применения и дозы

Перед использованием препарата пациент должен лечь на спину или сесть на стул и запрокинуть голову. Затем следует установить наконечник флакона над ноздрей (не вводя его в ноздрю) и слегка надавить на него, закапывая по 1 – 3 капли препарата в каждый носовой ход. После введения препарата следует удерживать голову в запрокинутом положении в течение 2 – 3 минут, пока активное вещество не подействует. Применять медикамент следует 2 – 4 раза в сутки.

Перед применением нужно очистить носовые ходы, снять с флакона защитный колпачок и ввести наконечник в носовой ход на глубину около 1 см. После этого следует сделать полный выдох, а затем глубоко вдохнуть (через нос). Во время вдоха нужно резко надавить на флакон, впрыскивая препарат вглубь носового хода.

В лечебных целях следует выполнять по 1 – 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 – 3 раза в сутки.

Препарат выпускается в специальных флаконах, оснащенных дозатором. Перед использованием необходимо снять с наконечника защитный колпачок и нажать на дозатор несколько раз, пока не появится гель. После этого следует ввести наконечник в носовой ход (на глубину около 1 – 1,5 см) и нажать на дозатор еще 1 раз. Затем следует ввести наконечник в другую ноздрю и также нажать на дозатор только 1 раз.

Длительность действия препарата составляет 8 – 10 часов, поэтому применять его следует не чаще чем 2 раза в сутки.

Важно отметить, что при использовании ксилометазолина препарат следует вводить в обе ноздри, даже если нос заложен только с одной стороны. Объясняется это тем, что при введении препарата только в заложенные носовые ходы сосуды в них сузятся, однако при этом произойдет рефлекторное расширение сосудов и отек слизистой оболочки с другой стороны, в результате чего носовые ходы также окажутся перекрытыми.

Ксилометазолин для детей

  • Детям до 6 лет – только 0,05% раствор в виде капель или спрея, причем кратность и длительность применения определяются тяжестью заболевания.
  • Детям от 6 до 12 лет – 0,05% или 0,1% раствор в виде капель, спрея или геля.
  • Детям старше 12 лет и взрослым – 0,1% раствор в любой форме.

Побочные эффекты ксилометазолина

  • Сухость слизистой оболочки носа. В результате сужения кровеносных сосудов может уменьшаться количество продуцируемой слизи, в результате чего слизистая оболочка «подсыхает».
  • Раздражение слизистой оболочки носа. Данный эффект может проявляться зудом или жжением в полости носа. Развитие этих реакций связано с сухостью слизистой носа, а также (возможно) с раздражающим действием самого ксилометазолина.
  • Парестезия в области слизистой оболочки носа.Парестезией называется неприятное ощущение покалывания, холода или ползания мурашек. Развитие данного явления при применении ксилометазолина может быть связано с повреждением чувствительных нервных волокон носовой полости в результате нарушения их кровоснабжения.
  • Усиленное выделение слизи. Это аномальная (нетипичная) реакция, которая иногда наблюдается при применении ксилометазолина.
  • Чихание. Это защитный рефлекс, направленный на удаление любых инородных частиц из носовой полости. При использовании ксилометазолина его микрочастицы могут раздражать чувствительные нервные окончания, запуская чихательный рефлекс.
  • Развитие толерантности. Данное явление характеризуется снижением чувствительности слизистой оболочки носа к сосудосуживающему действию препарата. Обусловлено это тем, что при длительной стимуляции альфа-адренорецепторов уменьшается их общее количество. В результате этого для достижения прежнего лечебного эффекта необходимо постоянно увеличивать дозу медикамента.
  • Феномен отмены (рикошета). Суть данного феномена заключается в следующем. Если после длительного применения ксилометазолина резко прекратить его использование, это приведет к еще более выраженному отеку слизистой оболочки, сохраняющемуся в течение нескольких дней.

Системными побочными эффектами ксилометазолина могут быть:

  • Повышение артериального давления. Может отмечаться у пациентов с артериальной гипертензией при длительном или слишком частом использовании препарата.
  • Аритмия (нарушение частоты сердечных сокращений).Учащенное сердцебиение также может возникать при применении слишком больших доз препарата.
  • Головные боли. Головные боли могут быть связаны с нарушением кровоснабжения головного мозга, что может быть обусловлено влиянием медикамента на кровеносные сосуды.
  • Нарушение зрения. Использование препарата при выраженной глаукоме может привести к критическому повышению внутриглазного давления, что станет причиной повреждения сетчатки (слоя фоточувствительных нервных клеток, обеспечивающих восприятие световых лучей).
  • Рвота.Рвота является редким побочным явлением, развивающимся при длительном применении медикамента.
  • Депрессия (стойкое снижение настроения).Депрессия может развиваться при длительном и частом использовании препарата в больших дозах.

Зависимость от ксилометазолина

Передозировка ксилометазолина

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • повышение артериального давления;
  • сонливость;
  • нарушение сознания;
  • нарушение дыхания (редко).

Развитие описанных реакций более характерно для детей, так как при проглатывании одного и того же количества раствора итоговая концентрация ксилометазолина в крови ребенка будет выше, чем в крови взрослого человека (за счет меньшего объема циркулирующей крови).

Цена препарата ксилометазолин

Средняя стоимость препарата

Ксилометазолин капли назальные

Ксилометазолин спрей назальный

Галазолин (ксилометазолин) гель назальный

Отзывы о ксилометазолине

Назальные капли являются наиболее распространенной и доступной формой препарата, что обусловлено относительно низкой стоимостью (в 3 раза дешевле спрея и в 6 раз дешевле геля). Тем не менее, не смотря на низкую цену, по эффективности сосудосуживающего действия ксилометазолин в виде капель не уступает другим формам выпуска препарата, что отмечают практически все, кто его использовал.

Спрей также является довольно доступным в плане цены, однако значительно превосходит назальные капли в плане удобства использования. Большинство людей отмечает, что применять спрей с помощью специальной насадки-распылителя гораздо удобнее, чем запрокидывать голову и закапывать в нос капли, стараясь при этом сосчитать их количество.

Отзывы о данной мази преимущественно положительны, так как препарат оказывает быстрый и выраженный эффект в тех случаях, когда капли или спрей не помогают. Отрицательные отзывы связаны в основном с высокой стоимостью медикамента.

Какая разница между ксилометазолином и оксиметазолином?

Капли, спрей и мазь.

Только для нанесения на слизистую оболочку носа.

Существуют капли для носа, а также глазные капли, которые можно закапывать в конъюнктивальный мешок при отеке и воспалении конъюнктивы (то есть при конъюнктивите). Препарат показан к применению при конъюнктивите, обусловленном аллергическими реакциями, попаданием в глаза дыма или пыли, воздействием сильного ветра, длительным воздействием прямых солнечных лучей и так далее.

Быстрота развития сосудосуживающего эффекта

Не рекомендуется применять для лечения детей младше 2 лет.

Назальные капли противопоказаны детям до 1 года, в то время как назальный спрей можно использовать только после 6 лет. Глазные капли также можно использовать для лечения детей старше 6 лет.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Возможна при проглатывании большого количества препарата (особенно у детей).

Развивается при длительном применении препарата.

Исходя из вышесказанного, следует, что для устранения заложенности носа лучше использовать ксилометазолин, так как он обеспечивает более быстрое восстановление носового дыхания. С точки зрения эффективности, показаний, противопоказаний и побочных реакций данные препараты схожи.

Читать еще:
Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Источник: http://www.tiensmed.ru/news/ksilometazolins1.html

Метронидазол — инструкция, применение, отзывы

Метронидазол (лат. Metronidazolum) — антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

История

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность. В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий. Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H-имидазол-1-ил)-этанол.

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления —ºС. Плотность — 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

  • 0,5% раствор для инфузий,
  • таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
  • суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
  • суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
  • таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
  • 1% гель вагинальный,
  • 1% гель для наружного применения,
  • 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов — нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

  • трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
  • лямблий (Lamblia intestinalis),
  • амеб (Entamoeba hystolytica),
  • балантидий (Bаlantidium coli),
  • лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

  • клостридии (Clostridium spp.),
  • фузобактерии (Fusobacterium spp.),
  • бактероиды (Bacteroides spp.),
  • вейлонеллы (Veillonela spp.),
  • превотеллы (Prevotella spp.),
  • пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть — через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных — до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

  • кишечном и внекишечном амебиазе,
  • лямблиозе,
  • трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
  • балантидиазе,
  • кожном лейшманиозе,
  • кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
  • инфекциях мягких тканей и суставов,
  • инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
  • бактериальных вагинозах,
  • инфекциях брюшной полости (перитоните),
  • эндокардитах,
  • инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
  • менингите,
  • инфекциях полости рта,
  • псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

  • аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
  • органические поражения центральной нервной системы,
  • тяжелая печеночная недостаточность,
  • лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

В США препарату присвоена категория безопасности В (означает, что при тестировании на животных негативных влияний на плод обнаружено не было).

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям — 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения — 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям — 0,25-0,5 г. Курс лечения — 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям — по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки — по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

  • тошнота,
  • диарея,
  • появление металлического вкуса или сухости во рту,
  • боли в животе,
  • головная боль,
  • головокружения,
  • судорожные состояния,
  • вялость,
  • расстройства сна,
  • нарушения координации движений,
  • аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
  • снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
  • недержание мочи,
  • цистит,
  • окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

При парентеральном использовании возможны:

  • флебиты,
  • боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

При интравагинальном введении могут отмечаться:

  • отек вульвы,
  • зуд во влагалище,
  • учащение мочеиспусканий,
  • усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Не рекомендуется принимать препарат одновременно с миорелаксантами и препаратами лития.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток — 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов — 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток — 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм — 2-3 года.

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

ОАО Уралбиофарм (Россия)

ОАО Биохимик (Россия)

Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь)

Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Источник: http://farmamir.ru/2015/07/metronidazol-instrukciya-primenenie-otzyvy/